Канамицин
KanamycinРегистрационный номер
Торговое наименование
Канамицин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Состав
Канамицина дисульфат (в пересчёте на канамицин) — 1,0 г.
Описание
Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и блокирует синтез протеинов, повреждает мембраны микробной клетки.
Эффективен в отношении большинства грамположительных й грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в том числе устойчивых к стрептомицину, пара-аминосалициловой кислоте, изониазиду и другим противотуберкулёзным лекарственным средствам, кроме виомицина), Escherichia соli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp:, Enterobacter spp., Klebsiella pneumonia, Neisseria gonorrhoeae et meningitidis, Staphylococcus spp.
Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину и другим, в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.
Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides и другие анаэробные бактерии, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие. Слабоактивен против Streptococcus spp.Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) при внутримышечном введении — 0,5–1,5 ч. Максимально концентрация препарата в плазме (Cmax) после внутримышечного введения 7,5 мг/кг — 22 мкг/мл. Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. TCmax в желчи — 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации — в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ). Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: лёгкие, печень, миокард, селезенка и особенно в почках, где накапливается в корковых слоях, более низкие концентрации — в мышцах, жировой ткани и костях.
В норме канамицин не проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в СМЖ достигает 30-60 % от таковой в плазме. У новорождённых создаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых; проходит через плаценту — обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объём распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2-0,4 л/кг, у новорождённых в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1,5 кг — до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1,5 кг — до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом — 0,3-0,39 л/кг.
Не метаболизируется. Период полувыведения препарата (T½) у взрослых — 2-4 ч, у новорождённых — 5–8 ч, у детей более старшего возраста — 2,5-4 ч.
Конечный T½ — более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
После парентерального введения выводится почками путём клубочковой фильтрации преимущественно в неизменённом виде (70-95 % обнаруживается в моче через 24 ч).
T½ у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом — 1–2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T½ может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50 % за 4–6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48–72 ч).
Показания
Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями. Парентеральное введение — инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов, центральной нервной системы, брюшной полости, органов дыхания (в том числе туберкулёз, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс лёгких), кожи и мягких тканей (в том числе инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит, пиелит, цистит), сепсис, послеоперационные инфекции.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим аминогликозидам в анамнезе).
Парентеральное введение — тяжёлая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит VIII пары черепно-мозговых нервов, беременность.С осторожностью
Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечная недостаточность, пожилой возраст, недоношенные дети, период новорожденности (до 1 мес), период лактации.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Канамицин противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения канамицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутримышечно.
При инфекциях нетуберкулёзной этиологии разовая доза для взрослых — 0,5 г, суточная — 1-1,5 г (по 0,5 г каждые 8–12 ч). Высшая суточная доза — 2 г. Курс лечения — 5–7 дней. Детям — по 50 мг/кг/сут; недоношенным и детям первого месяца жизни — только по «жизненным» показаниям.
При туберкулёзе — взрослым — по 1 г 1 раз в сутки или по 0,5 г 2 раза в день, детям — по 15–20 мг/кг/сут, но не более 0,5-0,75 г. Каждый 7 день — перерыв.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотония.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном приёме внутрь — синдром мальабсорбции (диарея, метеоризм, светлый, пенистый, масляный кал).
Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха, вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность — нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия), почечная недостаточность.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, озноб, подъём.температуры, ангионевротический отёк.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота; рвота, звон или ощущение загадывания в ушах, нарушение дыхания).
Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и её последствий — гемодиализ или перитонеальный диализ, ингибиторы холинэстеразы, соли кальция, искусственная вентиляция лёгких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Снижает эффект антимиастенических ЛС. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных ЛС, общих анестетиков и полимиксинов.
Фармацевтически несовместим со стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином B, эритромицином, нитрофурантоином, биомицином.
Бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, пенициллины) у больных с тяжёлой хронической почечной недостаточностью снижают эффект аминогликозидов.
Налидиксовая кислота, полимиксин, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Циклопропан увеличивает риск развития апноэ при внутрибрюшинном введении канамицина.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (удлинение T½ и снижение клиренса).
Особые указания
В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении в высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах (поскольку они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было). Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение й начать проведение соответствующей терапии.
В связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады внутривенное введение неразбавленного канамицина не рекомендуется.
При печёночной коме применяют с целью длительного угнетения бактерий кишечной флоры для уменьшения интоксикации аммиаком.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1,0 г.
1,0 г активного вещества во флакон из трубки стеклянной для лекарственных средств вместимостью 10 мл, герметично укупоренный пробкой резиновой, обжатый колпачком алюминиевым.
По 1; 5 или 10 флаконов в индивидуальную пачку из картона вместе с инструкцией по применению или 50 флаконов с приложением равного количества инструкций укладывают в коробку из картона (для стационаров).
Хранение
В сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
4 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Биохимик, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Канамицин: