Каптоприл-ФПО®

Captopril-FPO®

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: 50 мг каптоприла;

вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Описание

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской, с характерным запахом. Допускается лёгкая «мраморность».

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведёт к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов ангиотензин-превращающего фермента) и увеличение синтеза простагландина.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение артериального давления отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия у больных с хронической сердечной недостаточностью. Снижение артериального давления в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на величину артериального давления. Максимальное снижение артериального давления после приёма внутрь наблюдается через 60–90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая, достигает 75 % (приём пищи снижает на 30–40 %), биодоступность — 35–40 % (эффект «первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами) — 25–30 %; максимальная концентрация в плазме крови (114 нг/мл) при приёме внутрь — 30–90 мин. Через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер проникает плохо (менее 1 %). Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.

Период полувыведения (Т½) составляет — 3 ч. Выводится почками 95 % (40–50 % в неизменённом виде), остальная часть в виде метаболитов. Через 4 часа после однократного приёма внутрь в моче содержится 38 % неизменённого каптоприла и 28 % в виде метаболитов, через 6 ч- только в виде метаболитов; в суточной моче — 38 % неизменённого каптоприла и 62 % — в виде метаболитов. Секретируется с грудным молоком.

T½ при нарушенной почечной функции — 3,5–32 ч. Кумулирует при хронической почечной недостаточности.

Показания

Артериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

Нарушение функции левого желудочка после перенесённого инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии.

Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сутки).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату и другим компонентам препарата, наследственный или идиопатический отёк, ангионевротический отёк (на фоне применения других ингибиторов АПФ, в том числе и в анамнезе), выраженные нарушения функции почек или печени, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

При тяжёлых аутоиммунных заболеваниях (особенно системной красной волчанке или склеродермии), угнетении костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемии головного мозга, сахарном диабете (повышен риск развития гиперкалиемии), у больных, находящихся на гемодиализе, диете с ограничением натрия, первичном гиперальдостеронизме, ишемической болезни сердца, состояниях, сопровождающихся снижением объёма циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота), в пожилом возрасте. С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии и гиперкалиемии).

Способ применения и дозы

Каптоприл — ФПО® назначают внутрь за 1 час до еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

При артериальной гипертензии лечение начинают с наименьшей эффективной дозы 12,5 мг (¼ таблетки по 50 мг) 2 раза в день (редко с 6,25 мг 2 раза в день). Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение первого часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, больного надо перевести в горизонтальное положение (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом в 2–4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта. При мягкой или умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 2 раза в сутки; максимальная доза — 50 мг (1 таблетка по 50 мг) 2 раза в сутки. При (тяжёлой степени артериальной гипертензии максимальная суточная доза — 150 мг (50 мг 3 раза в сутки).

У пожилых больных начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза сутки.

При хронической сердечной недостаточности назначают вместе с диуретиками и/или в комбинации с сердечными гликозидами (во избежание начального чрезмерного снижения АД, перед назначением препарата Каптоприл-ФПО® диуретик отменяют или уменьшают дозу). Начальная доза составляет 6,25 мг или 12,5 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2-х недель) до 25 мг (½ таблетки по 50 мг) 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесённого инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, Каптоприл-ФПО® можно назначать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать до 75 мг в 2–3 приёма (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы — 150 мг/сут. При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными препарата Каптоприл-ФПО®.

При диабетической нефропатии назначают в дозе 75-100 мг/сут в 2–3 приёма. При инсулинозависимом сахарном диабете (1 типа) с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг (½ таблетки по 50 мг) 3 раза в день.

При умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина КК — не менее 30 мл/мин/1,73 м2) Каптоприл-ФПО® можно назначать в дозе 75–100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК — менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более 12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, дозу препарата Каптоприл-ФПО® постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата. При необходимости дополнительно назначают «петлевые» диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, периферические отёки.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, общая слабость, чувство усталости, астения, парестезии, сонливость, нарушения зрения.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, отёк лёгких, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиперкалиемия, гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном приёме диуретиков), протеинурия, повышенное содержание азота мочевины в крови, креатинина, ацидоз.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: ангионевротический отёк, «приливы» крови к коже лица, жар, кожная сыпь (макулопапулезного, реже — везикулярного или буллезного характера), кожный зуд, фоточувствительность, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфаденопатия, в редких случаях — появление антинуклеарных антител в крови.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, стоматит, диспепсические явления, тошнота, боль в животе, запор или диарея, повышение активности «печёночных» ферментов, гипербилирубинемия; гепатит и холестаз (редко); панкреатит (в единичных случаях), гиперплазия дёсен, интестинальный отёк (очень редко).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, уменьшение дозы или полная отмена препарата; перевод больного в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение объёма циркулирующей крови, в том числе внутривенное вливание 0,9 % раствора натрия хлорида).

Симптоматическая терапия: эпинефрин (подкожно или внутривенно), антигистаминные средства, гидрокортизон (внутривенно). Возможно проведение гемодиализа; перитонеальный диализ — не эффективен.

Взаимодействие

Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови на 15–20 %.

Увеличивает биодоступность пропранолола.

Циметидин, замедляя метаболизм в печени, повышает концентрацию каптоприла в плазме крови.

Гипотензивный эффект ослабляют индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) из-за задержки ионов натрия и снижения синтеза простагландинов, особенно на фоне низкой активности ренина, и эстрогены (задержка ионов натрия).

Комбинация с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (миноксидил), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, этанолом усиливает гипотензивный эффект.

Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками (например, триамтерен, спиронолактон, амилорид), препаратами калия, циклоспорином, молоком с низким содержанием солей (может содержать ионы калия до 60 ммоль/л), калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества калия) увеличивает риск развития гиперкалиемии.

Замедляет выведение препаратов лития, повышая его концентрацию в крови (возможно усиление токсического действия лития).

При назначении каптоприла на фоне приёма аллопуринола или прокаинамида, повышается риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и иммунодепрессивного действия.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, азатиоприн или циклофосфамид), повышает риск развития гематологических нарушений.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (в/в натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Инсулин и гипогликемические средства для приёма внутрь — риск развития гипогликемии.

Особые указания

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом Каптоприл-ФПО® следует контролировать функцию почек. На фоне длительного применения препарата Каптоприл-ФПО® приблизительно у 20 % пациентов наблюдается стабильное увеличение концентраций мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20 %, по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5 % пациентов, особенно при тяжёлых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за нарастания концентрации креатинина сыворотки крови.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении препарата Каптоприл-ФПО®, выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при дефиците жидкости и солей (в том числе после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с хронической сердечной недостаточностью или находящихся на диализе.

Вероятность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика, либо путём назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6,25–12,5 мг/сут).

При терапии в амбулаторных условиях следует предупредить больного о возможном появлении симптомов инфекции, требующего контрольного врачебного осмотра, клинико-лабораторного обследования.

В первые 3 месяца терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее — 4 раз в 3 месяц; у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 месяца — через каждые 2 недели, затем — каждые 2 месяца. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл — приём препарата прекращают. При возникновении первых симптомов вторичной инфекции на фоне миелоидной гипоплазии следует немедленно провести развёрнутый анализ крови.

В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в том числе каптоприла, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью н сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или др. препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл-ФПО®, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.

В случае развития ангионевротического отёка препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение и симптоматическую терапию. При локализации отёка на лице специального лечения не требуется (для уменьшения выраженности симптомов — антигистаминные средства); в случае распространения отёка на язык, глотку или гортань с угрозой обструкции дыхательных путей, немедленно вводят эпинефрин подкожно (0,5 мл в разведении 1:1000).

При приёме препарата Каптоприл-ФПО® может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объёма циркулирующей крови).

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приёма начальной дозы.

Форма выпуска

Таблетки по 50 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Каптоприл-ФПО: