Кофасма
, сиропРегистрационный номер
Торговое наименование
Кофасма
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
сироп
Состав
10 мл сиропа содержат:
Активные вещества:
Сальбутамола сульфат эквивалентно сальбутамолу 2,0 мг.
Бромгексина гидрохлорид 4,0 мг.
Гвайфенезин 100,0 мг.
Вспомогательные вещества: левоментол — 1,0 мг, пропиленгликоль — 2050,0 мг, аспартам — 60,0 мг, натрия бензоат — 20,0 мг, лимонная кислота — 40,0 мг, натрия цитрат дигидрат — 22,8 мг, краситель солнечный закат жёлтый — 0,15 мг, ароматизатор ананасовый — 0,01 мл, гипромеллоза — 70,0 мг, вода очищенная — до 10 мл.
Описание
Жидкость оранжевого цвета с ананасовым запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, оказывает бронхолитическое, отхаркивающее и муколитическое действие.
Сальбутамол — бронхолитическое средство, стимулирует бета-2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Предупреждает или устраняет спазм бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную ёмкость лёгких (ЖЕЛ). Вызывает расширение коронарных артерий, не снижает артериальное давление (АД).
Бромгексин — муколитическое средство, оказывает отхаркивающее действие. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета; активирует реснички мерцательного эпителия, снижает вязкость мокроты, увеличивает её объём и улучшает отхождение.
Гвайфенезин — муколитическое средство, уменьшает поверхностное натяжение структур бронхолёгочного аппарата; стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.
Фармакокинетика
Сальбутамол
Всасывание и распределение
После приёма внутрь абсорбция высокая. Биодоступность принятого внутрь сальбутамола составляет около 50 %. Приём пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность.
Связь с белками плазмы — 10 %. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм и выведение
Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке, посредством фенолсульфотрансферазы инактивируется до 4-о-сульфата эфира.
Период полувыведения (T½) — 3,8–6 ч. Выводится с мочой (69–90 %), преимущественно в виде неактивного фенолсульфатного метаболита (60 %) в течение 72 ч и с желчью (4 %).
Бромгексин
Всасывание и распределение
При приёме внутрь практически полностью (99 %) всасывается в желудочно-кишечном тракте в течение 30 мин. Биодоступность низкая (эффект «первого прохождения» через печень). Проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизм и выведение
В печени подвергается деметилированию и окислению, метаболизируется до фармакологически активного амброксола.
T½ — 15 ч (вследствие медленной обратной диффузии из тканей). Выводится почками. При хронической почечной недостаточности нарушается выведение метаболитов. При многократном применении может кумулировать.
Гвайфенезин
Всасывание и распределение
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта быстрая (через 25–30 мин после приёма внутрь). Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.
Метаболизм и выведение
Примерно 60 % введённого препарата подвергается метаболизму в печени. T½ — 1 ч. Выводится лёгкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.
Показания
В составе комбинированной терапии острых и хронических бронхо-лёгочных заболеваний, сопровождающихся образованием трудно отделяемого вязкого секрета:
- бронхиальная астма;
- острый и хронический бронхит;
- эмфизема лёгких;
- хроническая обструктивная болезнь лёгких;
- трахеобронхит;
- пневмония;
- пневмокониоз;
- туберкулёз лёгких;
- коклюш.
Противопоказания
- Фенилкетонурия;
- тахиаритмия
- миокардит;
- тахикардия;
- пороки сердца (в том числе аортальный стеноз);
- декомпенсированный сахарный диабет;
- тиреотоксикоз;
- глаукома;
- печёночная и/или почечная недостаточность;
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения);
- желудочное кровотечение;
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью
С осторожностью назначают препарат пациентам с гипертиреозом, сахарным диабетом, тяжёлыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии.
Не следует применять Кофасма в сочетании с бета-адреноблокаторами.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано применение данного препарата во время беременности и период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мл (2 чайные ложки) 3 раза/сут.
Детям в возрасте до 6 лет — по 5 мл (1 чайная ложка) 3 раза/сут, от 6 до 12 лет — по 5–10 мл (1–2 чайные ложки) 3 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: тремор рук, мышечные судороги. При применении в высоких дозах — головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сопливость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, повышение активности «печёночных» трансаминаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс.
Со стороны мочевыводящей системы: окрашивание мочи в розовый цвет. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, парадоксальный бронхоспазм.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении бета-адреномиметики и теофиллин и другие ксанатины повышают вероятность развития тахиаритмий. Не рекомендуется назначать с ингибиторами моноаминоксидазы и трициклическими антидепрессантами, так как они усиливают действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению артериального давления. Несовместим с неселективными бета-адреноблокаторами. Диуретики и глюкокортикостероиды усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола. Не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин и др. противокашлевыми средствами (затрудняет отхождение мокроты). Входящий в состав препарата бромгексин способствует проникновению антибиотиков (эритромицин, цефалексин, окситетрациклин) в лёгочную ткань.
Особые указания
Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет. Не рекомендуется принимать одновременно с препаратом щелочное питьё.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Учитывая профиль побочных эффектов (головокружение, сонливость и другие) рекомендуется во время лечения воздерживаться от управления автомобилем, от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Сироп.
Хранение
Хранить в хорошо закрытом флаконе при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Agio Pharmaceuticals, Ltd., Индия
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Кофасма: