Фуросемид
FurosemideРегистрационный номер
Торговое наименование
Фуросемид
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
одна таблетка содержит: активное вещество: фуросемид 40 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный 38,8 мг; сахар молочный (лактоза) 70 мг; магния стеарат 1,2 мг.
Описание
таблетки белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
«Петлевой» диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Обладает натрийуретическим и хлоруретическим эффектами, увеличивает выведение ионов калия, кальция, магния. Проникая в просвет почечного канальца в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выделение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выделение ионов кальция и магния. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.
При сердечной недостаточности быстро снижает преднагрузку (за счёт расширения вен), уменьшает давление в лёгочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность почечной функции.
Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия, и в результате уменьшения объёма циркулирующей крови (ОЦК).
Действие фуросемида после приёма внутрь наступает через 30–60 мин, максимум действия — через 1–2 ч, продолжительность эффекта — 3 — 6 ч.
В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения, скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую систему. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме крови, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при приёме 1 раз в сутки фуросемид может не оказывать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и артериальное давление.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, биодоступность — 50-70 %. Время достижения максимальной концентрации при приёме внутрь — 1–1,5 часа. Относительный объём распределения — 0,1- 0,2 л/кг массы тела. Связь с белками плазмы крови — 98 % (в основном с альбуминами). Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Клиренс — 1,5-3 мл/мин/кг.
Метаболизируется с образованием 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Период полувыведения — 0,5–1 час. Выводится преимущественно (88 %) почками в неизменённом виде и в виде метаболитов; через кишечник — 12 %. При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов. При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно. При печёночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30–90 %, главным образом вследствие увеличения объёма распределения. Фармакокинетика у таких пациентов вариабельна. При сердечной недостаточности, тяжёлой степени артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.
Показания
Отёчный синдром различного генеза, в том числе при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени (синдром портальной гипертензии); отёчный синдром почечного генеза (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания); артериальная гипертензия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к фуросемиду или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) может отмечаться перекрёстная аллергия на фуросемид;
почечная недостаточность с анурией;
печёночная кома и прекома;
выраженная гипокалиемия;
выраженная гипонатриемия;
гиповолемия (с артериальной гипотензией или без неё) или дегидратация;
резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
дигиталисная интоксикация;
острый гломерулонефрит;
некомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);
гиперурикемия;
возраст до 3-х лет (твёрдая лекарственная форма);
период лактации.
непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсобция.
С осторожностью
артериальная гипотензия, стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, гипопротеинемия (риск развития ототоксичности), нарушения оттока мочи (гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), системная красная волчанка, желудочковая аритмия в анамнезе, острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), диарея, панкреатит, сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), гепаторенальный синдром, подагра, беременность (особенно первая половина, возможно применение только по жизненным показаниям).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. Если по жизненным показаниям препарат назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.
В период кормления грудью приём фуросемида противопоказан. Фуросемид подавляет лактацию. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Назначают внутрь, утром, натощак, не разжёвывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента, величины диуретического ответа и динамики сотояния пациента.
Продолжительность терапии определяется врачом индивидуально.
Средняя разовая начальная доза для взрослых — 20–80 мг; при отсутствии диуретического ответа дозу увеличивают на 20–40 мг через каждые 6–8 ч до получения адекватного диуретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза делилась на 2–3 приёма. Разовая доза, при необходимости, может быть увеличена до 600 мг и более (требуется при снижении величины клубочковой фильтрации и гипопротеинемии).
При артериальной гипертензии назначают 20–40 мг, при отсутствии достаточного снижения артериального давления (АД), к лечению надо присоединить другие гипотензивные средства. При добавлении Фуросемида к уже назначенным гипотензивным препаратам, их доза должна быть уменьшена в 2 раза.
Начальная разовая доза у детей определяется из расчёта 1–2 мг/кг массы тела в сутки с возможным увеличением дозы до максимальной 6 мг/кг/сутки, при условии приёма препарата не чаще, чем через 6 часов.
Побочное действие
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса:
— гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства.
— гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
— чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объёма циркулирующей крови.
Со стороны обмена веществ:
— гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия
- преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови,
- повышение сывороточных концентрации мочевой кислоты, что может вызвать или усилить проявления подагры,
— снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
Со стороны мочевыделительной системы:
— олигурия, острая задержка мочи (например, при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Со стороны пищеварительного тракта:
— редко — тошнота, рвота, диарея, отдельные случаи внутрипечёночного холестаза, повышение активности «печёночных» ферментов, острого панкреатита.
Со стороны центральной нервной системы, органа слуха:
— в редких случаях — нарушения слуха, обычно обратимые, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), редко — парестезии.
Со стороны кожных покровов:
— редко — кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезные поражения кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, эозинофилия, фотосенсибилизация.
— крайне редко — тяжёлые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после внутривенного введения.
Со стороны периферической крови:
— редко — тромбоцитопения, в редких случаях лейкопения, в отдельных случаях агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, сонливость, вялый паралич, апатия и спутанность сознания, коллапс, шок, тромбоз, бред, острая почечная недостаточность.
Лечение: провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь, коррекция показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита, симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина B (вследствие конкурентного почечного выведения).
Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических лекарственных средств, аллопуринола.
Прессорные амины и фуросемид взаимно снижают эффективность.
Лекарственные средства, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови.
При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина B повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных).
Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения уровня ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
Усиливает гипотензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Одновременнный приём больших доз салицилатов на фоне терапии фуросемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).
Назначение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к ухудшению функции почек, а в отдельных случаях — к развитию острой почечной недостаточности.
Рекомендуется отмена фуросемида, либо уменьшение дозы фуросемида за 3 дня до начала терапии ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность фуросемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны фуросемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.
Циклоспорин А — при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом, и нарушения циклоспорином экскреции уратов почками.
У пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных средств, которые получали только внутривенно гидратацию перед введением рентгеноконтрастного средства.
Особые указания
Применять строго по назначению врача.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрёстную чувствительность к фуросемиду.
Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется использование препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (прежде всего спиронолактона), а также соблюдать диету, богатую калием.
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в том числе натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжёлыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.
Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени, нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печёночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.
Использование фуросемида может обуславливать ухудшение течения системной красной волчанки, обострение подагры (особенно в сочетании с другими ототоксичными препаратами).
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций
Форма выпуска
Таблетки 40 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Биннофарм, ЗАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Фуросемид: