Калумид^®

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

действующее вещество: бикалутамид 50 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон К30, карбоксиметилкрахмал натрия типа А, лактозы моногидрат;

состав оболочки: опадрай II33G28707 белый (триацетин, макрогол 3000, лактозы моногидрат, титана диоксид, гипромеллоза).

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, с гравировкой "L" на одной стороне и "RG" — на другой.

• Распространённый рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией;
• местнораспространённый рак предстательной железы (Т3–Т4, любая N, М0; Т1–Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
• местнораспространённый неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

• Повышенная чувствительность к бикалутамиду и/или другим компонентам препарата;
• одновременный приём с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
• Калумид^® не должен назначаться женщинам и детям.

• Нарушение функции печени;
• недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Взрослые мужчины (в том числе пожилого возраста):

При распространённом паке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение препаратом Калумид^® необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространённом раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Калумид^® следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания приём препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при лёгком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжёлыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата Калумид^®.

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

• очень часто (>10 %): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, «приливы» крови к лицу;
• часто (≥1 % и <10%): диарея, тошнота, транзиторное повышение активности «печёночных» трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применений препарата в суточной дозе 150 мг — алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения; сексуальные дисфункции, прибавка в весе;
• редко (≥0,1 % — <1%): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк и крапивницу, интерстициальные заболевания лёгких; стенокардия, удлинение интервала QT, нарушения ритма сердца; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия.
• очень редко (≥0,01 % — <0,1%): рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печёночная недостаточность (причинно-следственная связь с приёмом бикалутамида достоверно не установлена), тромбоцитопения.

При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также следующие побочные явления с частотой ≥1 % (причинно-следственная связь с приёмом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, дисфагия, запор, метеоризм.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, полиурия.

Со стороны кроветворной системы: анемия, лейкопения.

Со стороны кожи и её придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.

Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности «печёночных» трансаминаз.

Прочие: боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, снижение или повышение массы тела, отёки, сахарный диабет, лихорадка.

Случаи передозировки у человека не описаны.

Специфического антидота не существует.

Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками: и не выводится почками в неизменённом виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует СYP 3А4, в меньшей степени влияя на активность СYP 2С9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) мидазолама увеличивается на 80 %.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Калумид^® одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных явлений. После начала использования или отмены препарата Калумид^® рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение препарата Калумид^® и лекарственных средств, ингибирующих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом, может привести к увеличению концентрации препарата Калумид^® в плазме крови и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, в том числе варфарина (конкуренция за связь с белками).

Учитывая возможность замедления выведения препарата Калумид^®, у больных с нарушением функции печени целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом Калумид^®.

В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата Калумид^® необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Калумид^®.

При назначении препарата Калумид^® пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка препарата Калумид^® 50 мг содержит 63,875 мг лактозы моногидрата.

Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (CYP 3А4) следует проявлять, осторожность при одновременном назначении препарата Калумид^® с лекарственными средствами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP 3А4.

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг.

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Gedeon Richter, Ltd., Венгрия