Гидроксизин-ВЕРТЕКС

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

действующее вещество: гидроксизина гидрохлорид — 25,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 128,75 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 — 75,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) — 12,50 мг, магния стеарат — 3,75 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 2,50 мг, кремния диоксид коллоидный гидрофобный — 2,50 мг;

плёночная оболочка: [гипромеллоза — 4,500 мг, тальк — 1,500 мг, титана диоксид — 0,825 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,675 мг] или [сухая смесь для плёночного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] — 7,50 мг.

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, имеющие риску с каждой стороны, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

• Симптоматическое лечение тревоги у взрослых;
• в качестве седативного средства в период премедикации, перед хирургическими операциями;
• симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения.

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, к цетиризину, другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину в анамнезе;
• порфирия;
• пациенты с врождённым или приобретённым удлинением интервала QT в анамнезе;
• пациенты с факторами риска развития удлинения интервала QT, в том числе при наличии сердечно-сосудистых заболеваний, выраженного электролитного дисбаланса (гипокалиемии, гипомагниемии), случаев внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе, выраженной брадикардии, сопутствующим применением лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT и/или развитие желудочковой тахикардии по типу «пируэт»;
• детский возраст до 3 лет;
• беременность, период родов и грудного вскармливания;
• наследственная непереносимость лактозы и галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как в состав таблеток входит лактоза).

• Миастения;
• снижение моторики желудочно-кишечного тракта;
• гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями;
• затруднение мочеиспускания;
• запоры;
• глаукома;
• деменция;
• склонность к судорожным припадкам;
• склонность к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия);
• пациентам с сердечными заболеваниями в анамнезе или при применении препаратов, которые могут вызвать аритмию.

Беременность

Исследования на животных выявили токсическое действие на репродуктивную функцию. Гидроксизин проникает через плацентарный барьер, что приводит к более высоким его концентрациям у плода по сравнению с материнским организмом. На настоящий момент не имеется соответствующих эпидемиологических данных относительно воздействия гидроксизина в период беременности.

Следовательно, гидроксизин противопоказан во время беременности.

Период родов

У новорождённых, матери которых получали гидроксизин в период беременности и/или родов, наблюдались следующие явления непосредственно или через несколько часов после рождения: гипотония, нарушения двигательной активности, в том числе экстрапирамидные нарушения, судорожные движения, угнетение ЦНС, неонатальные гипоксические состояния или задержка мочи.

Период грудного вскармливания

Цетиризин, основной метаболит гидроксизина, выводится с молоком человека. Несмотря на то, что официальные исследования выведения гидроксизина с материнским молоком не проводились, имеются данные о развитии тяжёлых нежелательных явлений у новорождённых или младенцев, находящихся на грудном вскармливании при одновременном получении матерями гидроксизина.

Таким образом, гидроксизин противопоказан в период грудного вскармливания. Необходимо прекратить грудное вскармливание при необходимости применения гидроксизина.

Репродуктивные функции

Данные о влиянии на репродуктивную функцию человека отсутствуют.

Внутрь.

Препарат следует применять в самой низкой эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени.

Для симптоматического лечения тревожных состояний — от 50 до 100 мг/сутки (от 2 до 4 таблеток по 25 мг в сутки вечером перед сном, если тревожность проявляется главным образом бессонницей).

Для симптоматического лечения аллергического зуда — от 25 до 100 мг/сутки (от 1 до 4 таблеток по 25 мг в сутки).

Для премедикации в хирургической практике — однократно от 1 до 4 таблеток (от 25 до 100 мг) на ночь перед хирургическим вмешательством.

Для взрослых и детей с массой тела более 40 кг максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Врач определяет продолжительность лечения с учётом симптомов и назначает максимально низкую поддерживающую дозу препарата.

Поскольку реакции на приём гидроксизина отличаются крайней изменчивостью, рекомендуется начинать лечение с низких доз препарата и постепенно повышать до оптимальной дозы, регулируя её в соответствии с ответом пациента на терапию.

Применение у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Пациенты с нарушением функции почек

Если есть потребность в достижении временного эффекта, дозу можно уменьшить наполовину. Это также применимо для пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты с нарушением функции печени

При лечении пациентов с нарушением функции печени рекомендуется снижать суточную дозу гидроксизина на 33 %.

Пациенты детского возраста (применение у детей в возрасте старше 3 лет)

Для симптоматического лечения аллергического зуда:

Применение у детей и подростков старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) — от 25 до 100 мг/сутки (от 1 до 4 таблеток по 25 мг в сутки).

Применение у детей от 9 до 12 лет (с массой тела от 28 до 40 кг) — от 25 до 75 мг/сутки (от 1 до 3 таблеток по 25 мг в сутки).

Применение у детей от 7 до 9 лет (с массой тела от 23 до 28 кг) — от 25 до 50 мг/сутки (от 1 до 2 таблеток по 25 мг в сутки).

Применение у детей от 4 до 7 лет (с массой тела от 17 до 23 кг) — от 25 до 37,5 мг/сутки: от 1 до 1,5 таблеток по 25 мг в сутки.

Применение у детей от 3 до 4 лет (с массой тела от 12,5 до 17 кг) — от 12,5 до 25 мг/сутки (от ½ до 1 таблетки по 25 мг в сутки).

Доза определяется с учётом массы тела из расчёта 1 мг/кг/сутки до максимальной 2 мг/кг/сутки, в разделённых дозах.

Для детей с массой тела до 40 кг максимальная суточная доза составляет 2 мг/кг/сутки.

Для детей с массой тела более 40 кг максимальная суточная доза составляет 100 мг.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

• очень часто ≥1/10;
• часто от ≥1/100 до <1/10;
• нечасто от ≥1/1 000 до <1/100;
• редко от ≥1/10 000 до <1/1 000;
• очень редко <1/10 000, включая отдельные сообщения;
• частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко — гиперчувствительность;

очень редко — анафилактический шок.

Психические нарушения:

нечасто — возбуждение, спутанность сознания;

редко — галлюцинации, дезориентация.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто — сонливость;

часто — головная боль, заторможенность;

нечасто — головокружение, бессонница, тремор;

редко — судороги, дискинезия;

частота неизвестна — потеря сознания (обморок).

Нарушения со стороны органа зрения:

редко — нарушение аккомодации, нарушение зрения.

Нарушения со стороны сердца:

редко — тахикардия;

частота неизвестна — удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ), желудочковая тахикардия по типу «пируэт».

Нарушения со стороны сосудов:

редко — снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

очень редко — бронхоспазм.

Желудочно-кишечные нарушения:

часто — сухость во рту;

нечасто — тошнота;

редко — рвота, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко — нарушение функциональных проб печени;

частота неизвестна — гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

редко — кожный зуд, кожная сыпь (эритематозная, макулопапулёзная), крапивница, дерматит;

очень редко — ангионевротический отёк, повышенное потоотделение, фиксированная лекарственная эритема, острое генерализованное экзантематозно-пустулёзное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона;

частота неизвестна — буллезные заболевания (например, токсический эпидермальный некролиз, пемфигоид).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

редко — задержка мочеиспускания.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

часто — утомляемость;

нечасто — гипертермия, недомогание.

Следующие побочные эффекты наблюдались при приёме цетиризина — основного метаболита гидроксизина: тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отёки, повышение массы тела и могут наблюдаться при приёме гидроксизина.

Симптомы

Симптомы, наблюдаемые после значительной передозировки гидроксизином, связаны с чрезмерным м-холиноблокирующим действием, подавлением или парадоксальной стимуляцией ЦНС. Эти симптомы включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Впоследствии могут развиваться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение артериального давления или аритмия, включая брадикардию. Возможно усугубление коматозного состояния и сердечно-лёгочный коллапс.

Лечение

Необходимо контролировать состояние дыхательных путей, состояние дыхания и кровообращения при помощи ЭКГ мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию. Основные поддерживающие меры должны включать мониторинг основных жизненных показателей и наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации и в течение последующих 24 часов.

В случае нарушения психического статуса, необходимо исключить приём других препаратов или алкоголя, при необходимости пациенту следует провести ингаляцию кислородом, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин.

В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараменол. Не следует применять эпинефрин.

Не следует назначать сироп ипекакуаны при наличии у пациентов симптомов или при возможности быстрого развития заторможенности, комы или судорог, так как это может привести к аспирационной пневмонии.

В случае приёма внутрь значительного количества препарата можно выполнить промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией. Возможно применение активированного угля, однако, данных, свидетельствующих о его эффективности, недостаточно. Специфического антидота не существует. Гемодиализ не эффективен.

Литературные данные свидетельствуют о том, что в случае развития тяжёлых, опасных для жизни, трудноизлечимых м-холиноблокирующих эффектов, не купируемых другими препаратами, возможно применение терапевтической дозы физостигмина. Физостигмин не должен применяться только для того, чтобы привести пациента в сознание. Если пациент принимает трициклические антидепрессанты, применение физостигмина может спровоцировать судорожные приступы и необратимую остановку сердца. Также следует избегать применение физостигмина у пациентов с нарушениями сердечной проводимости.

Противопоказания к совместному назначению

Совместное назначение гидроксизина с препаратами, которые могут удлинять интервал QT и/или вызывать желудочковую тахикардию по типу «пируэт», например, с антиаритмическими средствами класса IA (такими как хинидин, дизопирамид) и III (такими как амиодарон, соталол), некоторыми антигистаминными средствами, некоторыми нейролептиками (например, галоперидолом), некоторыми антидепрессантами (например, циталопрамом, эсциталопрамом), некоторыми антималярийными препаратами (такими как мефлохин и гидроксихлорохин), некоторыми антибиотиками (такими как эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин), некоторыми противогрибковыми средствами (например, пентамидином), некоторыми средствами, применяемыми при болезнях желудочно-кишечного тракта (такими как прукалоприд), некоторыми препаратами, используемыми для лечения рака (такими как торемифен, вандетаниб) и метадоном, повышающими риск развития нарушений сердечного ритма. Следовательно, такие комбинации противопоказаны.

Совместное назначение препаратов, требующее особых мер осторожности при применении

Требуется осторожность при применении лекарственных средств, вызывающих брадикардию и гипокалиемию.

Требуется осторожность при применении гидроксизина в дозах, превышающих рекомендованные, у пациентов, которые получают сопутствующее лечение препаратами с аритмогенным эффектом: хинидином, литием, тиоридазином, трициклическими антидепрессантами, атропином и т. д.

Потенцирующее действие гидроксизина должно учитываться при применении препарата совместно с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему или обладающими антихолинергическими свойствами; при этом доза должна подбираться индивидуально.

Алкоголь также потенцирует действие гидроксизина.

Следует избегать одновременного назначения гидроксизина с ингибиторами моноаминоксидазы.

В случае лечения антикоагулянтами необходим контроль гемостаза в начале терапии. Гидроксизин проявляет антагонистические свойства по отношению к бетагистину и антихолинэстеразным лекарственным средствам.

Лечение следует прекратить как минимум за 5 дней до проведения аллергической пробы или провокационной пробы на реактивность бронхов с метахолином, чтобы избежать влияния на результаты исследования.

Назначение гидроксизина может влиять на результаты определения 17-гидрокортикостероидов в моче.

Гидроксизин противодействует прессорному эффекту адреналина.

При применении у крыс гидроксизин проявлял антагонизм в отношении противосудорожного действия фенитоина.

