Атенолол
AtenololРегистрационный номер
Торговое наименование
Атенолол
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка 50 мг содержит:
Действующее вещество: атенолол — 50,00 мг.
Вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной), крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат.
1 таблетка 100 мг содержит:
Действующее вещество: атенолол — 100,00 мг.
Вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной), крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с фаской и риской. Допускается незначительная мраморность.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется снижением систолического и диастолического артериального давления, уменьшением ударного и минутного объёмов. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приёме стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. За счёт увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоаурикулярный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный (AV) узел и по дополнительным путям.
Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает число сердечных сокращений (ЧСС), замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приёма, достигает максимума спустя 2 — 4 ч, продолжается до 24 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта — быстрая, неполная (50 %), биодоступность — 40 — 50 %, время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приёма внутрь — 2 — 4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови- 6-16 %.
Практически не метаболизируется в печени. Период полувыведения — 6 — 9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путём клубочковой фильтрации (85 — 100 % в неизменённом виде). Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мг/мин/1,73 м2 период полувыведения составляет 16 — 27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мг/мин/1,73 м2 — более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.
Показания
- Артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала);
- нарушение сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий; желудочковая экстрасистолия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, AV блокада II- III степени, выраженная брадикардия (ЧСС менее 40-50 уд./мин), синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт.ст), период лактации, одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).
С осторожностью
Сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия; аллергические реакции в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь лёгких (в том числе эмфизема лёгких); AV блокада Ⅰ степени, хроническая сердечная недостаточность, облитерирующие заболевания периферических сосудов, («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно); феохромоцитома, хроническая почечная недостаточность, печёночная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременным следует назначить Атенолол только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь, перед едой, не разжёвывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия: лечение начинают с приёма 50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1 — 2 недели приёма. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг на один приём. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.
Стенокардия: начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сутки. Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У пациентов с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/1,73 м2 (нормальные значения составляют 100 — 150 мл/мин/1,73 м2) значительной кумуляции атенолола не происходит. Рекомендуются следующие максимальные дозы для пациентов с почечной недостаточностью:
Клиренс креатинина мл/мин/1,73 м2 | Период полувыведения атенолола (ч) | Максимальная доза |
15-35 | 16-27 | 50 мг в сутки или 100 мг через день |
менее 15 | более 27 | 50 мг через день или 100 мг 1 раз в 4 дня |
Пациентам, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 25 или 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД.
У пожилых пациентов начальная однократная доза — 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).
Повышение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.
Побочное действие
Центральная нервная система: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, снижение скорости реакции, сонливость, депрессия, галлюцинации, повышенная утомляемость, головная боль, слабость, бессонница, «кошмарные» сновидения, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезии в конечностях (у пациентов с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), мышечная слабость, судороги.
Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, запор.
Дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, заложенность носа.
Гематологические реакции: тромбоцитопеническая пурпура, анемия (апластическая), тромбоз.
Эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо, гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Метаболические реакции: гиперлипидемия.
Кожные реакции: крапивница, дерматит, зуд, фоточувствительность, усиление потоотделения, гиперемия кожи, обострение течения псориаза, обратимая алопеция.
Органы чувств: нарушение зрения, сухость и болезненность глаз, уменьшение секреции слёзной жидкости, конъюнктивит.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности «печёночных» ферментов, гипербилирубинемия.
Прочие: синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД), боль в спине, артралгия. Частота побочных эффектов возрастает при увеличении дозы препарата.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада Ⅱ и Ⅲ степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, выраженное снижение АД, бронхоспазм, гипогликемия, головокружение, обморок, аритмия, желудочковая экстрасистолия, цианоз ногтей пальцев или ладоней, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; при возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета2-адреномиметика сальбутамола. При нарушении AV проводимости, брадикардии — внутривенное введение 1 — 2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии лидокаин (препараты IA класса не применяются); при артериальной гипотензии — пациент должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отёка лёгких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам. Возможно проведение диализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов, диуретиков, симпатолитиков происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение Атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.
Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия) и нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероиды.
При одновременном применении Атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости. При одновременном назначении Атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном приёме Атенолола с производными эрготамина, ксантина эффективность его снижается.
При прекращении комбинированного применения Атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают ещё несколько дней после отмены Атенолола.
Одновременное применение с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.
Применение совместно с производными фенотиазина способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) усиливают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
При совместном применении с эуфиллином (аминофиллин) и теофиллином возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и атенолола должен составлять не менее 14 дней.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжёлых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости. Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм). Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические (нейролептики), седативные, снотворные средства и этанол усиливают угнетение центральной нервной системы (ЦНС).
Особые указания
Контроль за пациентами, принимающими Атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3 — 4 мес), содержанием глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4 — 5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4 — 5 мес.).
Следует обучить пациента методике подсчёта ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
При тиреотоксикозе Атенолол может маскировать определённые клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы крови до нормальной концентрации.
У пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести ангинальных приступов, поэтому прекращение приёма Атенолола у пациентов ИБС необходимо проводить постепенно.
По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию лёгких, тем не менее, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол назначают только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков.
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
Особое внимание необходимо в случае, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у пациентов, принимающих Атенолол. Приём препарата следует прекратить за 48 часов до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием. При одновременном применении Атенолола и клонидина приём Атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина во избежание синдрома отмены последнего.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. В случае появления у пациентов пожилого возраста выраженной брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжёлых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приёмом бета-адреноблокаторов.
В случае необходимости внутривенного введения верапамила это следует делать не менее чем через 48 часов после приёма Атенолола.
При применении Атенолола возможно уменьшение продукции слёзной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжёлых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3 — 4 дня).
Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 50 мг, 100 мг.
По 10 и 15 таблеток дозировкой 50 мг в контурную ячейковую упаковку. По 10 таблеток дозировкой 100 мг в контурную ячейковую упаковку. 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Татхимфармпрепараты, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Атенолол: