Кардиостатин®
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: ловастатин — 20 мг или 40 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) — 101,92/124,973 мг, крахмал картофельный прежелатинизированный — 17,3/21,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 6,25/7,69 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) — 3,00/4,00 мг, бутилгидроксианизол — 0,03/0,037 мг, кальция стеарат — 1,50/2,00 мг.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Гиполипидемическое средство, нарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени (на стадии левановой кислоты). В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу (ГМГ- КоА-редуктаза) и нарушает её превращение в мевалонат, в результате чего снижается синтез холестерина, усиливается его катаболизм. Снижает содержание в крови липопротеидов очень низкой плотности, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов, умеренно увеличивает содержание липопротеидов высокой плотности. Значительно уменьшает количество апопротеина В (входящего в состав липопротеидов низкой плотности) и других циркулирующих компонентов липопротеидов низкой плотности.
Выраженный терапевтический эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный — через 4–6 недель с момента начала лечения.
Фармакокинетика
В желудочно-кишечном тракте всасывается медленно и не полностью — около 30 % принятой дозы, приём натощак снижает абсорбцию на 30 %. Максимальная концентрация (7,8 нг/мл для ловастатина и 11,9 нг/мл для бета-гидроксикислоты) в плазме крови отмечается через 2–4 ч, затем уровень в плазме крови быстро снижается, составляя через 24 ч 10 % от максимума. Связь с белками плазмы крови — 95 %. Клиренс ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1,5 раза выше, чем после однократного приёма.
Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер.
Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, её 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу). В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
Период полувыведения — 3 часа. Выводится через кишечник — 83%, почками — 10%.Показания
Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная типы IIа, IIb и смешанная), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза).
Ишемическая болезнь сердца: профилактика инфаркта миокарда, снижение риска возникновения нестабильной стенокардии, лечение атеросклероза.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату (к любому из компонентов препарата, в том числе наследственная непереносимость лактозы), а также к другим ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы в анамнезе, заболевания печени в острой фазе. Повышение активности «печёночных» трансаминаз (невыясненной этиологии) более чем в 3 раза, общее тяжёлое состояние пациента, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью
При заболеваниях печени (в анамнезе), злоупотреблении алкоголем, после трансплантации органов, сопутствующей иммунодепрессивной терапии, хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.), ургентных хирургических манипуляциях (в том числе стоматологических), при одновременном приёме с гемфиброзилом и другими фибратами, никотиновой кислотой (более 1 г/сутки) из-за риска развития миопатии.
Беременность и лактация
В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, ловастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны тщательно соблюдать меры по контрацепции). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменён, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
Данные в отношении выделения ловастатина с грудным молоком отсутствуют (однако получены экспериментальные данные о проникновении препарата в грудное молоко крыс), поэтому грудное вскармливание во время лечения необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, при гиперхолестеринемии начальная доза — 10–20 мг 1 раз в сутки, вечером, при атеросклерозе — 20–40 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 4 недели. Максимальная суточная доза — 80 мг за 1 или 2 приёма (во время завтрака и ужина).
В случае снижения концентрации в плазме крови общего холестерина до 140 мг/100 мл (3,6 ммоль/л) или липопротеидов низкой плотности до 75 мг/100 мл (1,94 ммоль/л) дозу следует уменьшить.
При одновременном назначении с препаратами, подавляющими иммунитет, а также при выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) суточная доза не должна превышать 20 мг (рекомендуемая доза -10 мг/сут.).
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушение вкуса, снижение аппетита, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гепатит, острый панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, бессонница, парестезии, психические нарушения
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миозит, миопатия, рабдомиолиз (у больных, получающих одновременно циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту (более 1 г/сутки)), артралгия.
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны органов чувств: нечёткость зрительного восприятия, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.
Лабораторные показатели: повышение активности «печёночных» трансаминаз, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), щелочной фосфатазы, билирубина, эозинофилия, ускорение СОЭ, положительный анализ на антиядерные антитела.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отёк, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожный зуд, сыпь.
Прочие: снижение потенции, острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.
Передозировка
Фирма не располагает сведениями о симптоматике передозировки.
Взаимодействие
Иммунодепрессанты, фибраты (гемфиброзил), никотиновая кислота (более 1 г/сут.), циклоспорин, эритромицин, противогрибковые средства группы азолов (итраконазол и др.) увеличивают риск развития рабдомиолиза, миопатии, острой почечной недостаточности. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечений. Необходим регулярный контроль протромбинового времени.
Колестирамин и колестипол снижает биодоступность (применение ловастатина возможно через 2–4 часа после приёма указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).
Циклоспорин повышает плазменную концентрацию метаболитов ловастатина. Употребление грейпфрутового сока в больших количествах увеличивает концентрацию препарата в плазме крови, поэтому одновременное их применение не рекомендуется.
Особые указания
Больные должны быть предупреждены, что в случае появления необъяснимых болей в мышцах, болезненности и слабости мышц (особенно в сочетании с лихорадкой), им следует обратиться к врачу.
В период лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина.
В случае стойкого повышения содержания в крови «печёночных» трансаминаз и/или КФК показана отмена препарата.
Терапия должна быть прервана на длительное время или прекращена при общем тяжёлом состоянии пациента, вследствие какого-либо заболевания.
При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени. Активность «печёночных» трансаминаз определяют до начала лечения, каждые 8 недель в течение первого года терапии, далее — не реже 1 раза в полгода. Пациентам, у которых суточная доза препарата составляет 80 мг, следует проводить исследование 1 раз в три месяца. При повышении активности «печёночных» трансаминаз, исследование необходимо повторить и в последующем проводить его более Часто. В случае нарастания уровней печёночных трансаминаз, особенно при превышении в 3 раза верхней границы нормы, препарат следует отменить.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не увеличивать.
Форма выпуска
Таблетки по 20 мг и 40 мг.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте при температуре от 12 °C до 15 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Кардиостатин: