Каптоприл
CaptoprilРегистрационный номер
Торговое наименование
Каптоприл
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: каптоприл — 25 мг, 50 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.
Описание
Белые, круглые таблетки со скошенными краями и риской с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови за счёт устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в лёгочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в лёгочных сосудах; повышает минутный объём сердца и толерантность к нагрузке. Не влияет на обмен липидов.
Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.
Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
После приёма внутрь не менее 75 % препарата быстро всасывается, максимальная концентрация наблюдается в крови через 50 минут. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25–30 %. Каптоприл метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет около 3 часов. Более 95 % препарата выводится с мочой, из которых 40–50 % в неизменённом виде, остальное количество выводится в виде метаболитов. Длительность действия препарата около 5 часов.
Показания
- Артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ;
- ангионевротический отёк, в том числе наследственный, в анамнезе (в том числе в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ);
- выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм;
- стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;
- выраженные нарушения функции печени;
- артериальная гипотензия;
- кардиогенный шок;
- беременность и период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Тяжёлые аутоиммунные заболевания (в том числе системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кровообращения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), пожилой возраст.
Способ применения и дозы
Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для обеспечения нижеприведённого режима дозирования, возможно применение препарата Каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12,5 мг.
При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2–4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг 2 раза в сутки. При тяжёлой артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг.
Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная доза составляет 6,25 мг 2–3 раза в сутки, которую затем постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2–3 раза в сутки. В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза — 150 мг в сутки.
Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (клиренс креатинина (КК) не менее 30 мл/мин/1,73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75–100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5–25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.
В пожилом возрасте доза каптоприл подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6,25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать её на этом уровне.
При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отёки.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).
Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, парестезии, сонливость, нарушение зрения, чувство усталости, астения.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отёк лёгких.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отёк конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани, а также интестинальный отёк (очень редко), сывороточная болезнь, лимфаденопатия, в редких случаях — появление антиядерных антител в крови.
Дерматологические реакции: сыпь, обычно макулопапулезного характера, реже везикулярного или буллезного характера, зуд, повышенная фоточувствительность.
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, снижение аппетита, редко — диарея, боли в животе, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.
Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, ацидоз. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические ЛС.
Прочие: парестезии.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.
Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объёма циркулирующей крови, в том числе внутривенное вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный гемодиализ — неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла.
При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими нестероидными противовоспалительными препаратами) может отмечаться снижение гипотензивного действия.
Гипотензивный эффект каптоприла могут снижать эстрогены (задержка Na+). Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.
Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.
При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.
Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфацин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
Одновременное применение инсулина и пероральных гипогликемических ЛС повышает риск развития гипогликемии.
Особые указания
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.
При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.
С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек (риск развития серьёзных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически — в последующий период лечения.
Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в том числе, азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче. Если уровень белка в моче превышает 1 г/сут, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, так как существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (в том числе AN69), так как это повышает риск развития анафилактоидных реакций.
Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4–7 дней до начала лечения каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу.
В случае возникновения после приёма каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.
В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при внутривенном введении изотонического раствора хлорида натрия.
В случае развития ангионевротического отёка препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отёк локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отёк распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (Адреналин) подкожно (0,5 мл в разведении 1:1000).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения каптоприлом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после приёма начальной дозы.
Форма выпуска
Таблетки 25 мг, 50 мг.
1. Первичная: по 10 таблеток в алюминиевые стрипы.
Вторичная: 2, 5 стрипов в пачке картонной вместе с инструкцией по применению.
2. Первичная: по 10 таблеток в блистер.
Вторичная: 2, 5 блистеров в комплекте с инструкцией по применению в пачке картонной.
3. Первичная: по 30, 50, 100 таблеток в контейнер из полиэтилена высокой плотности.
Вторичная: один контейнер в пачке картонной вместе с инструкцией по применению.
Хранение
В сухом месте при температуре ниже 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать препарат после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Каптоприл: