Липоевая кислота
, капсулыРегистрационный номер
Торговое наименование
Липоевая кислота
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы
Состав
На одну капсулу:
Действующее вещество: тиоктовая кислота (липоевая кислота) — 300,0 мг (в пересчёте на 100 % вещество).
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 81,2 мг, повидон К-30 — 6,8 мг, тальк — 8,0 мг, магния стеарат — 4,0 мг.
Твёрдые желатиновые капсулы:
состав оболочки капсулы: титана диоксид — 3,0 %, краситель хинолиновый жёлтый — 0,66 %, краситель солнечный закат жёлтый — 0,06 %, желатин — до 100%.
Описание
Твёрдые непрозрачные желатиновые капсулы № 0 жёлтого цвета. Содержимое капсул — порошок светло-жёлтого или жёлтого цвета с вкраплениями белого цвета, допускается наличие легко рассыпающихся комков.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого (восстанавливает физиологическую концентрацию глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы) действия; в качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты (ПВК) и альфа-кетокислот, по биохимическому механизму действия близка к витаминам группы В.
Тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизим липидов:
- связываясь с избыточным количеством свободных кислородных радикалов, защищает клетки от повреждения их продуктами распада; при сахарном диабете уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликирования белков в нервных клетках, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, повышает концентрацию антиоксиданта глутатиона, тем самым, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей;
- участвует в регулировании углеводного обмена (способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность тканей);
- стимулирует метаболизм холестерина, снижая его концентрацию в плазме крови; участвуя в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, благодаря чему улучшается повреждённая структура клеточных мембран; нормализуется энергетический обмен и проведение нервных импульсов.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
При приёме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, приём одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность — 30 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 40–60 мин. Объём распределения — около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путём окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и её метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения — 20–50 мин.
Показания
Диабетическая полинейропатия, алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания из-за отсутствия достаточного опыта применения.
Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.
Неизвестно, проникает ли липоевая кислота в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Капсулы принимают внутрь, по 600 мг (2 капсулы) 1 раз в день.
Принимать натощак, за 30 минут до первого приёма пищи, не разжёвывая и запивая достаточным количеством воды.
Минимальный курс приёма — 3 месяца. В некоторых случаях приём препарата предполагает более длительное применение, сроки которого определяются лечащим врачом.
Побочное действие
Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствие с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота; очень редко — изжога, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции — крапивница, кожная сыпь, зуд; системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока); частота неизвестна — аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; очень редко — изменение вкусовых ощущений.
Со стороны обмена веществ и питания:Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. В случае острой передозировки (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьёзные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжёлые нарушения свёртываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу).
При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 капсулам для взрослых или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.
Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, приём активированного угля), при необходимости — противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении липоевой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Липоевая кислота связывает металлы, поэтому её не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также употреблять молочные продукты (из-за содержащегося в них кальция); интервал между приёмом таких препаратов и липоевой кислотой должен составлять не менее 2 ч.
Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.
Этанол и его метаболиты снижают терапевтическую активность липоевой кислоты.
Особые указания
У пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов, чтобы избежать развития гипогликемии.
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как при воздействии алкоголя терапевтический эффект липоевой кислоты ослабляется.
Одновременный приём пищи может препятствовать всасыванию липоевой кислоты.
Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения липоевой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB1*0403.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы, 300 мг.
По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или по 30, 50 или 60 капсул в банки с навинчиваемыми крышками из полиэтилена.
Банку или 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул, или 2 или 4 контурных ячейковых упаковок по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Марбиофарм, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Липоевая кислота: