Дротаверин
DrotaverineРегистрационный номер
Торговое наименование
Дротаверин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Состав на 1 мл:
Активное вещество: дротаверина гидрохлорид — 20 мг;
вспомогательные вещества: натрия дисульфит — 1 мг, натрия ацетата тригидрат — 6,8 мг, уксусная кислота 99,8 % — 0,0196 мл, этанол 96,3 % — 65,9 мг, вода для инъекций — до 1,0 мл.
Описание
Прозрачная жидкость от жёлтого до жёлтого с зеленоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счёт ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению её аффинности к Ca2+-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.
Фармакокинетика
При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2–4 минуты. Максимальный эффект наступает через 30 минут. Высвобождается из связи с белками плазмы постепенно, обеспечивая продолжительное действие. Период полувыведения 2–4 часа. Метаболизм осуществляется в печени, основная часть метаболитов выделяется почками.
Показания
Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздражённого кишечника с метеоризмом) при гинекологических заболеваниях: дисменорея.
При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому из компонентов препарата. Тяжёлая печёночная или почечная недостаточность. Тяжёлая хроническая сердечная недостаточность. AV- блокада Ⅱ–Ⅲ степени. Период лактации, период родов, детский возраст.
С осторожностью
Препарат применяют с осторожностью при выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме простаты, глаукоме, артериальной гипотензии, беременности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период лактации, необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутримышечно или подкожно — по 2–4 мл (40–80 мг) 1–3 раза в сутки. Курс лечения 1–2 недели и более. При необходимости продолжительного лечения переходят на приём препарата внутрь.
В случаях, когда необходим быстрый эффект, внутривенно медленно вводят 2–4 мл препарата в 10–20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы.
Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1 % и менее 10%; нечасто — не менее 0,1 % и менее 1%; редко — не менее 0,01 % и менее 0,1%; очень редко — менее 0,01 %, включая единичные случаи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — сердцебиение, аритмия, артериальная гипотензия;
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота, запор;
Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль, бессонница;
Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отёк, крапивница; частота неизвестна — анафилактический шок;
Местные реакции: редко — реакции в месте введения;
Прочее: редко — чувство жара, потливость, развитие аллергического дерматита, при внутривенном введении — коллапс.
Передозировка
При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Симптомы: в высоких дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении дротаверин может уменьшить антипаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора). Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы. Снижает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина. Усиливает риск артериальной гипотензии, вызываемой трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
Особые указания
При внутривенном введении пациент должен находиться в горизонтальном положении (риск коллапса).
При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными лекарственными средствами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 часа после парентерального, особенно внутривенного введения).
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл.
По 2 мл в ампулы из стекла.
По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона.
По 10 ампул помещают в блистерную упаковку. 1 блистерную упаковку вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
По 10 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку с картонным вкладышем для фиксации ампул из картона.
В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома, вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре от 15 до 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Дротаверин: