Лидокаин буфус
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество:
лидокаина гидрохлорид (в пересчёте на безводное вещество) — 20 мг и 100 мг
вспомогательные вещества:
натрия хлорид — 6 мг
натрия гидроксид (0,1 М раствор натра едкого) — до рН 5,0-7,0
вода для инъекций — до 1 мл
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим действием и антиаритмическим (lb класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счёт блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и дольше — до 75 мин, а при одновременном применением с эпинефрином — более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.
Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного введения — 5–15 минут, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы — через 5–6 часов (у больных с острым инфарктом миокарда -10 ч). Связь с белками плазмы — 50–80 % Быстро распределяется (Ту2 фазы распределения — 6–9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в том числе в сердце, лёгких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (на 90–95 % дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих период полувыведения 2 ч и 10 ч соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10 % от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. Период полувыведения при непрерывной инфузии в течение 24–48 часов — около 3 ч; при нарушении функции почек — может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и мочой (до 10 % дозы в неизменённом виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Показания
- Инфильтрационная, проводниковая, спинальная и эпидуральная анестезия.
- Терминальная анестезия в офтальмологии.
- Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12–24 час).
- Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.
Противопоказания
- синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия; атриовентрикулярная блокада Ⅱ и Ⅲ степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков); синоатриальная блокада, синдром WPW, острая и хроническая сердечная недостаточность (III — IV Ф. К.); кардиогенный шок; синдром Адамса-Стокса; нарушение внутрижелудочковой проводимости;
- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
- ретробульбарное введение больным с глаукомой;
- беременность, грудное вскармливание (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).
С осторожностью
хроническая сердечная недостаточность II — III степени, артериальная гипотензия, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада Ⅰ степени, синусовая брадикардия, тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность, тяжёлая миастения, эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе), сниженный печёночный кровоток, ослабленные или пожилые больные (старше 65 лет), дети до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.
Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.
Способ применения и дозы
- Для инфильтрационной анестезии: внутрикожно, подкожно, внутримышечно, Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).
- для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10–20 мл раствора 10 мг/мл или 5–10 мл раствора 20 мг/мл (не более 4.00 мг).
- для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).
- для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг)
- для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60 — 80 мг).
- в офтальмологии: раствор 20 мг/мл закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 секунд непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.
Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1 % раствора эпинефрина (адреналина) (по 1 капле на 5–10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объём раствора).
Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз, гепатит) или со сниженным печёночным кровотоком (хроническая сердечная недостаточность) на 25–50 %.
- В качестве антиаритмического средства: внутривенно. Раствор лидокаина 20 мг/мл используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2–4 минут со скоростью 25 — 50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведения приблизительно 8 мин), через 10–20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной ½-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 мин.
Максимальная доза в 1 час -300 мг, в сутки — 2000 мг.
Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12–24 часов с постоянным ЭКГ -мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.
Скорость выведения препарата снижена при сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит) и у пожилых пациентов, что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25 — 50 %.
При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы, органов чувств и психики: эйфория, головная боль, головокружение, сонливость, общая слабость, невротические реакции, спутанность или потеря сознания, дезориентация, судороги, шум в ушах, парестезии, диплопия, нистагм, светобоязнь, тремор, тризм мимических мышц, тревога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в груди, остановка сердца, тахикардия — при введении с вазоконстриктором, аритмия.
Аллергические реакти: кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отёк, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: ощущение "жара" или "холода", стойкая анестезия, эректильная дисфункция, гипотермия, метгемоглобинемия, мелькание "мушек" перед глазами.
Передозировка
Симптомы: первые признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория; снижение артериального давления, астения; затем — судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, асистолия, коллапс; при использовании при родах, у новорождённого — брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение: прекращение введения препарата, ингаляция кислородом. Симптоматическая терапия. При судорогах внутривенно вводят 10 мг диазепама. При брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.
Взаимодействие
Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов. Усиливает мышечную релаксацию курареподобиых препаратов. Совместное назначение с бета-адреноблкаторами увеличивает риск развития брадикардии.
Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность лидокаина.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию. Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.
Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии. Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.
Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.
Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местноанестезирующего действия лидокаина и снижение артериального давления. Больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально. При одновременном назначении лидокаина и полимиксина В необходимо следить за функцией дыхания больного.
При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопентал натрием возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхание.
При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжёлыми металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отёка.
Особые указания
Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы не менее чем за 10 дней, в случае запланированного использования лидокаина.
Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией, во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
Форма выпуска
Раствор для инъекций 20 мг/мл и 100 мг/мл.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Лидокаин буфус: