Билумид^®

ЛС-000723

Билумид^®

Бикалутамид

таблетки, покрытые оболочкой

1 таблетка содержит:

активное вещество: бикалутамид 50 мг и 150 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;

состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза, повидон, полисорбат, тальк, титана диоксид, жёлтый водорастворимый краситель или хинолиновый жёлтый.

Таблетки, покрытые оболочкой жёлтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы (для дозировки 50 мг).

Таблетки, покрытые оболочкой жёлтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя (для дозировки 150 мг).

Противоопухолевое средство - антиандроген

L02BB03

- Распространённый рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией;

- местнораспространённый рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;

- местнораспространённый неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

- Повышенная чувствительность к бикалутамиду или любым другим вспомогательным компонентам, входящим в состав препарата;

- одновременный приём с терфенадином, астемизолом и цизапридом;

- Билумид^® не должен назначаться женщинам и детям.

Нарушение функции печени.

Взрослые и пожилые мужчины:

При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг (1 таблетка по 50 мг) один раз в сутки.

Лечение Билумидом^® необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространённом раке предстательной железы: внутрь по 150 мг (1 таблетка по 150 мг или 3 таблетки по 50 мг) один раз в сутки. Билумид^® следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания приём препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при лёгком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжёлыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Билумида^®.

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

- очень часто (>10 %): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, «приливы» жара;

- часто (>1 % и <10%): диарея, тошнота, транзиторное повышение активности «печёночных» трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались, как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, прибавка в весе;

- редко (>0,1 % — <1%): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк и крапивницу, интерстициальные лёгочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия;

- очень редко (>0,01 % — <0,1%): рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печёночная недостаточность (причинно-следственная связь с приёмом бикалутамида достоверно не установлена).

При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также следующие побочные явления с частотой > 1 % (причинно-следственная связь с приёмом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны мочеполовой системы: сексуальная дисфункция, никтурия.

Со стороны кроветворной системы: анемия.

Со стороны кожи и её придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.

Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует.

Лечение симптоматическое. Проведение диализа неэффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизменённом виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.

Нет данных о фармакодинамических или фармакокинетических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором CYP 3А4, в меньшей степени влияет на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама площадь под кривой AUC мидазолама увеличивалась на 80 %.

Несовместим с терфенадином, астемизолом и цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных реакций. После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента.

Одновременное применение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, варфарина (конкуренция за связь с белками).

Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения бикалутамидом.

В случае развития выраженных изменений функции печени приём Билумида^® необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевание на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Билумидом^®.

При назначении Билумида^® пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYP 3А4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении Билумида^® с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP 3А4.

Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Билумида^® по 50 мг содержит 55,2 мг лактозы и таблетка по 150 мг содержит 165,6 мг лактозы.

Билумид^® не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг и 150 мг.

При температуре не выше 25 °C в сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Верофарм, АО, Российская Федерация