Имипенем и Циластатин Спенсер

порошок для приготовления раствора для инфузий

Активные вещества: имипенема моногидрат (эквивалентно имипенему безводному) — 500 мг, циластатина натриевая соль (эквивалентно циластатину) — 500 мг;

вспомогательное вещество: натрия карбонат безводный — 20 мг.

От белого до светло-жёлтого цвета кристаллический порошок.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к имипенему микроорганизмами (полимикробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции), а также эмпирическое лечение инфекции до определения бактериальных возбудителей:

• интраабдоминальные инфекции;
• инфекции нижних дыхательных путей;
• инфекции мочевыводящих путей;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• бактериальная септицемия, инфекционный эндокардит;
• воспалительные заболевания органов малого таза.

Профилактика послеоперационных осложнений.

Повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата, а также к другим карбапенемам и другим бета-лактамным антибиотикам, при клиренсе креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м², ранний детский возраст (до 3 мес); у детей — тяжёлая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл).

Заболевания центральной нервной системы (ЦНС), псевдомембранозный колит, пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, при КК менее 70 мл/мин/1,73 м², пациенты, находящиеся на гемодиализе, противосудорожная терапия вальпроевой кислотой (снижение эффективности терапии), пожилой возраст.

Применение при беременности допустимо только в том случае, если возможная польза от лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Имипенем и циластатин проникают в небольших количествах в грудное молоко, поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения препаратом.

Внутривенно капельно. В рекомендациях по дозированию препарата указано количество имипенема, подлежащего введению. Расчёт общей суточной дозы должен основываться на степени тяжести инфекции, функции почек и массы тела пациента. Введение распределяется на несколько приёмов.

Приведённые ниже дозы рассчитаны для пациентов с массой тела 70 кг и более и клиренсом креатинина (КК) 70 мл/мин/1,73 м² и более. Для пациентов с КК менее 70 мл/мин/1,73 м² и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу. Средняя терапевтическая доза для взрослых при в/в введении — 1–2 г/сут имипенема, разделённая на 3-4 введения; максимальная суточная доза — 4 г (имипенема) или 50 мг/кг в зависимости от того, какая доза будет меньшей.

Пациентам с лёгкой степенью тяжести инфекции — по 250 мг 4 раза в сутки, средней степенью тяжести — 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки, тяжёлой степенью тяжести — 500 мг 4 раза в сутки, при инфекции, угрожающей жизни больного, — 1 г 3–4 раза в сутки (расчёт по имипенему).

Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых — 1 г во время вводной анестезии и 1 г — через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после вводного наркоза.

Максимальные суточные дозы для в/в введения у пациентов (масса тела 70 кг и более) с почечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений КК (мл/мин/1,73 м²):

• при лёгкой степени тяжести инфекции и КК 41–70 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 21–40 мл/мин — по 250 мг через 12 ч, КК 6–20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч; при инфекции средней степени тяжести и КК 41–70 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 21–40 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;
• при тяжёлом течении (высокочувствительные штаммы) и КК 41–70 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 21–40 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 6–20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч; при тяжёлом течении (умеренно чувствительные штаммы, в том числе Pseudomonas aeruginosa) и КК 41–70 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 21–40 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 6–20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч;
• при тяжёлом течении инфекции, угрожающей жизни, и КК 41-70 мл/мин — по 750 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч.

Для пациентов с КК менее 70 мл/мин/1,73 м² и/или массой тела менее 70 кг следует пропорционально уменьшить дозу (расчёт доз по имипенему):

Максимальная суточная доза 1,0 г

Максимальная суточная доза 1,5 г

Максимальная суточная доза 2,0 г

Максимальная суточная доза 3,0 г

Максимальная суточная доза 4,0 г

Пациентам с КК менее 5 мл/мин препарат вводят только в случае, если не позднее чем через 48 ч будет проводиться гемодиализ.

При лечении пациентов с КК менее 5 мл/мин/1,73 м², находящихся на гемодиализе, следует применять рекомендации по режиму дозирования для пациентов с КК 6-20 мл/мин. За такими пациентами, особенно при наличии у них заболеваний центральной нервной системы, должно осуществляться тщательное наблюдение. Применение препарата у пациентов, находящимся на гемодиализе, рекомендовано только в тех случаях, когда польза от лечения превышает потенциальный риск развития судорог.

В настоящее время нет достаточных данных по режиму дозирования при предоперационной профилактике пациентов с КК менее 70 мл/мин/1,73 м² .

Детям старше 3 месяцев и с массой тела менее 40 кг — 15 мг/кг 4 раза в сутки; максимальная суточная доза — 2 г.

Детям с массой тела 40 кг и более — те же дозы, что и взрослым.

Для приготовления инфузионного раствора во флакон добавляют 100 мл растворителя (0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, раствор 5 % декстрозы и 0,9% натрия хлорида). Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл. Каждые 250–500 мг вводят в/в капельно в течение 20–30 мин, а каждые 750 мг-1 г — в течение 40–60 мин. Пациентам, у которых во время инфузии появляется тошнота, следует уменьшить скорость введения препарата.

При использовании флакона с препаратом вместимостью 20 мл и 30 мл: содержимое флакона надо растворить в 10 мл подходящего растворителя.

Полученный раствор нельзя использовать для введения!

Раствор хорошо встряхивают, затем переносят во флакон или контейнер с остальной частью растворителя (90 мл). Общий объём растворителя — 100 мл.

Для полного переноса препарата: во флакон добавляют 10 мл полученного ранее раствора. Получившийся раствор встряхивают, затем оба полученных раствора соединяют и тщательно перемешивают.

Раствор имипенема и циластатина для внутривенных инфузий, приготовленный, как описано выше, хранится при комнатной температуре или в холодильнике в течение времени, указанного в следующей таблице:

Со стороны центральной нервной системы: энцефалопатия, тремор, спутанность сознания, миоклония, парестезии, вертиго, головная боль, психические нарушения, включая галлюцинации, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, протеинурия, эритроцитурия, лейкоцитурия, цилиндрурия, повышение концентрации билирубина в моче и изменение цвета мочи, повышение плазменной концентрации азота мочевины и креатинина, острая почечная недостаточность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, геморрагический колит, гепатит (включая фульминантный), печёночная недостаточность, желтуха, гастроэнтерит, боль в животе, глоссит, гипертрофия сосочков языка, окрашивание зубов или языка, боль в глотке, гиперсаливация, изжога.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, лейкоцитоз, базофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, удлинение протромбинового времени.

Лабораторные показатели: повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение концентрации липопротеинов низкой плотности, ложноположительный прямой тест Кумбса, гипонатриемия, гиперкалиемия, гипохлоремия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отёк, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, лихорадка, анафилактические реакции.

Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, нарушение вкуса.

Со стороны органов дыхания: чувство дискомфорта в груди, одышка, гипервентиляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, флебит/тромбофлебит, инфицирование в месте введения, уплотнение вены.

Прочие: кандидоз, цианоз, гипергидроз, боль в грудном отделе позвоночника.

Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, другими антибактериальными препаратами.

При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрёстная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к др. бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).

При одновременном применении с ганцикловиром повышается риск развития генерализованных судорог. Эти препараты нельзя применять одновременно, за исключением тех случаев, когда потенциальные преимущества превышают возможный риск.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T_½ имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется).

При применении препарата снижается сывороточная концентрация вальпроевой кислоты, что приводит к снижению эффективности проводимой противосудорожной терапии, поэтому в период лечения рекомендуется проводить мониторинг плазменной концентрации вальпроевой кислоты.

Препарат не следует смешивать в одном шприце с другими антибиотиками, при этом разрешено одновременное — изолированное — введение с другими антибиотиками (аминогликозидами).

Не рекомендуется для лечения менингита.

Лекарственная форма содержит 37,56 мг (1,63 мэкв) натрия.

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. При развитии аллергической реакции препарат следует немедленно отменить.

У лиц, имеющих в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного колита.

При применении препарата, как на фоне введения, так и через 2–3 нед. после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В лёгких случаях достаточно отмены препарата и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжёлых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина и метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками, Pseudomonas aeruginosa может достаточно быстро выработать резистентность к препарату в процессе лечения. Поэтому в процессе лечения инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется проводить периодические тесты на чувствительность к антибиотику сообразно клинической ситуации.

У пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Терапия противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).

Окрашивает мочу в красноватый цвет.

С целью профилактики развития резистентности и поддержания эффективности имипенема в клинической практике препарат следует использовать только для лечения инфекций, вызванных доказано (или предположительно) чувствительными к имипенему микроорганизмами.

Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Порошок для приготовления раствора для инфузий, 500 мг + 500 мг.

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Антибиотик-карбапенем + дегидропептидазы ингибитор

• АТХ

  J01DH51

• Действующее вещество

  Имипенем + Циластатин