Линамид

Lynamide

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество:

Пиразинамид 500 мг.

Вспомогательные вещества:

Кукурузный крахмал 107,2 мг, тальк очищенный 10,0 мг, желатин 5,0 мг, кислота стеариновая 1,0 мг, метилпарабен 0,5 мг, пропилпарабен 0,05 мг, натрия метабисульфит 0,25 мг.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с риской на одной стороне и фаской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Пиразинамид — противотуберкулезный препарат II ряда. Действует на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем аминосалициловая кислота, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.

Фармакокинетика

Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация пиразинамида в плазме крови составляет 9-12 мкг/мл и достигается в течение 2 часов, 7 мкг/мл — через 8 часов и 2 мкг/мл через 24 часа. Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, лёгкие, головной мозг, цереброспинальную жидкость. Связь с белками плазмы крови - 10-20 %. Метаболизируется в печени, где вначале образуется активный метаболит (пиразиноевая кислота), который в дальнейшем превращается в неактивный метаболит - 5-гидроксипиразиноевую кислоту. Период полувыведения составляет 8-9 часов у пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. Выводится почками в неизменённом виде - 3 %, в виде пиразиноевой кислоты - 33 %, в виде других метаболитов - 36 %. Удаляется при гемодиализе.

Показания

Применяется для лечения туберкулёза (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к пиразинамиду, другим компонентам препарата;

- заболевания печени;

- подагра;

- гиперурикемия;

- беременность, период грудного вскармливания;

- детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

Применение при беременности и лактации

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь во время или после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.

Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, что соответствует для пациентов с массой тела менее 50 кг - 1,5 г и для пациентов с массой тела более 50 кг - 2 г.

Максимальная суточная доза - 2,5 г.

В случае неудовлетворительной переносимости пиразинамид назначают в 2–3 приёма.

У лиц пожилого и старческого возраста препарат целесообразно назначать через день в суточной дозе 15 мг/кг массы тела.

Детям старше 3-х лет назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день (максимальная доза 1,5 г в день).

Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).

Курс лечения 3 месяца и более. Длительность курса лечения зависит от характера и формы заболевания, эффективности и переносимости препарата.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, нарушение функции печени (анорексия, боли в правом подреберье, гепатомегалия, желтуха, жёлтая атрофия печени); обострение пептической язвы, боли в эпигастрии.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессия, галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гипертермия, лихорадка, слабость, гиперурикемия, обострение подагры, повышение концентрации сывороточного железа, фотосенсибилизация, акне, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, острый отёк лёгких, нарушения дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: симптоматическое; промывание желудка, активированный уголь, форсированный диурез.

Взаимодействие

Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость). Усиливает эффекты других противотуберкулезных препаратов, в том числе фторхинолонов. Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином.

Возможно развитие гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций пиразинамида.

Ослабляет действие противоподагрических лекарственных препаратов.

Особые указания

Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты, и возможно появление болей в суставах. Необходимо регулярно (не реже 1 раза в месяц) контролировать активность печёночных трансаминаз и концентрацию мочевой кислоты в крови.

При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень. При нарушениях функции печени требуется отмена пиразинамида.

Не рекомендуется употребление этанола при применении препарата.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание развития фотосенсибилизации.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 500 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Линамид: