Эвиста^®

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Каждая таблетка содержит:

активное вещество — ралоксифена гидрохлорид 60 мг, эквивалентный свободному основанию ралоксифена (55,71 мг);

вспомогательные вещества — повидон, полисорбат 80, лактоза безводная, лактозы моногидрат, кросповидон К-30, магния стеарат, смесь белого красителя YS-1-18027-A, карнаубский воск, синие пищевые чернила.

Таблетки эллипсоидной формы, покрытые плёночной оболочкой белого цвета.

На поперечном разрезе ядро от почти белого до светло-жёлтого цвета. На таблетках синими чернилами нанесён идентификационный номер 4165.

• Остеопороз в постменопаузальном периоде (лечение и профилактика);
• Профилактика рака молочной железы у женщин с остеопорозом в постменопаузальном периоде.

• гиперчувствительность к ралоксифену или другим веществам, входящим в состав препарата;
• нарушение функций печени, включая холестаз;
• детородный возраст;
• тромбоз вен (в том числе в анамнезе), включая тромбоз глубоких вен, тромбоэмболию лёгочных вен, а также тромбоз вен сетчатки;
• тяжёлое нарушение функции почек;
• маточные кровотечения неустановленной этиологии;
• рак эндометрия;
• беременность, лактация;
• длительная иммобилизация.<

Применение в период беременности и лактации

Препарат ЭВИСТА^® должен назначаться только женщинам в постменопаузальном периоде.

Женщины способные иметь детей не должны принимать ЭВИСТА^®. Препарат может оказывать вредное воздействие на плод при назначении беременным женщинам. Если данный лекарственный препарат был принят по ошибке в течение беременности или если беременность наступила в период приёма препарата, пациентка должна быть поставлена в известность о возможном вредном воздействии на плод.

Неизвестно, выделяется ли ралоксифен с молоком. Однако не рекомендуется назначать данный препарат женщинам в период лактации, так как нельзя исключить влияние препарата ЭВИСТА^® на развитие ребёнка.

Рекомендуемая доза препарата — одна таблетка в день ежедневно, перорально. Препарат можно принимать в любое время суток, независимо от приёма пищи. При назначении препарата пожилым пациенткам коррекция дозы не требуется. Особенности течения заболевания обуславливают необходимость длительного приёма ЭВИСТА.

Обычно женщинам, получающим недостаточное количество кальция и витамина D, необходимо дополнительное назначение указанных веществ.

Приём ралоксифена сопровождается низкой частотой развития побочных эффектов:

• тромбоэмболия; тромбоз глубоких и поверхностных вен, вен сетчатки, эмболия лёгочных вен менее чем в 1 % случаев;
• «приливы» (чаще наблюдаются в первые 6 месяцев приёма препарата);
• судороги мышц нижних конечностей;
• периферические отёки;
• незначительное (на 6–10 %) снижение количества тромбоцитов;
• повышение уровня ACT (аспартаминотрансфераза) и/или АЛТ (аланинаминотрансфераза).

Крайне редко (<1/10 000) наблюдаются следующие побочные эффекты:

• нарушение деятельности желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боли в животе и диспептические расстройства);

• сыпь;
• повышение артериального давления;
• головные боли, включая мигрень;
• гриппоподооныи синдром;
• холелитиаз

До настоящего времени передозировка препаратом не наблюдалась. При применении препарата в количестве 600 мг/сут в течение 2-х месяцев клинического исследования не выявлено случаев передозировки. По данным постмаркетинговых наблюдений о случаях передозировки сообщалось редко (менее одного случая на 10 000 [<0,01 %] человек). Максимальная передозировка составила 1,5 г.

Летальные исходы, связанные с передозировкой препарата, не описано.

У пациентов, принимавших более 120 мг ралоксифена однократно, описаны судороги мышц нижних конечностей и головокружение. В некоторых случаях передозировка не сопровождалась развитием нежелательных явлений.

Описаны случаи приёма 180 мг ралоксифена детьми младше 2-х лет. Симптомы передозировки у детей включали атаксию, головокружение, тошноту, кожные высыпания, диарею, тремор, «приливы», а также повышение уровня щелочной фосфатазы. Специфического антидота для ралоксифена гидрохлорида не существует.

Совместное назначение с антацидами, содержащими карбонат кальция или алюминия и магния гидроксид, не оказывает влияния на системное действие ралоксифена.

Совместное назначение ралоксифена с варфарином не влияет на фармакокинетику ни одного из препаратов. Однако, наблюдалось незначительное сокращение протромбинового времени. В связи с этим, при назначении ралоксифена в комбинации с варфарином или другими производными кумарина, следует контролировать изменение протромбинового времени. Если пациентки, принимающие антикоагулянтные препараты производные кумарина, начинают принимать ЭВИСТА^®, то влияние на протромбиновое время может развиваться в течение нескольких недель.

Приём ЭВИСТА^® не оказывает влияния на фармакокинетику однократно принятой дозы метилпреднизолона.

Ралоксифен не влияет на равновесную концентрацию дигоксина. При приёме ралоксифена C_max (максимальная концентрация) дигоксина увеличивается менее чем на 5 %.

Совместный приём ЭВИСТА^® со следующими препаратами: нестероидные противовоспалительные средства (парацетамол, ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и напроксен), антибиотики для перорального приёма, И1-антагонисты, Н2-антагонисты, а также бензодиазепины, не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию ралоксифена в плазме.

Допускается совместное назначение с эстрогенсодержащими препаратами для вагинального применения при необходимости лечения атрофии слизистой влагалища. При этом частота использования эстрогенсодержащих препаратов не увеличивается.

In vitro ралоксифен не оказывал влияния на связывание варфарина, фенитоина и тамоксифена с белками плазмы.

Не следует назначать ралоксифен совместно с холестирамином (и другими анионобменными смолами), который значительно уменьшает всасывание и кишечно-печёночную рециркуляцию ралоксифена.

Максимальная концентрация ралоксифена снижается при совместном приёме препарата с ампициллином. Однако, в связи с тем, что ампициллин не влияет на всасывание и скорость выведения ралоксифена, препараты могут приниматься совместно.

Приём ралоксифена ведёт к незначительному повышению концентрации гормон-связывающих глобулинов, включая концентрацию глобулинов, связывающих половые стероиды, тироксин-связывающего глобулина и глобулина, связывающего кортикостероиды, что сопровождается увеличением общей концентрации гормонов. Данные изменения не влияют на концентрацию свободных гормонов.

Необходимо тщательное соотношение пользы и риска применения ралоксифена у женщин в постменопаузе с инсультом в анамнезе или при наличии факторов риска развития инсульта (таких как, преходящие ишемические нарушения мозгового кровообращения или фибрилляция предсердий). По данным клинических исследований, частота инсультов, инфарктов миокарда, количество госпитализаций по поводу острых коронарных нарушений, а также общая смертность и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний у женщин в постменопаузе с подтверждённым диагнозом болезни коронарных сосудов или с повышенным риском развития ишемической болезни сердца были сходными в группах, получавших ралоксифен и плацебо. Однако, на фоне терапии ралоксифеном отмечено повышение смертности от инсультов — 2,2 летальных исхода на 1 000 женщин в год, по сравнению с 1,5 летальных исхода на 1 000 женщин в год при приёме плацебо.

Применение ралоксифена связано с повышенным риском развития тромбоза вен, таким же как и при применении современных гормонозамещающих препаратов. Приём препарата ЭВИСТА следует прекратить при заболеваниях или состояниях, сопровождающихся длительной неподвижностью пациентки. При возникновении заболевания следует прекратить приём препарата так скоро, как только возможно или за 3 дня до иммобилизации. Не следует возобновлять приём препарата до тех пор, пока причина, обусловившая его прекращение, не будет устранена, и двигательная активность пациентки не будет полностью восстановлена.

Ралоксифен не вызывает пролиферацию эндометрия. Приём ЭВИСТА^® не должен сопровождаться развитием маточных кровотечений. При возникновении в период приёма ЭВИСТА^® любых маточных кровотечений, необходима консультация специалиста для установления причины кровотечения. Наиболее частыми причинами развития маточных кровотечений в период приёма ралоксифена являются атрофия эндометрия и доброкачественные полипы эндометрия.

Метаболизм ралоксифена происходит главным образом в печени. При однократном приёме ралоксифена пациентками, страдающими циррозом и лёгкой печёночной недостаточностью, концентрация препарата в плазме была примерно в 2,5 раза выше, чем у пациенток контрольной группы. Увеличение концентрации ралоксифена коррелировало с концентрацией общего билирубина. До тех пор, пока безопасность и эффективность применения препарата остаются неизученными у пациенток, страдающих печёночной недостаточностью, не рекомендуется назначать ЭВИСТА данной категории больных. Следует тщательно контролировать изменение уровней общего билирубина, гаммаглутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, АЛТ и ACT, если в ходе лечения наблюдалось повышение перечисленных показателей.

У пациенток, имеющих в анамнезе гипертриглицеридемию (> 5,6 ммоль/л), обусловленную приёмом пероральных эстрогенных препаратов, приём ралоксифена может приводить к дальнейшему повышению уровня триглицеридов. У пациенток с подобным анамнезом в период лечения ралоксифеном следует контролировать уровень триглицеридов.

Безопасность приёма ЭВИСТА^® пациентками, страдающими раком молочной железы, изучена недостаточно. Данные о совместном назначении ЭВИСТА^® и препаратов, применяющихся для лечения рака молочной железы на ранних или развёрнутых стадиях, отсутствуют. В связи с этим препарат ЭВИСТА^® должен назначаться для профилактики или лечения остеопороза только после завершения лечения (включая адьювантную терапию) рака молочной железы.

Так как опыт совместного применения ралоксифена и системных эстрогенов отсутствует, не рекомендуется назначать эти препараты одновременно.

Показания для приёма ралоксифена мужчинами отсутствуют.

ЭВИСТА^® не эффективен в отношении приливов и других симптомов постменопаузы, обусловленных дефицитом эстрогенов.

Нет указаний на то, что ралоксифен оказывает влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Таблетки покрытые плёночной оболочкой.

Хранить при температуре не выше 30 °C в защищённом от света. Не замораживать.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Костной резорбции ингибитор - эстрогеновых рецепторов модулятор

• АТХ

  G03XC01

• Действующее вещество

  Ралоксифен