Линкомицин Велфарм

Lincomycin Velpharm

Лекарственная форма

капсулы

Состав

На одну капсулу:

Действующее вещество: линкомицина гидрохлорида моногидрат — 283,5 мг (в пересчёте на линкомицин — 250,0 мг).

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза (пудра сахарная).

Состав капсулы желатиновой: крышечка: желатин, солнечный закат жёлтый, хинолиновый жёлтый, титана диоксид; корпус: желатин, титана диоксид.

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы № 0 с белым корпусом и жёлтой крышечкой. Содержимое капсул — порошок белого цвета.

Фармакологические свойства

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Чувствительны in vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae.

Чувствительны in vitro: аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp., группы viridans, Corynehacterium diphtheria; анаэробные грамположительные микрорганизмы — Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens.

Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30 % Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрёстную устойчивость к линкомицину).

Не действует на Enterococcus spp. (в том числе Enterococcus faecalis); Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и др. грамотрицательные бактерии, а также грибы, вирусы, простейшие.

Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8–8,5).

Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Существует перекрёстная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

Фармакокинетика

Абсорбция — 30–40 % (приём пищи замедляет скорость и степень всасывания).

Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (ТСmах) — 2–3 часа. Хорошо проникает в ткани лёгких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко. В высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите проницаемость повышается. Однако концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов.

Метаболизируется в печени. Выводится в неизменённом виде и виде метаболитов через желудочно-кишечный тракт и с мочой.

Период полувыведения составляет около 5 часов. При заболеваниях печени и почек период полувыведения увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики концентрации линкомицина в плазме крови.

При почечной недостаточности (терминальная стадия) период полувыведения равен 10–20 часов, при нарушениях функции печени — 8–12 часов.

Выводится в неизменённом виде и в виде метаболитов с желчью и почками.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика у лиц пожилого возраста с нормальной функцией печени и почек соответствует фармакокинетике взрослых пациентов.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам):

  • сепсис;
  • подострый септический эндокардит;
  • абсцесс лёгкого;
  • эмпиема плевры;
  • плеврит;
  • отит;
  • остеомиелит (острый и хронический);
  • гнойный артрит;
  • послеоперационные гнойные осложнения;
  • раневая инфекция;
  • инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулёз, флегмона, рожа).
  • Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к линкомицину, повышенная чувствительность к другим компонентам препарата, к клиндамицину.
    • Тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность.
    • Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как препарат содержит сахарозу).
    • Беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям).
    • Период грудного вскармливания.
    • Детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг (для данной лекарственной формы).

    С осторожностью

    • Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища.
    • Сахарный диабет.
    • Печёночная/почечная недостаточность средней степени тяжести.
    • Заболевания желудочно-кишечного тракта, особенно колиты, в анамнезе.
    • Миастения.
    • Одновременное применение с лекарственными препаратами, блокирующими
    • нервно-мышечную проводимость.

    Беременность и лактация

    Беременность

    Поскольку данные о безопасности препарата для плода отсутствуют, применение препарата во время беременности возможно только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Период грудного вскармливания

    В период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения препаратом.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, за 1–2 часа до еды или 2-3 часа после еды, обильно запивая водой, 2–3 раза в день с интервалом 8–12 часов.

    Суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет — 1–1,5 г, разовая — 0,5 г.

    Для детей от 3 лет до 12 лет (с массой тела от 20 кг до 40 кг) суточная доза — 30–60 мг/кг. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7–14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более).

    Побочные эффекты

    Аллергические реакции: зуд, крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок, сывороточная болезнь.

    Со стороны кожных покровов: сыпь, эксфолиативный или везикуло-буллезный дерматит, многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

    Со стороны мочеполовой системы: грибковые инфекции генитального тракта, вагинит, нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия).

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, зуд ануса, глоссит, стоматит, желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности «печёночных» трансаминаз; при длительном применении — кандидоз желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит.

    Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулотицоз, апластическая анемия и панцитопения.

    Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.

    Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

    Передозировка

    Симптомы

    Возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

    Лечение

    Промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.

    Взаимодействие

    Антагонизм — с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликазидами.

    Противодиарейные лекарственные средства снижают риск эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 часов).

    Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

    При одновременном применении с линкомицином, ингибитором изоферментов Р450, сила действия теофиллина может увеличиваться. В таком случае требуется снижение дозы теофиллина.

    Особые указания

    При применении линкомицина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.

    На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности «печёночных» трансаминаз и функции почек (при выявлении нарушений следует рассмотреть возможность отмены препарата).

    Назначение пациентам с печёночной недостаточностью допустимо лишь по «жизненным» показаниям.

    Линкомицин следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно колитами, в анамнезе.

    При появлении признаков псевдомембранного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в лёгких случаях достаточно отмены препарата и назначение ионообменных смол (колестирамин), в тяжёлых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин — внутрь, в суточной дозе 0,5–2 г (за 3–4 приёма) в течении 10 дней или бацитрацин. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

    Линкомицин не показан для терапии менингита, поскольку его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточна для лечения менингита.

    Не рекомендуется применять линкомицин у пациентов с сахарным диабетом за исключением случаев отсутствия альтернативного лечения, поскольку отсутствуют адекватные данные о терапии пациентов с эндокринными или метаболическими заболеваниями.

    Период полувыведения линкомицина может быть увеличен у пациентов с нарушениями функции печени и почек, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении линкомицина пациентам с печёночной/почечной недостаточностью средней степени тяжести и контролировать концентрацию линкомицина в крови во время терапии высокими дозами линкомицина. У таких пациентов следует рассмотреть возможность уменьшения частоты введения препарата. Применение при тяжёлой печёночной/почечной недостаточности противопоказано.

    Как и при применении других противомикробных препаратов, при применении линкомицина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов (особенно грибов), для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по её лечению.

    Линкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися грибковыми заболеваниями, таким пациентам следует также назначать противогрибковую терапию.

    При применении линкомицина сообщалось о развитии тяжёлых буллёзных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона. Пациентов следует информировать о том, что при развитии кожных реакций и/или поражений слизистых оболочек, необходимо немедленно проконсультироваться у врача прежде, чем продолжать лечение линкомицином.

    При применении линкомицина сообщалось о развитии аллергических реакций, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния. В этих случаях следует прекратить применение линкомицина и начать проведение соответствующего лечения.

    Линкомицин характеризуется блокирующей нервномышечное проведение активностью и может усиливать мышечную слабость у пациентов с пссвдопаралитической миастенией. Применение линкомицина у пациентов с установленным диагнозом пссвдопаралитической миастении не рекомендуется.

    Сообщалось о случаях развития нейтропении и/или лейкопении на фоне лечения линкомицином, поэтому во время терапии рекомендуется периодический контроль анализа крови.

    Одна капсула содержит — 0,004375 ХЕ. Для взрослых и детей старше 12 лет максимальная суточная доза — 1,5 г содержит 0,02625 ХЕ. Для детей от 3 лет до 12 (с массой тела от 20 кг до 40 кг) максимальная суточная доза — 2 г содержит 0,0035 ХЕ.

    Вспомогательные вещества

    Препарат содержит в своём составе сахарозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.

    Препарат содержит краситель солнечный закат жёлтый. Может вызывать аллергические реакции.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

    При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

    Форма выпуска

    Капсулы, 250 мг.

    Хранение

    В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

    Хранить в местах, недоступных для детей.

    Срок годности

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Линкомицин Велфарм: