Эпитоп

Эпитоп

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка содержит:

действующее вещество: топирамат 25,0 мг или 100,0 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза (авицель РН-102) 12,0/48,0 мг, маннитол 27,5/110,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10,0/40,0 мг, — крахмал прежелатинизированный 1500 LM 10,0/40,0 мг, кросповидон (коллидон CL) 8,5/34,0 мг, повидон 5,0/20,0 мг, магния стеарат 0,5/2,0 мг, воск карнаубский 1,5/6,0 мг;

оболочка: для таблеток 25 мг: опадрай II белый OY-LS-28908 2,0 мг: титана диоксид 0,5 мг, лактоза моногидрат 0,4 мг, макрогол 4000 0,3 мг, гипромеллоза 15сР 0,3 мг, гипромеллоза 3 сР 0,25 мг, гипромеллоза 50 сР 0,25 мг;

для таблеток 100 мг: опадрай оранжевый 02Н23314 8,0 мг: гипромеллоза 5 сР 3,8784 мг, титана диоксид 1,9362 мг, тальк 1,1632 мг, пропиленгликоль 0,9696 мг, краситель солнечный закат жёлтый (15–18 %) 0,0336 мг, краситель солнечный закат жёлтый (38-42 %) 0,0160 мг.

Таблетки, 25 мг: Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Таблетки 100 мг: Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой оранжевого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки у взрослых и детей старше 3 лет в качестве монотерапии и в комбинации с другими противосудорожными средствами;

Впервые диагностированная эпилепсия (у взрослых и детей старше 3 лет); Вспомогательная терапия эпилептических припадков на фоне синдрома Леннокса-Гасто (у взрослых и детей старше 3 лет).

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью препарат следует применять при почечной/печёночной недостаточности, нефроуролитиазе (в анамнезе, в том числе в семейном), гиперкальциурии.

Поскольку комбинированное лечение противоэпилептическими препаратами увеличивает риск развития врождённых пороков, важно придерживаться монотерапии всегда, когда это возможно. Топирамат обладает тератогенным действием у исследованных лабораторных животных (мыши, крысы, кролики). У крыс топирамат проникает через плацентарный барьер. Женщинам детородного возраста при лечении Эпитопом следует применять надёжную контрацепцию. Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Препарат принимают внутрь независимо от приёма пищи. Таблетки не делят, проглатывают целиком, не разжёвывая. Для достижения оптимального контроля приступов рекомендуется начинать лечение с приёма более низких доз препарата с последующим их увеличением до эффективной дозы. В случаях перехода с лечения другими противоэпилептическими препаратами (ПЭП) на монотерапию Эпитопом следует учитывать возможное влияние отмены предшествующей противоэпилептической терапии на частоту припадков. В тех случаях, когда резко отменять предшествующую терапию нежелательно, дозы лекарственных средств снижают постепенно, уменьшая дозу на 1/3 каждые 2 недели. При отмене ПЭП, являющихся индукторами микросомальных «печёночных» ферментов, концентрации топирамата в плазме будут возрастать. В этих случаях при наличии клинических показаний дозу Эпитопа возможно снизить. Взрослым при монотерапии Эпитоп следует принимать по 25 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 1 нед. Затем дозу повышают с интервалом в 1–2 нед по 25–50 мг/сут (суточную дозу разделяют на 2 приёма). Дозу подбирают индивидуально в зависимости от эффекта. Рекомендуемая доза 100 мг/сут, максимальная суточная доза — 500 мг. В некоторых случаях при монотерапии рефрактерной к лечению эпилепсии доза препарата может составлять 1 г/сут. Детям старше 3 лет при монотерапии в первую неделю лечения — по 0,5-1 мг/кг/сут (суточную дозу разделяют на 2 приёма). Величина дозы и скорость её повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии препаратом у детей старше 3 лет — 3–6 мг/кг/сут. При недавно диагностированных парциальных припадках — до 500 мг/сут.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, снижение, концентрации внимания, психомоторная заторможенность, спутанность сознания, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, сонливость, нарушение мышления; могут возникнуть: возбуждение, амнезия, снижение аппетита, афазия, депрессия, когнитивные расстройства, эмоциональная лабильность, нарушения речи, нистагм, нарушения зрения (в том числе диплопия), извращение вкусовых ощущений, суицидальные идеи или попытки; дополнительно у детей — расстройства личности, усиленное слюноотделение, гиперкинезия, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсические явления, тошнота, абдоминальные боли, диарея, сухость губ, повышение активности печёночных трансаминаз, гепатит, печёночная недостаточность.

Со стороны глаз: возможно возникновение синдрома (через 1 месяц после начала терапии), характеризующегося миопией на фоне, повышения внутриглазного давления с острым снижением остроты зрения и болью в области глаза. Офтальмологические проявления включали: миопию, уменьшение глубины предметной камеры, глаза, гиперемию слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления, в некоторых случаях — мидриаз. Возможным механизмом этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и, в результате, к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: многоформная эритема, пемфигус, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: снижение массы тела, лейкопения, нефролитиаз, олигогидроз (в основном у детей), метаболический ацидоз, аллергические реакции.

Симптомы: судороги, нарушение сознание вплоть до комы, снижение артериального давления, тяжёлый метаболический ацидоз, усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Применение активированного угля неэффективно, так как в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует топирамат. Эффективный способ выведения препарата из организма — гемодиализ.

Влияние топирамата на другие ПЭП

Не влияет на концентрацию карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, примидона. В отдельных случаях, при применении с фенитоином, возможно повышение концентрации фенитоина в плазме.

Влияние других ПЭП на топирамат

При совместном применении топирамата с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме. При добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы топирамата. При приёме других ПЭП, индуцирующих ферменты печени, снижается максимальная концентрация (С_mах) топирамата в плазме крови. При одновременном применении вальпроевая кислота практически не влияет на концентрацию топирамата в плазме — площадь под кривой концентрации (AUC) вальпроевой кислоты снижается на 11 %, топирамата — на 14%.

Взаимодействие с другими препаратами

Дигоксин: AUC дигоксина уменьшается на 12 %.

Пероральные контрацептивы: топирамат в дозе 50–800 мг/день не оказывал существенного влияния на эффективность норэтиндрона и в дозе 50–200 мг/день — на эффективность этинилэстрадиола. Существенное дозозависимое снижение эффективности этинилэстрадиола наблюдалось при приёме топирамата в дозе 200–800 мг/день. Таким образом, при одновременном приёме Эпитопа с пероральными контрацептивами эффективность последних может быть снижена. Пациенты, принимающие пероральные контрацептивы, должны сообщать врачу о любых изменениях характера кровотечения.

Метформин: при одновременном применении с топираматом средние значения С_mах и AUC метформина повышаются на 18 % и 25% соответственно, тогда как среднее значение общего клиренса уменьшается на 20 %. Топирамат не оказывал воздействия на время достижения С_mах метформина. Плазменный клиренс топирамата под воздействием метформина уменьшается. Клиническое значение воздействия метформина на фармакокинетику топирамата не ясно. При назначении или отмене топирамата на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.

Гидрохлортиазид: при одновременном приёме происходит увеличение С_mах топирамата на 27 % и AUC топирамата на 29 %.

Средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС): не рекомендуется одновременный приём с топираматом этанола и других средств, угнетающих ЦНС.

Пиоглитазон: выявлено уменьшение AUC пиоглитазона на 15 %, без изменения С_mах препарата. Для активного гидроксиметаболйта пиоглитазона выявлено снижение С_mах и AUC на 13 % и на 16% соответственно, а для активного кетометаболита выявлено снижение и С_mах и AUC на 60 %.

Клиническая значимость этих данных неизвестна.

Другие средства: топирамат, при совместном использовании с другими препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, в частности с ингибиторами карбоангидразы (ацетазоламид), может повышать риск нефролитиаза. Во время использования топирамата больные должны избегать приёма таких препаратов, поскольку они могут создать физиологические условия, повышающих риск формирования почечных камней.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызвать сонливость, головокружение. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 25 мг, 100 мг.

При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Отпускают по рецепту

GEROT PHARMAZEUTIKA, GmbH, Греция