Диклофенак

Diclofenac

Регистрационный номер

Торговое наименование

Диклофенак

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, раствор для инъекции.

Состав

таблетки: каждая таблетка содержит 25 мг или 50 мг активного вещества диклофенака, а также вспомогательные вещества: лактозу, кукурузный крахмал, динатриевую соль ЭДТА, натрия метабисульфит, магния стеарат,сополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, двуокись титана, красную окись железа, жёлтую окись железа.

раствор для инъекций: каждый мл раствора для инъекций содержит 25 мг диклофенака и вспомогательные вещества: бензиловый спирт, пропиленгликоль, метабисульфит натрия, гидроокись натрия, вода для инъекций.

Описание

Таблетки: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой; таблетки 50 мг -коричневато-жёлтого цвета, таблетки 25 мг — красновато-жёлтого цвета.

Раствор для инъекций: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор со слабым запахом спирта бензилового.

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегационное. Ингибирует циклооксигеназы 1 и 2, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез простагландинов, тромбоксана А2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После перорального приёма 50 мг максимальная концентрация достигается через 2–3 ч и составляет 1,5 мкг/мл, биодоступность 50 %. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приёмами пищи.

Связь с белками плазмы — 95–98 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Время полувыведения из синовиальной жидкости — 3–6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4–6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше ещё в течение 12ч).

Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень; Площадь под фармакокинетической кривой (AUC) в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов — меньше, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Время полувыведения из плазмы — 1–2 ч. 60 % введённой дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизменённом виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс кратинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.

Показания

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит), острый подагрический артрит. Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз). Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия.

Заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей).

Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, мигрень, почечная или желчная колика; первичная альгодисменорея, аднексит, проктит.

Инфекционно-воспалительные заболевания ЛOP органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит), остаточные явления пневмонии. Лихорадочный синдром.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), "аспириновая" астма, нарушения кроветворения, беременность, младший детский возраст, период лактации.

С осторожностью

Индуцируемые острые печёночные порфирии, тяжёлые нарушения функции печени и почек, сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжёвывая, во время или после еды, взрослым — по 25–50 мг 2–3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг. Для детей старше 6 лет и подростков применяются только таблетки обычной продолжительности действия по 25 мг; суточная доза — 2 мг/кг массы тела ребёнка. При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг. Таблетки следует принимать целиком, не разжёвывая, натощак, с небольшим количеством жидкости.

В/в капельно. Максимальная суточная доза — 150 мг. Непосредственно перед в/в введением диклофенак (содержимое 1 ампулы — 75 мг) следует развести в 100-500 мл 0.9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия бикарбоната — 0.5 мл 8.4 % или 1 мл 4.2 % раствора). В зависимости от степени выраженности болевого синдрома инфузию осуществляют в течение 30-180 мин.

С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию "ударной" дозой препарата (25-50 мг за 15–60 мин). В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч (до достижения максимальной суточной дозы 150 мг). Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания возможно также в/м (однократное) введение, дальнейшее лечение продолжают пероральным назначением диклофенака с учётом максимальной суточной дозы — 150 мг (в том числе и в день инъекции). Инъекционный раствор вводится глубоко в/м в течение не более 2 дней.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, диарея, желудочная колика, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности «печёночных» трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение (гематемезис, мелена), гепатит с желтухой или без желтухи, молниеносный гепатит, панкреатит, неспецифический колит с кровотечением, обострение язвенного колита или болезни Крона, афтозный стоматит, глоссит, эрозивный эзофагит, запор.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения восприятия, парестезии, снижение памяти, потеря чувства ориентации, снижение остроты зрения, диплопия, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, "кошмарные" сновидения, тремор, психотические реакции, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны кожи: высыпания на коже, буллезные высыпания, экзема, полиморфная эритема, эритродермия (эксфолиативный дерматит), алопеция, фотосенсибилизация, пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, сосочковый некроз.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, системные анафилактически реакции (включая шок).

Прочие: отёки, импотенция, сердцебиение, боль в груди, повышение АД. В месте в/м введения — жжение; инфильтрат, асептический абсцесс, некроз жировой ткани.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития и циклоспорина. На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов — риск кровотечений.

Уменьшает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов нестероидных противовоспалительных препаратов, глюкокортикостероидов (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. При одновременном применении с пероральными гипогликемическими препаратами возможно развитие как гипо-, так и гипергликемия.

Особые указания

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объёма циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

У пациентов с печёночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 25 мг, 50 мг.

По 10 таблеток в блистеры из фольги алюминиевой и плёнки поливинилхлоридной. По 2,3 или 5 блистеров в картонной пачке. Раствор для инъекций 25 в ампулах по 3 мл.

Хранение

Список Б. В сухом, защищённом от света месте, при температуре ниже 30° С. Хранить в местах, недоступных для детей. В защищённом от света месте, при температуре ниже 30 С (для раствора).

Срок годности

Таблетки — 4 года, раствор для инъекций 3 года. Не использовать препарат после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Диклофенак: