Фамцикловир

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

на 1 таблетку 125 мг:

Действующее вещество: фамцикловир — 125,000 мг

Вспомогательные вещества: лактоза — 23,320 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8,000 мг, гипролоза — 1,600 мг, магния стеарат — 1,280 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,800 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 1,400 мг, гипролоза — 0,900 мг, макрогол-4000 — 0,700 мг, титана диоксид — 1,000 мг.

на 1 таблетку 250 мг:

Действующее вещество: фамцикловир — 250,000 мг

Вспомогательные вещества: лактоза — 46,640 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 16,000 мг, гипролоза — 3,200 мг, магния стеарат — 2,560 мг, кремния диоксид коллоидный — 1,600 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 2,800 мг, гипролоза — 1,800 мг, макрогол-4000 — 1,400 мг, титана диоксид — 2,000 мг.

на 1 таблетку 500 мг:

Действующее вещество: фамцикловир — 500,000 мг

Вспомогательные вещества: лактоза — 93,280 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 32,000 мг, гипролоза — 6,400 мг, магния стеарат — 5,120 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,200 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 5,600 мг, гипролоза — 3,600  мг, макрогол-4000 — 2,800 мг, титана диоксид — 4,000 мг.

Дозировки 125 мг и 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета.

Дозировка 500 мг: овальные двояковыпуклые таблетки с риской, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета.

На поперечном разрезе таблеток любой дозировки ядро почти белого цвета.

• Опоясывающий герпес (инфекция, вызванная VZV):

- для лечения опоясывающего герпеса, включая офтальмогерпес у иммунокомпетентных пациентов;

- для лечения опоясывающего герпеса у иммунокомпрометированных пациентов.

• Генитальный герпес (инфекция, вызванная HSV):

- лечение первого эпизода и рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов;

- лечение рецидивов генитального герпеса у иммунокомпрометированных пациентов;

- для профилактики обострений генитального герпеса (супрессивная терапия) у иммунокомпетентных и у иммунокомпрометированных пациентов;

• Лабиальный герпес (инфекция, вызванная HSV):

- лечение рецидивов лабиального герпеса у иммунокомпетентных пациентов;

- лечение рецидивов оролабиального герпеса у иммунокомпрометированных пациентов.

• Повышенная чувствительность к фамцикловиру или любому из компонентов препарата. Повышенная чувствительность к пенцикловиру.
• Детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у пациентов данной возрастной категории.
• Нарушение функции печени тяжёлой степени в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения у пациентов данной категории.
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственный препарат содержит лактозу.

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с нарушениями функции почек, для которых может потребоваться коррекция режима дозирования.

Специальных предосторожностей у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени лёгкой и средней степени не требуется.

В исследованиях у животных эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира не выявлено. В исследованиях при применении фамцикловира внутрь отмечалось выделение пенцикловира с молоком лактирующих крыс. Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.

Однако поскольку данных по безопасности применения фамцикловира у беременных и кормящих женщин недостаточно, его применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно, только если польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

Нет данных, требующих специальных рекомендаций для пациенток с сохранённым репродуктивным потенциалом.

Фамцикловир не оказывает выраженного влияния на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека. Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс мужского пола, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела; у крыс женского пола выраженного снижения фертильности не отмечено.

Препарат следует принимать внутрь, независимо от приёма пищи, не разжёвывая, запивая водой. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболеваний (покалывание, зуд и жжение).

Инфекция, вызванная VZV (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес у иммунокомпетентных пациентов

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Инфекция, вызванная VZV (опоясывающий герпес), у иммунокомпрометированных пациентов

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней.

Инфекция, вызванная HSV (лабиальный или генитальный герпес), у иммунокомпетентных пациентов

• При первом эпизоде генитальном герпесе рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней;
• При рецидивах генитального герпеса назначают 1 000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч.
• При рецидивах лабиального герпеса — 1 500 мг однократно в течение 1 дня или 750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня.

Инфекция, вызванная HSV (оролабиальный или генитальный герпес), у иммунокомпрометированных пациентов

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Для профилактики обострений генитального герпеса (супрессивная терапия) применяют 250 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическая оценка возможных изменений течения заболевания через 12 мес.

У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Пациенты в возрасте ≥ 65 лет

У пожилых пациентов с нормальной почечной функцией коррекция режима дозирования фамцикловира не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира.

Рекомендации по коррекции режима дозирования у иммунокомпетентных пациентов с нарушением функции почек в зависимости от клиренса креатинина представлены в таблице 1.

Рекомендации по коррекции режима дозирования у иммунокомпрометированных пациентов с нарушением функции почек в зависимости от клиренса креатинина представлена в таблице 2.

Пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на гемодиализе, или получающие процедуру гемодиализа

Поскольку после проведения 4-часового гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается на 75 %, фамцикловир следует принимать непосредственно после процедуры гемодиализа. Рекомендуемая схема коррекции дозы описана в таблицах 1 и 2.

Пациенты с нарушениями функции печени

Для пациентов с нарушениями функции печени лёгкой и средней степеней тяжести коррекция дозы препарата не требуется.

Опыта применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжёлой степени нет.

Пациенты негроидной расы

Эффективность однодневного приёма фамцикловира в дозе 1000 мг 2 раза в сутки для лечения рецидива генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов негроидной расы не превышала таковую для плацебо. Клиническая значимость режимов дозирования препарата для лечения как рецидивов генитального герпеса (в течение 2 или 5 дней), так и других инфекционных поражений, вызванных VZV и HSV, неизвестна.

В клинических исследованиях показана хорошая переносимость фамцикловира, в том числе у пациентов с иммунодефицитом. Сообщалось о случаях головной боли и тошноты, однако эти явления были слабо или умеренно выражены и отмечались с такой же частотой, как и у пациентов, получавших плацебо. Остальные нежелательные явления (НЯ) были выявлены в клинической практике при применении препарата в пострегистрационном

периоде.

НЯ, о которых сообщалось в ходе клинических исследований у пациентов с иммунодефицитом, аналогичны таковым у пациентов без такового.

НЯ сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждого системно-органного класса НЯ распределены по частоте возникновения в порядке уменьшения их важности.

Для оценки частоты встречаемости использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1 /10000).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения.

Нарушения психики: нечасто — спутанность сознания (преимущественно у пожилых пациентов); редко — галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто -

головокружение; нечасто — сонливость (преимущественно у пожилых пациентов); частота неизвестна — судороги*.

Нарушения со стороны сердца: редко — ощущение «сердцебиения».

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, боль в животе, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактический шок*, анафилактическая реакция*.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отёк (отёк лица, век, периорбитальной области, глотки), крапивница; частота неизвестна — тяжёлые кожные реакции* (в том числе многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), аллергический васкулит.

Лабораторные и инструментальные данные: часто - нарушения показателей функции печени.

* — НЯ, не выявленные в клинических исследованиях, но отмечавшиеся в спонтанных отчётах в пострегистрационном периоде, а также описанные в литературе. Поскольку информация о данных НЯ получена методом спонтанных сообщений и точное число пациентов, принимавших препарат, не определено, оценить частоту возникновения данных реакций не представляется возможным, в связи с чем для данных НЯ указано «частота неизвестна».

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Имеются ограниченные данные о передозировке фамцикловиром.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. При несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы фамцикловира с учётом функции почек у пациентов с заболеваниями почек редко отмечались случаи острой почечной недостаточности. Пенцикловир, являющийся активным метаболитом фамцикловира, выводится при гемодиализе.

Концентрации пенцикловира в плазме снижаются на 75% после проведения гемодиализа в течение четырёх часов.

Одновременное применение с пробенецидом может привести к повышению концентрации пенцикловира в плазме крови. Для предупреждения развития токсических реакций следует наблюдать пациентов, получающих фамцикловир в дозе 500 мг одновременно с пробенецидом, учитывая возможность уменьшения дозы фамцикловира.

Не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира при его однократном применении (в дозе 500 мг) сразу поле приёма антацидных препаратов (магния или алюминия гидроксид) или у пациентов, получавших до этого лечение (многократный преем) аллопуринолом, циметидином, теофиллином, зидовудином, прометазином. При однократном приёме фамцикловира (в дозе 500 мг) вместе с эмтрицитабином или зидовудином не было выявлено изменений фармакокинетических параметров пенцикловира, зидовудина, метаболита зидовудина (зидовудина глюкуронид) и эмтрицитабина.

При однократном или многократном применении фамцикловира (в дозе 500 мг 3 раза в сутки) вместе с дигоксином не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров пенцикловира и дигоксина. Учитывая, что превращение неактивного метаболита 6-дезоксипенцикловира (образующегося при дезацетилировании фамцикловира) в пенцикловир катализируется ферментом альдегидоксидазой, возможно развитие лекарственного взаимодействия при применении фамцикловира совместно с препаратами, метаболизирующимися при участии данного фермента или ингибирующими его активность. При применении фамцикловира вместе с циметидином и прометазином, являющимися ингибиторами альдегидоксидазы in vitro, не было выявлено нарушения образования пенцикловира из фамцикловира. Однако при приёме фамцикловира вместе с мощным ингибитором альдегидоксидазы in vitro, ралоксифеном, возможно нарушение образования пенцикловира из фамцикловира, и как следствие, снижение эффективности фамцикловира. Необходимо оценивать клиническую эффективность противовирусной терапии при одновременном применении с ралоксифеном.

Учитывая, что фамцикловир является слабым ингибитором альдегидоксидазы in vitro, возможно его влияние на фармакокинетические параметры препаратов, метаболизирующихся при участии данного фермента.

В экспериментальных исследованиях фамцикловир не оказывал индуцирующего влияния на систему цитохрома P450 и не ингибировал изофермент CYP3A4.

Лечение следует начинать непосредственно после установления диагноза.

Генитальный герпес — заболевание, передающееся половым путём. Во время рецидивов риск заражения увеличивается. При наличии клинических проявлений заболевания даже в случае начала противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.

Во время супрессивной терапии противовирусными средствами частота выделения вируса значительно уменьшается, но, тем не менее, риск передачи инфекции сохраняется. В связи с вышесказанным, при лечении препаратом в этот период следует соблюдать правила безопасного полового поведения.

Не ожидается влияния фамцикловира на способность управлять транспортными средствами и/или работать с механизмами, однако пациентам, у которых на фоне применения фамцикловира возникает головокружение, сонливость, спутанность сознания или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности в период применения препарата.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 125 мг, 250 мг, 500 мг.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Противовирусное средство

• АТХ

  J05AB09

• Действующее вещество

  Фамцикловир