Дипразин

Дипразин

драже, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой

Препарат фенотиазинового ряда, обладает высокой антигистаминной активностью и выраженным влиянием на ЦНС. Оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое, гипотермическое действие. Предупреждает и успокаивает икоту. Предотвращает, но не устраняет эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обусловливает подсушивающий эффект на слизистые оболочки полостей носа и рта. Противорвотное, устраняющее головокружение действие, может быть связано с центральным антихолинергическим действием. Уменьшает стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетает функцию лабиринта. Противорвотное действие может быть обусловлено действием на хеморецепторную триггерную зону продолговатого мозга. Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-N-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминергических рецепторов. Возможна также блокада и др. рецепторов ЦНС, таких как серотониновые и ацетилхолиновые, стимуляция альфа-адренергических рецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга. Клинический эффект начинает развиваться при приёме внутрь — через 15–60 мин, при в/м введении — 20 мин, при в/в введении — 3–5 мин и продолжается в течение 6, иногда 12 ч.

Гиперчувствительность (в том числе к другим фенотиазинам), одновременное применение ингибиторов МАО, период лактации, ранний детский возраст (до 3 мес).

Обструкция шейки мочевого пузыря, гипертрофия предстательной железы с клиническими проявлениями, предрасположенность к задержке мочи, эпилепсия, открытоугольная или закрытоугольная глаукома, кома, печёночная недостаточность, желтуха, угнетение функции костного мозга, заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжёлая стенокардия, артериальная гипертензия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия), синдром Рейе, беременность, детский (до 2 лет) и пожилой возраст.

Клинические данные о применения препарата в период беременности отсутствуют. Поэтому не рекомендуется принимать препарат во время беременности.

При приёме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с риском возникновения экстрапирамидных нарушений у ребёнка.

Внутрь, в/м и в/в. П/к не вводят, учитывая раздражающее действие.

Внутрь, взрослым — по 75–100 мг/сут в 3–4 приёма, вечерняя доза может составлять 50 мг. Высшая разовая доза — 75 мг, суточная — 500 мг.

В/м — по 1–2 мл 2,5% раствора 3–4 раза в сутки; в/в, в составе литических смесей — 2 мл. Высшая разовая доза для в/м введения — 50 мг, суточная — 250 мг. При подготовке к операции для усиления общей анестезии: накануне вечером принимают 25–50 мг вместе с другими снотворными лекарственными средствами, за 2,5 ч до операции — в/м 50 мг с другими компонентами литической смеси в одном шприце.

Внутрь, детям 1–2 лет — 5–10 мг 1–2 раза в сутки; 2–5 лет — 5–10 мг 1–3 раза в сутки; 5–10 лет — 5–15 мг 1–3 раза в сутки; старше 10 лет и подросткам — 5–20 мг 1–3 раза в сутки.

В/м – 0,5–1 мг/кг, кратность введения — 3–5 раз в сутки.

В экстренных случаях — 1–2 мг/кг.

В/в — ⅓ дозы, используемой для в/м введения.

Для предупреждения укачивания: однократно за 1 ч до поездки, взрослым — 25–50 мг, детям — 10–20 мг.

Со стороны нервной системы: седативный эффект, головокружение, сонливость, тревожность, психомоторное возбуждение, «кошмарные» сны, учащение ночных апноэ; редко — дезориентация, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей).

Со стороны органов чувств: нарушение аккомодации и зрения, шум или звон в ушах.

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия (при в/в введении), снижение АД, тахикардия или брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: анестезия слизистой оболочки полости рта, сухость во рту (при приеме внутрь), тошнота, рвота, холестаз, запоры.

Со стороны дыхательной системы: сухость в носу, глотке.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — затруднённое или болезненное мочеиспускание.

Лабораторные показатели: редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница, дерматит, астма.

Местные реакции: при в/м введении — болезненный инфильтрат в месте введения.

Прочие: повышенное потоотделение, фотосенсибилизация.

Симптомы: у детей — возбуждение, тревожность, галлюцинации, атаксия, атетоз, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; затем — сосудистый коллапс, кома; у взрослых — заторможенность, депрессия, кома; затем — психомоторное возбуждение, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля внутрь (при проведении дезинтоксикации в ранние сроки после перорального применения препарата); по показаниям — противоэпилептические ЛС, ИВЛ и другие реанимационные мероприятия, диализ неэффективен.

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических ЛС (нейролептиков), а также ЛС для общей анестезии, местных анестетиков, м-холиноблокаторов и гипотензивных ЛС (требуется коррекция доз).

Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиностимуляторов, антихолинэстеразных ЛС, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.

Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность.

Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме (возможны выраженное снижение АД, аритмии, необратимая ретинопатия, поздняя дискинезия).

Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты и антихолинергические ЛС усиливают м-холиноблокирующую активность, этанол, клофелин, противоэпилептические ЛС — угнетение ЦНС.

Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.

Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

При длительном лечении необходимо систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени.

В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости.

Совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками — для комплексной предоперационной подготовки больных, применяется под строгим врачебным контролем.

Во время лечения запрещается употребление этанола.

В пожилом возрасте осторожность необходима при парентеральном ведении высоких доз, так как возможны экстрапирамидные нарушения и острая задержка мочи.

Применение прометазина у детей до 2 лет может сопровождаться повышением частоты ночных приступов апноэ.

В качестве противорвотного ЛС необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии.

При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения.

Для предупреждения угнетения ЦНС рекомендуется назначение кофеина.

Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых ЛС.

Повышает потребность в рибофлавине.

Раствор не предназначен для в/а и п/к введения.

Некоторые лекарственные формы прометазина содержат натрия метабисульфит, который может вызывать аллергические реакции (включая анафилактоидные) и бронхоспазм.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования.

Во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.

В начальном, индивидуально определяемом периоде лечения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другимим потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Драже, раствор для инъекций 2,5 %, таблетки покрытые оболочкой 0,025 г.

Отпускают по рецепту