Пипольфен®

Pipolphen®

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 ампула вместимостью 2 мл содержит:

действующее вещество: прометазина гидрохлорид 50 мг;

вспомогательные вещества: гидрохинон 0,4 мг, калия дисульфит 1,5 мг, натрия сульфит безводный 2 мг, натрия хлорид 14 мг, вода для инъекций до 2 мл.

Описание

Прозрачный бесцветный или с зелёным оттенком раствор без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Прометазин — производное фенотиазина, обладает высокой антигистаминной активностью и выраженным влиянием на центральную нервную систему (оказывает седативное, снотворное, противорвотное, антипсихотическое и гипотермическое действие). Предупреждает и успокаивает икоту.

Предотвращает, но не устраняет эффекты, опосредованные гистамином (включая крапивницу и зуд). Антихолинергическое действие обусловливает подсушивающий эффект на слизистые оболочки полостей носа и рта.

Противорвотное действие прометазина обусловлено его центральным антихолинергическим эффектом, снижением возбудимости вестибулярной системы, подавлением функции лабиринта, а также прямым тормозным эффектом на триггерные хеморецепторные зоны продолговатого мозга.

Седативное действие обусловлено ингибированием гистамин-N-метилтрансферазы и блокадой центральных гистаминергических рецепторов. Возможна также блокада и других рецепторов центральной нервной системы, таких как серотониновые и ацетилхолиновые, стимуляция альфа-адренергических рецепторов косвенно ослабляет стимуляцию ретикулярной формации ствола мозга.

Поскольку его химическая структура отлична от структуры антипсихотических фенотиазинов, прометазин обладает более слабым антипсихотическим действием.

В терапевтических дозах не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Клинические эффекты проявляются через 2 минуты после внутримышечного введения или 3–5 минут после внутривенного введения и длятся обычно 4–6 часов, иногда сохраняясь до 12 часов.

Фармакокинетика

Связывание препарата с белками составляет около 90 %.

Прометазин подвергается активному метаболизму в печени с эффектом первого прохождения. Основной процесс метаболизма S-окисление. Сульфоксиды прометазина и N-деметилпрометазин — главные метаболиты, выделяемые с мочой.

Период полувыведения основного соединения составляет 7–15 часов. Выводится преимущественно почками, в меньшей степени — желчью.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер.

Показания

  • Аллергические заболевания, в том числе крапивница, сывороточная болезнь, поллиноз (сенная лихорадка), ринит, конъюнктивит, ангионевротический отёк, зуд;
  • вспомогательная терапия анафилактических реакций (после купирования острых проявлений другими средствами, например, адреналином);
  • в качестве седативного средства в пред- и послеоперационной период;
  • тошнота и рвота, связанные с наркозом и/или появляющейся в послеоперационном периоде (для предупреждения и купирования);
  • послеоперационные боли (в сочетании с анальгетиками);
  • головокружение и тошнота во время поездок на транспорте (для предупреждения и устранения);
  • усиление эффекта анальгетиков, анестетиков (для потенцирования наркоза).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к фенотиазинам или любому другому компоненту препарата;
  • коматозные состояния или другие виды глубокого угнетения центральной нервной системы;
  • одновременное применение ингибиторов МАО и в течение 14 дней после завершения их приёма;
  • алкогольная интоксикация, острые интоксикации снотворными лекарственными препаратами, наркотическими анальгетиками;
  • закрытоугольная глаукома;
  • синдром апноэ во сне;
  • эпизодически возникающая рвота у детей неуточнённого генеза;
  • беременность и период лактации (нет клинических данных);
  • детский возраст до 2 месяцев.

С осторожностью

  • Острые и хронические респираторные заболевания (из-за подавления кашлевого рефлекса);
  • открытоугольная глаукома;
  • угнетение функции костного мозга;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • нарушения функции печени и/или почек;
  • язвенная болезнь с пилородуоденальной обструкцией;
  • стеноз шейки мочевого пузыря и/или гипертрофия предстательной железы, предрасположенность к задержке мочи;
  • эпилепсия;
  • синдром Рейе;
  • пожилой возраст.

Применение при беременности и лактации

Клинические данные о применения препарата в период беременности отсутствуют. Поэтому не рекомендуется принимать препарат во время беременности.

При приёме препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с риском возникновения экстрапирамидных нарушений у ребёнка.

Способ применения и дозы

Следует выбирать наименьшую эффективную дозу.

1. Внутримышечно

Рекомендуется производить глубокую внутримышечную инъекцию.

Внутримышечное введение целесообразно в следующих случаях:

  • в качестве вспомогательной терапии анафилактических реакций;
  • в том случае, когда пероральное применение препарата противопоказано или невозможно;
  • в качестве седативного средства в до и после операционный период, а также для усиления эффекта анальгетиков и анестетиков.

Взрослые:

Обычная доза по 25 мг в/м 1 раз в день, при необходимости 12,5–25 мг в/м каждые 4–6 часов.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты эффективно однократное введение 25 мг.

При планируемом хирургическом вмешательстве по 25–50 мг вечером накануне операции.

Или за 2,5 часа до операции по 50 мг в составе литических смесей, при необходимости через 1 час можно повторить.

Максимальная суточная доза прометазина для взрослых — 150 мг.

Дети:

Детям старше 2 месяцев: 0,5–1 мг/кг веса тела внутримышечно 3–5 раз в день.

В тяжёлых случаях до 1–2 мг/кг веса тела внутримышечно.

2. Внутривенно

Внутривенное введение в дозе 0,15–0,30 мг/кг веса тела допустимо при некоторых хирургических процедурах (например, при повторной бронхоскопии, офтальмологической операции) с целью пролонгирования анестезии и аналгезии.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: седативный эффект, сонливость, «кошмарные» сновидения, учащение ночных апноэ, нарушение остроты зрения, тревожность, психомоторное возбуждение, головокружение, спутанное сознание, дезориентация; после приёма высоких доз — экстрапирамидные расстройства, повышение судорожной активности (у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, носу, глотке, анестезия слизистой оболочки полости рта, холестаз.

Лабораторные показатели: в редких случаях наблюдались тромбоцитопения и/или лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нарушение аккомодации и зрения.

Аллергические реакции: в редких случаях возможны крапивница, дерматит, фотосенсибилизация, бронхоспазм.

Другие: повышенное потоотделение, затруднённое или болезненное мочеиспускание.

Передозировка

Симптомы

У детей — возбуждение, тревожность, галлюцинации, судороги, мидриаз и неподвижность зрачков, гиперемия кожи лица, гипертермия; у взрослых — психомоторное возбуждение, судороги, заторможенность.

При острой передозировке: выраженное снижение артериального давления, сосудистый коллапс, угнетение дыхания, кома.

Лечение

Симптоматическая и поддерживающая терапия: промывание желудка, назначение активированного угля внутрь (при проведении детоксикации в ранние сроки после перорального применения препарата); по показаниям — противоэпилептические лекарственные препараты, искусственная вентиляция лёгких и др. реанимационные мероприятия, диализ неэффективен. Благоприятное действие может оказать приём внутрь сульфата натрия или магния.

Следует корригировать ацидоз и/или нарушение электролитного баланса.

При выраженной гипотензии можно ввести норэпинефрин или фенилэфрин.

Эпинефрин может вызвать парадоксальный эффект, усиливающий гипотензию.

Взаимодействие

Усиливает эффекты наркотических- анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), а также лекарственных средств для общей анестезии, местных анестетиков, М-холиноблокаторов и гипотензивных лекарственных средств (требуется коррекция доз).

Ослабляет действие производных амфетамина, М-холиностимуляторов, антихолинэстеразных лекарственных средств, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.

Барбитураты ускоряют элиминацию и уменьшают активность.

Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме.

Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты и антихолинергические лекарственные средства усиливают М-холиноблокирующую активность; этанол, клофелин, противоэпилептические лекарственные средства — угнетение центральной нервной системы.

Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.

Хинидин повышает вероятность кардиодепрессивного действия.

Особые указания

При длительном применении препарата необходимо систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата (особенно в высоких дозах) пожилым пациентам из-за повышенного риска развития побочных эффектов.

При назначении препарата детям следует убедиться, что симптомы заболевания не являются побочными эффектами этого препарата и отсутствуют одновременные проявления недиагностированной энцефалопатии и синдрома Рейе.

При одновременном применении препарата Пипольфен® с анальгетиками и снотворными средствами следует снизить дозы последних.

Совместно с наркотическими анальгетиками, анксиолитиками — для комплексной предоперационной подготовки больных применяется под строгим врачебным контролем.

Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых лекарственных препаратов.

Прометазин снижает порог судорожной готовности. Это следует учитывать при лечении больных, склонных к судорогам или получающих другие препараты аналогичного действия одновременно с прометазином.

В качестве противорвотного лекарственного средства необходимо использовать только при затяжной рвоте известной этиологии.

При длительном применении повышается риск развития стоматологических заболеваний (кариес, пародонтит, кандидоз) из-за уменьшения слюноотделения.

После парентерального введения прометазина описана холестатическая желтуха.

Во время лечения запрещено употребление алкоголя.

Тест на беременность; во время лечения возможны ложноположительные результаты теста на наличие беременности.

Тест толерантности к глюкозе: у пациентов, получающих прометазин, отмечено повышение концентрации глюкозы крови.

Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, прометазин необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В начальный период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости пациента.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 25 мг/мл.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пипольфен: