Фенигидин

Phenyhydinum

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит в качестве активного вещества 10 мг нифедипина. Вспомогательные вещества: сахар, лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат, полисорбат-80.

Описание

Таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета с плоской поверхностью и фаской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Нифедипин обладает антиангинальным и антигипертензивным действием. Ингибирует поступление ионов кальция, главным образом, в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом, артериальные) сосуды, снижает артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно — сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Не влияет на тонус вен. Улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Увеличивает коронарный и почечный кровоток. Не оказывает угнетающего влияния на проводящую систему сердца. При длительном приеме (2-3 месяца) развивается толерантность к действию препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая (более 90 %). Биодоступность составляет 40- 60 %. Прием пищи повышает биодоступность препарата. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь (65 мг/мл). Период полувыведения - 2 часа. Не кумулирует. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. Связь с белками плазмы крови - 90 %. Полностью метаболизируется в печени. У пациентов с печёночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается период полувыведения. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы).

Показания

- ишемическая болезнь сердца — стабильная стенокардия (в том числе вариантная);

- артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридина;

- острая стадия инфаркта миокарда (первая неделя);

- кардиогенный шок;

- выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);

- синдром слабости синусового узла;

- выраженная сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);

- выраженный аортальный или митральный стеноз;

- идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

- беременность, период лактации;

- возраст до 18 лет.

С осторожностью

- с сердечной недостаточностью,

- тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения,

- сахарным диабетом,

- злокачественной артериальной гипертензией, с нарушениями функции печени и/или почек;

- больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения

артериальной гипотензии).

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Начальная доза: по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в сутки. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 40 мг. У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию обычно назначаются меньшие дозы нифедипина (5 мг).

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно — гиперемия лица, чувство жара, тахикардия, синкопе, периферические отёки, снижение артериального давления. У некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата;

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость. При применении высоких доз препарата отмечены единичные случаи возникновения парестезии конечностей, тремор, нарушения зрения, нарушение сна;

Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, запор, диарея. При длительном приеме препарата могут наблюдаться случаи повышения активности «печеночных» трансаминаз, возникновения внутрипеченочного холестаза;

Со стороны системы кроветворения: в редких случаях — обратимая тромбоцитопения, лейкопения, анемия;

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза; у больных с почечной недостаточностью — ухудшение функции почек;

Аллергические и иммунопатологические реакции: редко — крапивница, кожный зуд, экзантема, аутоимунный гепатит;

Другие : при длительном применении — миалгия, гинекомастия, гиперплазия дёсен, гипергликемия, отеки нижних конечностей, редко — артрит с увеличением титра антинуклеарных антител.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение артериального давления, тахикардия, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.

Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы и дыхания.

Антидотом является кальций, показано медленное в/в введение 10 % кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию, введение вазопрессоров. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

- при одновременном назначении с бета — адреноблокаторами, наряду с усилением гипотензивного эффекта возможно снижение сократимости миокарда;

- при одновременном применении нифедипина и хинидина отмечается уменьшение концентраци хинидина в плазме крови;

- в сочетании с нитратами наблюдается усиление антиангинального и гипотензивного эффектов;

- одновременный приём циметидина, других антигипертензивных средств, диуретиков, трициклических антидепрессантов может привести к усилению гипотензивного эффекта;

- при одновременном назначении нифедипина с дигоксином и теофиллином отмечается повышение концентрации дигоксина и теофиллина в плазме крови, что требует коррекции их дозы;

- одновременное проведение терапии с рифампицином приводит к ослаблению эффективности нифедипина, т.к. рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм нифедипина;

Особые указания

- при назначении препарата кормящим матерям следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания;

- прекращение лечения препаратом необходимо производить постепенно из-за возможного развития синдрома «отмены»;

- у пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникнуть парадоксальное усиление ангинальных болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии — усугубление ишемии миокарда;

- во время лечения нифедипином следует воздержаться от приема алкоголя;

- с осторожностью назначать препарат водителям автотранспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической или физической реакции.

Форма выпуска

Таблетки 0,01 г. По 10 или 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой;

2 контурные ячейковые упаковки по 25 таблеток или 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

Список Б. В сухом, защищённом от света месте, при температуре от 5 до 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Фенигидин: