Лидокаин

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного введения — 5–15 минут, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы — через 5–6 часов (у больных с острым инфарктом миокарда -до 10 часов). С белками плазмы крови связывают 50–80 % препарата. Быстро распределяется (период полувыведения фазы распределения — 6–9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в том числе в сердце, лёгких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95 % дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов -моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих период полувыведения 2 часа и 10 часов соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10 % от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. Период полувыведения при непрерывной инфузии в течение 24–48 часов — около 3 часов; при нарушении функции почек — может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и мочой (до 10 % в неизменном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

- Профилактика повторной фибрилляций желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12–24 часов);

- Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.

- парабульбарная анестезия — введение парабульбарно 1,0–2,0 мл раствора лидокаина гидрохлорида 20 мг/мл.

- ретробульбарная анестезия — введение ретробульбарно 3,0-4,0 мл раствора лидокаина гидрохлорида 20 мг/мл.

- субконъюнктивальная — введение под конъюнктиву 0,5–1,0 мл раствора лидокаина гидрохлорида 20 мг/мл.

Для удлинения действия лйдокайна возможно добавление ex tempore 0,1 % раствора эпйнефрина (адреналина) (по 1 капле на 5–10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объём раствора).

Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз, гепатит) или со сниженным печёночным кровотоком (хроническая сердечная недостаточность) на 40–50 %. При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. В качестве антиаритмического средства: внутривенно, 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл физиологического раствора до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2–4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведения приблизительно 8 минут), через 10–20 минут после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузий) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 минут. Максимальная доза в 1 час — 300 мг, в сутки — 2000 мг.

Внутривенно инфузию обычно проводят в течение 12–24 часов с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.

Больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально.

При одновременном назначении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу. В этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопенталом натрия возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхание. При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др. Это связано с повышением уровня лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшить дозу лидокаина.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отёка.