Брилокаин^®-адреналин форте

раствор для инъекций

Активные вещества

адреналина гидротартрата ([в пересчёте на 100 % вещество] в пересчёте на основание) — 0,0010 г, артикаина гидрохлорида (в пересчёте на 100 % вещество) — 4,0000 г

Вспомогательные вещества: пиросульфита натрия — 0,0500 г, натрия хлорида — 0,1600 г, трилона Б — 0,0250 г, 1 М раствора натрия едкого до рH 5,0, воды для инъекций до 100 мл.

Бесцветная прозрачная жидкость.

Лекарственный препарат Брилокаин^® — адреналин форте показан для местной анестезии (инфильтрационная и проводниковая анестезия) в стоматологии при травматических вмешательствах и при необходимости выраженного гемостаза или улучшении визуализации операционного поля:

- стоматологические операции на слизистой оболочке и на костях, требующие создания условий более выраженной ишемии,

- операция на пульпе зуба (ампутация или экстирпация),

- удаление сломанного зуба (остеотомия) или зуба, пораженного апикальным пародонтитом,

- продолжительные хирургические вмешательства,

- чрескожный остеосинтез,

- эксцизия кист,

- вмешательства на слизистой оболочке десны,

- резекция верхушки корня зуба.

- Внутривенное введение препарата противопоказано;

- Анестезия дистальных отделов конечностей, таких как пальцы рук и ног (из-за опасности ишемии);

- Гиперчувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к данным средствам аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведённых с соблюдением всех необходимых правил и требований;

- Гиперчувствительность к эпинефрину;

- Гиперчувствительность к вспомогательным компонентам препарата, в том числе к сульфитам (включая проявляющуюся в виде бронхиальной астмы).

Противопоказания, относящиеся к артикаину

- Тяжёлые нарушения функции синусового узла или тяжёлые нарушения проводимости (такие, как тяжёлая брадикардия, атриовентрикулярная блокада Ⅱ и Ⅲ степени);

- Острая декомпенсированная сердечная недостаточность;

- Тяжёлая артериальная гипотензия;

- Детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта).

Противопоказания, относящиеся к эпинефрину

- Пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия;

- Закрытоугольная глаукома;

- Приём неселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжёлой брадикардии);

- Гипертиреоз;

- Феохромоцитома;

- Тяжёлая артериальная гипертензия;

- Перенесенный инфаркт миокарда в течение 3–6 месяцев, аортокоронарное шунтирование в течение последних 3 месяцев;

- Сопутствующее лечение трициклическими антидепрессантами или ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), так как эти препараты могут потенцировать сердечно-сосудистые эффекты эпинефрина. Это может произойти до 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Возможно развитие острых аллергических реакций с анафилактическими симптомами, такими как бронхоспазм у лиц с гиперчувствительностью к сульфитам, проявляющиеся в виде бронхиальной астмы.

Стенокардия, атеросклероз, постинфарктный кардиосклероз (давность инфаркта миокарда > 6 мес), нарушения мозгового кровообращения, инсульт в анамнезе, иные сердечно-сосудистые заболевания (не описанные в разделе «Противопоказания»), хронический бронхит, эмфизема лёгких, сахарный диабет, недостаточность холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата), нарушения свёртываемости крови, тяжёлые нарушения функции печени и почек, одновременное применение средств для общей анестезии (производные галогенизированных углеводородов), эпилепсия в анамнезе, тяжёлая тревога.

Артикаин и эпинефрин проникают через плацентарный барьер.

Ввиду недостаточности клинических данных применение препарата возможно лишь в том случае, если потенциальная польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода. При необходимости применения артикаина во время беременности, лучше применять препараты, не содержащие эпинефрин или с концентрацией эпинефрина 0,005 мг/мл. При случайном внутрисосудистом введении эпинефрин может уменьшать кровоснабжение матки.

В доклинических исследованиях не выявлено токсического влияния на репродуктивную систему, фертильность и эмбриогенез у крыс и кроликов. Эпинефрин-индуцированные аномалии плодов у животных наблюдали при введении его в дозах, значительно превышающих максимально рекомендуемые в составе данного препарата. Не ожидается влияния на фертильность у человека при применении артикаина и эпинефрина в терапевтических дозах.

В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина. Кормящим матерям следует сцеживать и удалять первое материнское молоко после анестезии с использованием артикаина.

Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление.

Проводить инъекцию в воспалённые ткани нельзя.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

Для анестезии при разрезах и наложении швов в области нёба с целью создания небного депо необходимо около 0,1 мл препарата на каждую инъекцию.

В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления можно обойтись без мандибулярной анестезии, так как обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1,7 мл препарата на зуб. Если же таким путём не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1,7 мл анестетика в подслизистую оболочку в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.

При хирургических вмешательствах доза препарата Брилокаин^® — адреналин форте в зависимости от тяжести и длительности вмешательства устанавливается индивидуально.

При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12,5 мл раствора для инъекций).

У детей старше 4 лет дозу препарата подбирают в зависимости от возраста и массы тела ребенка; доза не должна превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжёлой почечной и печёночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. У этих пациентов препарат следует применять в минимальной дозе, необходимой для достижения достаточной глубины анестезии. Во избежание случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед его введением всегда следует проводить двухэтапную аспирационную пробу с поворотом иглы на 90 и 180° (см. Особые указания).

Тяжёлые системные реакции вследствие непреднамеренного внутрисосудистого введения можно предотвратить путём медленного введения: сначала вводят 0,1–0,2 мл препарата, затем, спустя 20–30 секунд медленно вводят оставшуюся часть препарата.

Частота побочных реакций определяется по следующим категориям: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть определена но имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: аллергические реакции или псевдоаллергические реакции (гиперчувствительность). Могут проявляться в виде отёка и/или воспаления в месте инъекции, но также могут возникать независимо от места инъекции и проявляться в виде эритемы, кожного зуда, конъюнктивита, ринита, ангионевротического отёка лица с отёком верхней губы и/или нижней губы и/или отёком щеки, отёка гортани с затруднением глотания, крапивницы и затруднения дыхания, которые могут доходить до анафилактического шока.

Со стороны нервной системы

Часто: парестезии, гипестезия, головная боль, вероятно, вследствие наличия в составе препарата эпинефрина.

Не часто: головокружение.

Частота неизвестна: дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы (в том числе при чрезмерно высоких дозах или после случайной внутрисосудистой инъекции): ажитация, беспокойство, ступор, прогрессирующий в некоторых случаях до потери сознания, кома, нарушение дыхания (в некоторых случаях вплоть до остановки дыхания), мышечный тремор и мышечные подергивания, иногда прогрессирующие до генерализованных судорог. Реакции в месте введения: поражение нерва (например, парез лицевого нерва), снижение вкусовых ощущений.

Со стороны органов зрения

Частота неизвестна: преходящие нарушения зрения (затуманивание зрения, слепота, диплопия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: тахикардия

Частота неизвестна: нарушение сердечного ритма, повышение или снижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность и шок.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: тошнота, рвота.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Частота неизвестна: случайное внутрисосудистое введение может привести к возникновению ишемии в месте инъекции, иногда прогрессирующей до некроза тканей.

Возможно развитие реакций гиперчувствительности (острых аллергические реакции с анафилактическими симптомами, такими как бронхоспазм) в связи с содержанием в препарате сульфитов.

Дети

Опубликованные исследования показывают, что профиль безопасности у детей и подростков в возрасте от 4 до 18 лет сопоставим с таковым у взрослых. Тем не менее, случайные травмы мягких тканей чаще наблюдаются у детей (до 16 % детей), особенно в возрасте от 4 до 7 лет (в связи с длительной анестезией мягких тканей).

Симптомы

симптомы стимуляции ЦНС: (беспокойство, тревога, спутанность сознания, гиперпноэ, тахикардия, повышение артериального давления с покраснением лица, тошнота, рвота, тремор, судорожные подергивания, тонико-клонические судороги);

симптомы угнетения ЦПС: (головокружение, нарушение слуха, потеря способности говорить, потеря сознания, мышечная атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность), одышка, смерть из-за паралича дыхания);

симптомы угнетения сердечно-сосудистой системы, брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, падение артериального давления, цианоз, остановка сердца.

Лечение: при первых проявлениях симптомов токсического действия во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (число сердечных сокращений и артериальное давление). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжёлыми, поставить внутривенный катетер для того, чтобы в случае необходимости, иметь возможность немедленно провести внутривенное введение необходимых лекарственных средств.

При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания — проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции лёгких.

Введение аналептиков центрального действия противопоказано.

Мышечные подёргивания и генерализованные судороги могут быть купированы внутривенным введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендовано вводить эти препараты медленно, под постоянным врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств и угнетения дыхания) и с одновременной подачей кислорода и мониторированием гемодинамических показателей.

Часто брадикардия или резкое снижение артериального давления могут быть устранены при простом переведении пациента в горизонтальное положение с при поднятыми нижними конечностями.

При тяжёлых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата следует прекратить и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Необходимо обеспечить подачу кислорода, внутривенное введение растворов электролитов, глюкокортикостероидов (250-1000 мг метилпреднизолона), при необходимости, плазмозаменителей, альбумина.

При развитии коллапса и усилении брадикардии показано медленное внутривенное введение раствора эпинефрина (0,0025-0,1 мг) под контролем сердечного ритма и артериального давления. При необходимости введения доз, превышающих 0,1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления.

Тяжёлые тахикардии и тахиаритмии могут купироваться введением антиаритмических препаратов, за исключением кардионеселективных бета-адреноблокаторов (см. раздел «Противопоказания»).

Совместное применение различных анестетиков вызывает суммирование эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и ЦНС.

Противопоказано одновременное применение с кардионеселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом, ввиду развития гипертонического криза и тяжёлой брадикардии.

Совместное применение с трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО противопоказано ввиду усиления действия вазоконстрикторов, повышающих АД, в том числе адреномиметиков, таких как эпинефрин.

При проведении инъекций препарата Брилокаин^® — адреналин форте пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.

Эпинефрин способен ингибировать высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приёма внутрь.

Галотан может повышать чувствительность миокарда к катехоламинам и поэтому повышать риск развития нарушений сердечного ритма после инъекций препарата Брилокаин^® — адреналин форте.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

Нельзя проводить инъекцию в воспалённую область.

Во избежание внутрисосудистой инъекции перед введением препарата следует обязательно проводить двукратный аспирационный тест.

Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани. Для предотвращения занесения инфекций (в том числе вирусного гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из картриджей всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов.

Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертензия), цереброваскулярными расстройствами, наличием инсульта в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, а также при наличии тяжёлой тревоги целесообразно применять артикаин без эпинефрина. Данные состояния должны применяться с осторожностью. Препарат должен применяться с осторожностью при расстройствах свёртывания крови, тяжёлой почечной и печёночной недостаточности, одновременном применении средств для общей анестезии (производных галогенизированных углеводородов), эпилепсии в анамнезе.

1 мл препарата содержит 0,781 мг натрия. В связи с содержанием в препарате сульфитов возможно развитие реакций гиперчувствительности.

У пациентов с дефицитом холинэстеразы применение препарата возможно только в случае крайней необходимости, так как вероятно пролонгирование и чрезмерное усиление действия препарата.

При выполнении предварительных процедур и анестезии необходим опрос пациента по истории болезни, сопутствующей терапии, а также постоянный кон такт с пациентом (расспрос пациента, уточняющие вопросы, которые появляются по мере изложения пациентом жалоб и ощущений).

Для недопущения возникновения нежелательных реакций следует проводить двухкратный аспирационный тест и выбор минимально возможной дозы.

В случае риска возникновения аллергии вводят 5–10 % дозы препарата.

В случае развития тяжёлых аллергических и анафилактических реакций для реанимационной деятельности необходимы: адреналин, атропин, ингибиторы фосфодиэстеразы (эуфиллин, теофиллин, аминофиллин), антигистаминные препараты (супрастин, тавегил), кортикостероиды (гидрокортизон, метилпреднизолон), кордиамин, эпинефрин, реланиум, нашатырный спирт и другие препараты, а также реанимационное оборудование (в особенности источник кислорода), обеспечивающее возможности для искусственного дыхания в необходимых случаях.

Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности).

Родители (опекуны) детей младшего возраста должны следить, чтобы последние не нанесли себе повреждения мягких тканей при укусе в период действия анестезии.

Местная анестезия препаратом Брилокаин^® — адреналин форте, как показали исследования, не вызывает какого-либо заметного нарушения способности управлять транспортными средствами. Однако решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.

Раствор для инъекций 1:100000.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Не допускать замораживания.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Для стационаров

Брынцалов-А, ПАО, Российская Федерация