Циметидин в дозе 600 мг, разделённой на 2 приёма в день, вызывал повышение концентрации гидроксизина в сыворотке крови на 36 % и снижение максимальной концентрации метаболита — цетиризина на 20 %.

Гидроксизин является ингибитором CYP2D6 (константа замедления скорости выделения энзимов (Ki): 3,9 мкмоль; 1,7 мкг/мл) и в высоких дозах способен приводить к лекарственному взаимодействию с субстратами CYP2D6 (метопролол, пропафенон, тимолол, амитриптилин, кломипрамин, дезипрамин, имипрамин, пароксетин, галоперидол, рисперидон, тиоридазин, арипипразол, кодеин, декстрометорфан, дулоксетин, флекаинид, мексилетин, ондансетрон, тамоксифен. трамадол, венлафаксин). Гидроксизин в концентрации 100 мкмоль не оказывает ингибирующего влияния на изоформы уридиндифосфат (УДФ)-глюкуронилтрансферазы 1A1 и 1A6 в микросомах печени человека. Он ингибирует изоформы цитохрома P450 2C9/C10, 2C19 и 3A4 при концентрациях в плазме крови, превышающих максимальные (ИК₅₀ (средняя концентрация, необходимая для достижения половины максимального ингибирования): 103–140 мкмоль; 46–52 мкг/мл). Поэтому маловероятно, что гидроксизин способен нарушить метаболизм лекарственных средств, которые являются субстратами для данных энзимов.

Метаболит цетиризин в концентрации 100 мкмоль не оказывает ингибирующего эффекта на цитохром печени P450 (1A2, 2A6, 2C9/C10, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4) и изоформы УДФ-глюкуронилтрансферазы.

Гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и CYP3A4/5. Повышение концентрации гидроксизина в крови можно ожидать при его одновременном применении с препаратами, которые являются ингибиторами данных ферментов (телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стирипентол, кетоконазол, вориконазол, итраконазол, позаконазол и некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, в том числе атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, лопинавир/ритонавир, саквинавир/ритонавир и типранавир/ритонавир). Вместе с тем, при ингибировании только одного пути метаболизма, влияние может быть частично скомпенсировано другими путями метаболизма.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Применение гидроксизина связано с удлинением интервала QT на электрокардиограмме. В период пострегистрационного наблюдения среди пациентов, принимающих гидроксизин. наблюдались случаи удлинения интервала QT и желудочковой тахикардии по типу «пируэт». У большинства из таких пациентов имелись другие факторы риска, электролитные нарушения, а также применялось сопутствующее лечение, которое могло являться предрасполагающим фактором.

Гидроксизин следует применять в самой низкой эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени.

Лечение гидроксизином необходимо прекратить при появлении признаков или симптомов, которые связаны с аритмией, при этом пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью.

Пациентам следует рекомендовать незамедлительно сообщать о любых симптомах нарушения работы сердца.

Пациенты пожилого возраста

Гидроксизин не рекомендуется для применения у пациентов пожилого возраста из-за снижения его выведения, что наблюдается в данной группе пациентов по сравнению со взрослыми пациентами, не достигшими пожилого возраста, а также из-за повышенного риска развития нежелательных явлений (например, антихолинергических реакций).

При одновременном применении с препаратами, обладающими м-холиноблокирующими свойствами и препаратами, угнетающими ЦНС, дозу гидроксизина необходимо уменьшить.

При почечной и/или печёночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.

При необходимости постановки аллергологических проб или проведения метахолинового теста приём препарата должен быть прекращён за 5 дней до исследования для предотвращения получения искажённых данных.

Во время лечения гидроксизином следует избегать приёма алкоголя.

Гидроксизин может ухудшать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Приём седативных лекарственных средств может усиливать этот эффект. Поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 25 мг.

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Анксиолитическое средство (транквилизатор)

• АТХ

  N05BB01

• Действующее вещество

  Гидроксизин