Дротаверин + Парацетамол

Drotaverine + Paracetamol

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Дротаверин

Производное изохинолина, проявляющее спазмолитическое действие в отношении гладкой мускулатуры (ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV, увеличение концентрации цАМФ, который инактивируя фермент — миозинкиназу, приводит к расслаблению гладкой мускулатуры). Дротаверин также обладает слабым ингибирующим действием на кальмодулин-зависимые кальциевые каналы. Независимо от типа автономной иннервации, дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры. Он действует на гладкие мышцы, находящиеся в сосудистой, желудочно-кишечной, билиарной и урогенитальной системах (содержание фосфодиэстеразы IV в различных тканях различно).

Парацетамол

Парацетамол оказывает анальгетическое и жаропонижающее действие преимущественно путём ингибирования синтеза Pg в центральной нервной системе, и в меньшей степени — путём периферического действия, блокирования Pg и других активных веществ, стимулирующих болевые рецепторы.

Фармакокинетика

Парацетамол

Быстро всасывается в верхних отделах желудочно-кишечного тракта и распределяется в большинство органов и тканей. Период полувыведения составляет от 1,25 до 3 часов. Метаболизируется преимущественно путём конъюгации с последующим выведением метаболитов через почки. Около 85 % принятой внутрь дозы выводится в течение 24 часов, в основном, в виде соединений глюкуронида с небольшим количеством других соединений и остатков препарата.

Дротаверина гидрохлорид

Быстро абсорбируется после приёма внутрь. Подвергается биотрансформации в печени до монофенольных соединений, которые, в свою очередь, конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет 16–22 часа, при этом с мочой выводится около половины дозы, с калом — от 10 до 30 %.

Показания

Болевой синдром, вызванный спазмами гладкой мускулатуры:

  • желудочно-кишечного тракта (спастические запоры, синдром раздражённой толстой кишки);
  • желчевыводящих путей (желчнокаменная болезнь, холециститы, холангиты);
  • мочевыводящих путей (мочекаменная болезнь, пиелиты, циститы);
  • сосудов головного мозга (головные боли);
  • при заболеваниях женских половых органов (дисменорея, аднексит);
  • миалгии, артралгии, невралгии, ишиалгии;
  • зубная боль.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к дротаверину или парацетамолу;
  • тяжёлая почечная и печёночная недостаточность;
  • тяжёлая сердечная недостаточность;
  • AV-блокада I и III степени;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • хронический алкоголизм и наркомания;
  • внутричерепная гипертензия;
  • тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;
  • лечение ингибиторами МАО (в течение 14 дней);
  • одновременный приём других препаратов, содержащих парацетамол;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание;
  • детский возраст (до 6 лет).

С осторожностью

  • Конституциональная гипербилирубинемия (синдромом Жильбера);
  • пожилой возраст;
  • артериальная гипотензия.

При тяжёлом нарушении функции печени и почек доза препарата должна быть снижена.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N (для дротаверина — N, для парацетамола — C).

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения комбинации Дротаверин + Парацетамол при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение во время беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения комбинации Дротаверин + Парацетамол в период грудного вскармливания не проведено.

Рекомендуется прекратить кормление грудью в случае применения препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Препарат рекомендуется применять по 1–2 таблетки за один приём, при необходимости можно повторить приём через 8 часов.

Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток, при длительном курсе она не должна превышать 4 таблетки в сутки.

Для достижения быстрого эффекта препарат не следует принимать вместе с пищей.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают в разовой дозе ½–1 таблетка. Повторное применение препарата возможно через 10–12 часов, максимальная доза составляет 2 таблетки сутки.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек коррекции дозы препарата не требуется.

При тяжёлом нарушении функции печени и почек доза препарата должна быть снижена. При скорости клубочковой фильтрации менее 10 мл/мин время, проходящее между приёмом 2 доз, должно быть более 12 часов. У данной категории пациентов допускается лишь эпизодическое применение препарата.

Максимальная продолжительность лечения без консультации врача — 3 дня.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы

Головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Артериальная гипотензия, тахикардия, приливы.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, запор; редко (при применении высоких доз) — токсическое поражение печени.

Со стороны системы кроветворения

Редко — агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Аллергические реакции

Кожная сыпь; очень редко — бронхоспазм, отёк слизистой оболочки носа.

Передозировка

Симптомы

Бледность кожных покровов, тошнота, рвота, токсическое поражение печени, вплоть до развития некрозов, повышение активности печёночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени. При явлениях передозировки срочно обратиться к врачу.

Лечение

Промывание желудка с последующим назначением активированного угля; симптоматическая терапия, введение метионина и N- ацетилцистеина.

Взаимодействие

Дротаверин снижает действие леводопы (могут усиливаться тремор и ригидность).

При применении парацетамола вместе с препаратами, вызывающими индукцию ферментов печени (салициламид, барбитураты, противоэпилептические, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин), повышается концентрация токсических метаболитов парацетамола.

При применении парацетамола одновременно с хлорамфениколом возрастает период полувыведения последнего и увеличивается его токсичность.

Одновременное применение парацетамола с доксирубицином увеличивает риск развития нарушений функции печени.

Парацетамол снижает эффект урикозурических препаратов.

Метоклопрамид и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола, а колестирамин её уменьшает.

При длительном применении препарата повышается риск кровотечений за счёт присутствия парацетамола.

Меры предосторожности

При необходимости применения препарата более 3 дней необходимо проконсультироваться с врачом.

При приёме комбинации Дротаверин + Парацетамол запрещается употребление алкогольных напитков.

При применении препарата свыше 3 дней и/или в высоких дозах необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени (число лейкоцитов, тромбоцитов, а также уровень креатинина и активность печёночных ферментов в крови).

Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48–72 часов после приёма больших доз препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вопрос о возможности занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решить после оценки индивидуальной реакции пациента на комбинацию Дротаверин + Парацетамол.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Дротаверин + Парацетамол:

Информация о действующем веществе Дротаверин + Парацетамол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Дротаверин + Парацетамол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.