Флуоксетин Ланнахер
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Одна капсула содержит:
активное вещество — флуоксетина гидрохлорид 22,36 мг (соответствует флуоксетину 20,00 мг);
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный -185,64 мг, диметикон — 2,0 мг;
оболочка капсулы: корпус: желатин — 30,0 мг, титана диоксид — 0,509 мг, краситель железа оксид жёлтый — 0,013 мг;
крышечка: краситель патентованный синий V — 0,003 мг, титана диоксид — 0,291 мг, краситель железа оксид жёлтый — 0,054 мг, желатин — 20,0 мг.
Описание
Твёрдые желатиновые капсулы № 3, корпус: бежевый, непрозрачный, крышечка: светло-зелёная, непрозрачная.
Содержимое капсул, порошок белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5-гидрокситриптамин) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Обладает низким сродством к а1 а2 и бетта адренергическим, серотониновым, дофаминергическим, H1-гистаминовым, мускариновым и ГАМКергическим рецепторам. Способствует улучшению настроения, снижает напряжённость, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию, вызывает снижение аппетита. Вызывает редукцию обессивно-компульсивных расстройств. Не вызывает ортостатической гипотензии, седативного эффекта, не кардиотоксичен.
Стойкий клинический эффект наступает через 1–2 недели лечения.
Фармакокинетика
При приёме внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6–8 часов. Препарат хорошо связывается с белками плазмы — около 95 % (включая альбумин и альфа 1-кислый гликопротеин), хорошо накапливается в тканях. Объём распределения препарата — высокий, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (до 25 % от концентрации в плазме). Метаболизируется в печени изоферментом CYP2D6 путём демегилирования до активного метаболита норфлуоксетина. Метаболиты выводятся почками (80 %) и кишечником (15 %) преимущественно в виде глюкуронидов. Период
полувыведения флуоксетина после достижения равновесной концентрации в плазме составляет 4–6 дней, при однократном приёме — 1–4 дней, период полувыведения норфлуоксетина — 4-16 дней, что вызывает значительную кумуляцию активных форм и длительное присутствие в организме (5-6 недель) после отмены препарата.
У больных с циррозом печени период полувыведения удлиняется в 3–4 раза.
Показания
Депрессии различного генеза; обсессивно-компульсивные расстройства; булимический невроз; предменструальная дисфория.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату;
- одновременный приём ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) и в течение 14 дней после их отмены, тиоридазина, пимозида;
- период лактации; беременность;
- тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) и печени; атония мочевого пузыря;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена);
С осторожностью
сахарный диабет, эпилепсия (в том числе в анамнезе), чрезмерное похудание, болезнь Паркинсона, суицидальная настроенность.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности и в период кормления грудью противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь.
При депрессии начальная доза составляет 20 мг I раз в сутки в первой половине дня, независимо от приёма пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40–60 мг/сут, разделённых на 2–3 приёма. Максимальная суточная доза — 80 мг. Обсессивно-компульсивные расстройства: рекомендованная доза составляет 20–60 мг в сутки.
При булимическом неврозе и для пожилых пациентов препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделённых на 2–3 приёма.
При предменструальных дисфорических расстройствах рекомендованная доза составляет 20 мг/сут.
При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с 1/2 дозы.
У больных с нарушениями функции почек следует уменьшать дозу и увеличить интервал между приёмом препарата.
Курс лечения 3-4 нед.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная утомляемость, астения, тремор, ажитация, двигательное возбуждение, усиление суицидальных тенденций, тревожность, мания или гипомания
Со стороны желудочно-кишечного тракта снижение аппетита, нарушение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, диарея
Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, миалгии, артралгии, лихорадки.
Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит, снижение либидо, нарушение половой функции у мужчин (замедление эякуляции)
Прочие: повышенное потоотделение, тахикардия, нарушение остроты зрения, похудание, системные нарушения со стороны лёгких, почек или печени, васкулиты.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, состояние возбуждения, двигательное беспокойство, судорожные расстройства, нарушение функции сердечно-сосудистой системы.
Лечение: специфические антагонисты к флуоксегину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка, назначение активированного угля, при судорогах назначение транквилизаторов, поддержание дыхания, сердечной деятельности.
Взаимодействие
Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами МАО (моноаминооксидазы), так как возможно развитие серотонинового синдрома (гипертермия, озноб, повышенное потоотделение, миоклонус, гиперрефлексия, тремор, диарея, нарушение координации движения, вегетативная лабильность, возбуждение, бред и кома).
Триптофан усиливает серотонинергические свойства препарата (усиление ажитации, двигательного беспокойства, нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта).
При применении с препаратами, содержащими Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может возникнуть усиление серотонинергического эффекта, усиление нежелательных эффектов.
Повышает в плазме концентрацию фенитоина, трициклических антидепрессантов, мапротилина, тразодона в два раза (необходимо на 50 % снижать дозу данных препаратов при одновременном применении с флуоксетином).
Одновременный приём флуоксетина с алкоголем или с препаратами центрального действия, вызывающими угнетение функции ЦНС, усиливает их эффект и повышает риск развития побочных эффектов.
Лекарственные средства содержащие литий (Li+) следует применять с осторожностью из-за возможного повышения концентрации лития (Li+) и риска развития токсических эффектов.
На фоне проведения электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных судорожных припадков.
При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) лекарственных средств и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.
Особые указания
У больных с сопутствующим сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии флуоксетином и гипергликемии после его отмены. Поэтому доза инсулина и/или любых других гипогликемических средств должна быть скорректирована. До наступления значительного улучшения в лечении сахарного диабета больные должны находиться под наблюдением врача.
При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).
Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО — не менее 5 нед.
При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с Vi дозы.
У детей, подростов и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении флуоксетина или любых антидепрессантов у детей, подростов и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.
Во время лечения флуоксетином следует воздержаться от приёма алкоголя и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Форма выпуска
Капсулы 20 мг.
Хранение
Хранить в сухом защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Флуоксетин Ланнахер: