L-Тироксин 150 Берлин-Хеми

L-Thyroxin 150 Berlin-Chemie

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: левотироксин натрия — 0,15 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 2-водный — 47,85 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 48,00 мг, карбоксиметилкрахмала натриевая соль, тип A — 36,00 мг, декстрин — 20,40 мг, глицериды длинноцепные парциальные — 3,6 мг.

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки от белого до слегка бежевого цвета, с риской для деления на одной стороне и тиснением «150» на другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата L-Тироксин 150 Берлин-Хеми — левотироксин натрия является синтетическим левовращающим изомером левотироксина, который по своему действию идентичен тироксину, в норме синтезируемому щитовидной железой человека. После частичного превращения в трийодтиронин (T3) в печени и почках и перехода в клетки организма, левотироксин оказывает влияние на развитие и рост тканей, обмен веществ. В малых дозах обладает анаболическим действием на белковый и жировой обмены. В средних суточных дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и центральной нервной системы. В больших дозах левотироксин угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона (ТГГ) гипофиза.

Терапевтический эффект наблюдается через 7–12 дней с начала применения, в течение такого же времени сохраняется действие препарата после его отмены. Значимый клинический эффект левотироксина натрия при гипотиреозе проявляется через 3–5 суток. Проявления диффузного эутиреоидного зоба уменьшаются или исчезают в течение 3–6 месяцев применения препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция

При приёме внутрь левотироксин натрия всасывается преимущественно в верхнем отделе тонкого кишечника. Всасывается до 80 % принятой дозы препарата. Одновременный приём пищи снижает всасываемость левотироксина натрия. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме крови после приёма внутрь однократной дозы составляет примерно 5–6 часов.

Распределение

Расчётный объём распределения составляет 10–12 л. Более 99 % левотироксина натрия связывается с белками плазмы крови (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином).

Метаболизм

Процессу монодейодирования в различных тканях подвергается примерно 80 % левотироксина натрия с образованием T3 и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболический клиренс составляет приблизительно 1,2 л плазмы крови в сутки.

Выведение

Метаболиты выводятся почками и через кишечник. Период полувыведения препарата составляет 6–7 дней. При тиреотоксикозе период полувыведения укорачивается до 3–4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9–10 дней.

Показания

  • Гипотиреоз;
  • эутиреоидный зоб;
  • в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после оперативных вмешательств на щитовидной железе;
  • в качестве супрессивной и заместительной терапии при злокачественных новообразованиях щитовидной железы, в основном после оперативного лечения;
  • диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния с помощью антитиреоидных препаратов;
  • в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.

Противопоказания

  • Повышенная индивидуальная чувствительность к левотироксину натрия и/или другим компонентам препарата;
  • нелеченный гипертиреоз;
  • нелеченная недостаточность надпочечников;
  • нелеченная гипофункция передней доли гипофиза;
  • острый инфаркт миокарда;
  • острый миокардит, острый панкардит;
  • одновременное применение с антитиреоидными препаратами в период беременности.

С осторожностью

  • При заболеваниях сердечно-сосудистой системы: ишемическая болезнь сердца (ИБС) (атеросклероз, стенокардия, острый инфаркт миокарда в анамнезе), артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца;
  • при недостаточности надпочечников, гипофункции передней доли гипофиза;
  • при сахарном диабете;
  • при тяжёлом длительно существующем гипотиреозе;
  • при синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы);
  • женщинам, находящимся в постменопаузе, имеющим гипотиреоз и повышенный риск развития остеопороза;
  • при функциональной автономии щитовидной железы.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и грудного вскармливания терапия препаратом L-Тироксин 150 Берлин-Хеми, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. В период беременности может потребоваться увеличение дозы препарата L-Тироксин 150 Берлин-Хеми из-за повышения концентрации в плазме крови тироксинсвязывающего глобулина. Нет данных о возникновении тератогенных и фетотоксичных эффектов при применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах. Одновременное применение левотироксина натрия и антитиреоидных средств при беременности противопоказано, так как это может потребовать увеличения доз антитиреоидных средств. Поскольку антитиреоидные средства, в отличие от левотироксина натрия, проникают через плаценту, у плода может развиться гипотиреоз. В период грудного вскармливания препарат L-Тироксин 150 Берлин-Хеми следует принимать строго в рекомендованных дозах под наблюдением врача. При применении левотироксина натрия в рекомендованных терапевтических дозах концентрация тиреоидных гормонов в грудном молоке не достигает уровня, способного вызвать гипертиреоз и подавление секреции ТТГ у ребёнка.

Способ применения и дозы

Суточная доза левотироксина натрия определяется в каждом случае индивидуально в зависимости от показаний, данных лабораторных исследований и клинического состояния пациента.

Суточную дозу препарата L-Тироксин 150 Берлин-Хеми принимают однократно внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 минут до приёма пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (например, полстакана воды), не разжёвывая.

Показания

Рекомендуемые суточные дозы (L-Тироксин 150 Берлин-Хеми, мкг/сут)

Гипотиреоз
Взрослые

• пациенты моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний

1,6–1,8 мкг/кг массы тела
• пациенты старше 55 летначальная суточная доза — 25 мкг;
и/или с наличием сердечно-сосудистых заболеванийдозу препарата увеличивают на 25 мкг каждые 2–4 недели
Лечение эутиреоидного зоба75–200
В качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после оперативных вмешательств на щитовидной железе75–200
В комплексной терапии тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе после достижения эутиреоидного состояния антитиреоидными препаратами

50–100

В качестве супрессивной и заместительной терапии при злокачественных новообразованиях щитовидной железы, в основном после оперативного лечения150–300
Тест тиреоидной супрессииДоза определяется в соответствии с выбранным протоколом проведения супрессивной сцинтиграфии

Для точного дозирования препарата рекомендуется применять наиболее подходящую из дозировок препарата L-Тироксин Берлин-Хеми (50, 75, 100, 125 или 150 мкг).

Применение при гипотиреозе

При проведении заместительной терапии гипотиреоза у пациентов моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний, левотироксин натрия назначают в суточной дозе 1,6–1,8 мкг/кг массы тела; у пациентов старше 55 лет и/или с наличием сердечно-сосудистых заболеваний начальная суточная доза составляет 25 мкг в день, в дальнейшем дозу препарата увеличивают на 25 мкг каждые 2–4 недели под контролем концентрации ТТГ и клинической симптоматики.

При частично сохранившейся функции щитовидной железы (субклиническом гипотиреозе) требуется, как правило, меньшая суточная доза левотироксина натрия, которая определяется эмпирически (исходя из концентрации ТТГ).

Применение у детей при гипотиреозе

Для новорождённых и детей с врождённым гипотиреозом очень важно как можно более быстрее начать заместительную терапию. Рекомендуемая начальная доза левотироксина натрия составляет 10–15 мкг/кг массы тела в сутки в течение первых трёх месяцев. В последующем доза препарата должна быть скорректирована в зависимости от состояния пациента, концентрации ТГГ и тиреоидных гормонов в плазме крови.

Рекомендуемые дозы тироксина для лечения врождённого гипотиреоза
ВозрастДоза тироксина в расчёте на массу тела в сутки (мкг/кг/сут)
0–3 месяцев10–15
3–6 месяцев10–15
6–12 месяцев6–8
1–5 лет5–6
6–12 лет4–5
> 12 лет2–3

Для детей с приобретённым гипотиреозом рекомендованная начальная доза составляет 12,5–50 мкг в сутки; затем дозу увеличивают на 25 мкг каждые 2–4 недели под контролем концентрации тиреоидных гормонов, ТТГ и клинической симптоматики.

Поддерживающая доза левотироксина натрия, как правило, составляет 100–150 мкг/м2 поверхности тела в сутки.

Грудным детям и детям до 3 лет суточную дозу левотироксина натрия дают в один приём за 30 минут до первого кормления. Таблетку препарата L-Тироксин 150 Берлин-Хеми растворяют в небольшом количестве воды до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приёмом препарата.

У пациентов с тяжёлым или длительно существующим гипотиреозом лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз — с 12,5 мкг/сут — 25 мкг/сут, дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени — на 25 мкг/сут каждые 2–4 недели и чаще определяют концентрацию ПГ в крови.

У пожилых пациентов, пациентов с ИБС лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз; суточную дозу левотироксина натрия увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени, более часто определяют концентрацию ПГ в плазме крови.

Применение более низких доз левотироксина натрия также показано у пациентов с низкой массой тела и у пациентов с большим зобом.

При гипотиреозе левотироксин натрия принимают, как правило, в течение всей жизни. При диффузном токсическом зобе левотироксин натрия используют в комплексной терапии с антитиреоидными препаратами после достижения эутиреоидного состояния. При лечении эутиреоидного зоба длительность терапии составляет от шести месяцев до двух лет. В случае недостаточной эффективности терапии препаратом L-Тироксин 150 Берлин-Хеми эутиреоидного зоба следует рассмотреть другие методы лечения.

Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочные эффекты

При правильном применении препарата L-Тироксин 150 Берлин-Хеми под контролем клинических и лабораторных показателей побочные эффекты не наблюдаются.

В случае передозировки, или при превышении индивидуального порога переносимости левотироксина натрия, или, если дозу препарата с момента начала терапии увеличивают слишком быстро, у пациента могут появиться симптомы, характерные для гипертиреоза (см. раздел Передозировка). В данном случае рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата или перерыв в лечении на несколько дней. После исчезновения симптомов применение препарата следует возобновлять с осторожностью, с более низкой дозы.

При повышенной чувствительности к компонентам препарата возможно возникновение аллергических реакций со стороны кожных покровов и органов дыхания; были зарегистрированы единичные случаи развития анафилактического шока. В случае возникновения указанных симптомов применение препарата L-Тироксин 150 Берлин-Хеми следует немедленно прекратить.

Передозировка

Клинические признаки гипертиреоза могут развиться в случае передозировки, если превышен индивидуальный порог переносимости левотироксина натрия или если суточную дозу препарата с момента начала терапии увеличивают слишком быстро. Симптомы, характерные для гипертиреоза: ощущение сердцебиения, нарушение ритма сердца, боль в области сердца, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенное потоотделение, снижение аппетита, снижение массы тела, диарея, головная боль, мышечная слабость и мышечные подёргивания, ощущение жара, гиперемия (особенно — лица), нарушение менструального цикла, лихорадка, рвота, идиопатическая внутричерепная гипертензия.

Были зарегистрированы случаи внезапной остановки сердечной деятельности у пациентов, которые принимали чрезмерно высокие дозы левотироксина натрия в течение многих лет. У пациентов с судорожной готовностью были отмечены отдельные случаи развития судорог при превышении индивидуального порога переносимости. Сообщалось об отдельных случаях тиреотоксических кризов, сердечной недостаточности и комы.

Повышение концентрации T3 в плазме крови является более надёжным лабораторным показателем, указывающим на возможную передозировку левотироксина натрия, чем концентрации T4 и свободного T4.

В случае острой передозировки препарата его всасывание из ЖКТ может быть снижено посредством приёма активированного угля.

В зависимости от выраженности симптомов, врачом может быть рекомендовано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. Применение бета-адреноблокаторов может уменьшить проявления таких β-симпатомиметических эффектов как тахикардия, беспокойство, возбуждение или гиперкинезия. В случае применения предельно высоких доз левотироксина натрия показано проведение плазмафереза.

Передозировка левотироксина натрия требует длительного периода наблюдения, так как из-за его постепенной конверсии в T3 симптомы могут появляться с задержкой до 6 дней.

После исчезновения симптомов передозировки, применение левотироксина натрия следует возобновлять с осторожностью с более низкой дозы.

Взаимодействие

Левотироксин натрия усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), вытесняя их из участков связывания с белками плазмы крови. При одновременном применении необходим регулярный мониторинг параметров коагуляции крови.

При необходимости дозу антикоагулянта следует корректировать.

Всасывание левотироксина натрия может уменьшаться в случае одновременного применения с алюминийсодержащими антацидными лекарственными средствами, железосодержащих лекарственных средств, карбоната кальция. Поэтому приём левотироксина натрия рекомендуется осуществлять, по меньшей мере, за 2 часа до их применения.

Севеламер и карбонат лантана могут снижать биодоступность левотироксина натрия, в связи с этим левотироксин натрия следует принимать как минимум за два часа до их применения. Сообщалось об очень редких случаях развития гипотиреоза при их одновременном применении с левотироксином натрия. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации ТТГ.

Одновременное применение трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к усилению действия антидепрессантов.

Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль концентрации глюкозы в плазме крови рекомендуется проводить в период начала применения левотироксина натрия, а также при изменении суточной дозы препарата.

Левотироксин натрия снижает действие сердечных гликозидов.

Одновременное применение с ионообменными смолами (колестирамин, колестипол), а также кальциевыми и натриевыми солями полистеринсульфоновой кислоты уменьшает концентрацию левотироксина натрия в плазме крови за счёт торможения его всасывания в кишечнике. В связи с этим левотироксин натрия необходимо принимать за 4–5 часов до приёма указанных препаратов.

Ингибиторы тирозинкиназы (например, иматиниб, сунитиниб) могут снижать эффективность левотироксина натрия. Поэтому в начале или в конце курса одновременного применения рекомендуется мониторинг функции щитовидной железы. При необходимости дозу левотироксина натрия корректируют.

При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками плазмы крови.

Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат, фенитоин и другие препараты способны вытеснять левотироксин натрия из связи с белками плазмы крови, что может привести к повышению концентрации фракции свободного T4.

Соматропин при одновременном применении с левотироксином натрия может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.

Одновременное применение барбитуратов и других лекарственных средств, способных индуцировать активность «печёночных» ферментов (карбамазепин и рифампицин), способно приводить к увеличению клиренса левотироксина натрия, что может потребовать увеличения суточной дозы препарата.

У женщин, одновременно применяющих эстрогенсодержащие контрацептивы; у женщин, находящихся в постменопаузе, находящихся на заместительной гормональной терапии, может возрастать потребность в левотироксине натрия.

Пропилтиоурацил, глюкокортикостероиды, бета-адреноблокаторы при одновременном применении с левотироксином натрия ингибируют превращение T4 в T3.

Одновременное применение амиодарона и йодсодержащих контрастных веществ, из-за высокого содержания йода, может сопровождаться развитием как гипертиреоза, так и гипотиреоза.

Особое внимание следует уделять пациентам с узловым зобом с возможным развитием нераспознанной функциональной автономии щитовидной железы. Может потребоваться коррекция дозы левотироксина натрия.

Сертралин, хлорохин/прогуанил снижают эффективность левотироксина натрия и повышают концентрацию ТТГ в плазме крови.

Ингибиторы протеазы (например, ритонавир, лопинавир) могут приводить к снижению эффективности левотироксина натрия. При одновременном применении рекомендуется регулярный мониторинг концентрации тиреоидных гормонов в плазме крови.

При применении левотироксина натрия у детей с врождённым гипотиреозом и одновременном употреблении в пищу продуктов, содержащих сою, было отмечено повышение концентрации ТТГ в плазме крови. В этом случае для достижения нормальных концентраций ТТГ и T4 могут потребоваться более высокие дозы левотироксина натрия. Поэтому при употреблении в пищу продуктов, содержащих сою, а также после прекращения их употребления, необходим регулярный контроль концентрации ТТГ и T4 в плазме крови на предмет возможной коррекции суточной дозы препарата.

Особые указания

До начала терапии гормонами щитовидной железы следует исключить наличие функциональной автономии щитовидной железы или провести её лечение.

Необходимо исключить возможность развития даже незначительного лекарственно-обусловленного гипертиреоза у пациентов с ИБС, сердечной недостаточностью, тахиаритмиями, миокардитом (вне острой фазы), при длительном гипотиреозе и у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе. У данной группы пациентов при проведении терапии гормонами щитовидной железы требуется более частый лабораторный контроль концентрации тиреоидных гормонов и ТТГ.

При вторичном гипотиреозе необходимо исключить наличие недостаточности коры надпочечников. При необходимости следует начать заместительную терапию глюкокортикостероидами с целью компенсации надпочечниковой недостаточности.

У женщин в постменопаузе, имеющих гипотиреоз и повышенный риск развития остеопороза, требуется осторожный подбор суточной дозы препарата и более частый контроль лабораторных показателей для предотвращения передозировки левотироксина натрия.

Гормоны щитовидной железы не должны применяться с целью снижения массы тела. Терапевтические дозы левотироксина натрия не вызывают снижения массы тела у пациентов, находящихся в состоянии эутиреоза. Применение более высоких доз может вызвать серьёзные, вплоть до жизнеугрожающих, побочные эффекты, особенно при одновременном применении с некоторыми препаратами, используемыми для снижения массы тела.

В случае перевода пациента с одного препарата левотироксина натрия на другой рекомендуется скорректировать суточную дозу в зависимости от клинической симптоматики и данных лабораторного исследования.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Исследования влияния препарата L-Тироксин 150 Берлин-Хеми на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Тем не менее, поскольку левотироксин натрия идентичен природному гормону щитовидной железы, влияния препарата L-Тироксин 150 Берлин-Хеми при применении в терапевтических дозах на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не ожидается.

Форма выпуска

Таблетки 150 мкг.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате L-Тироксин 150 Берлин-Хеми: