Лизиноприл

Lisinopril

Регистрационный номер

Торговое наименование

Лизиноприл

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Лизиноприл 10 мг

Активное вещество: лизиноприла дигидрат соответствующий 10 мг лизиноприла

Вспомогательные вещества: маннитол, кальция фосфат однозамещённый безводный, повидон, магния стеарат, крахмал кукурузный, предварительно желатинизир ованный крахмал, железа оксид жёлтый 10.

Лизиноприл 20 мг

Активное вещество: лизиноприла дигидрат соответствующий 20 мг лизиноприла

Вспомогательные вещества: маннитол, кальция фосфат однозамещённый безводный, поливидон, магния стеарат, крахмал кукурузный, предварительно желатинизированный крахмал, железа оксид жёлтый 10, железа оксид красный 30.

Описание

Таблетки 10 мгКруглые, двояковыпуклые таблетки светло-жёлтого цвета с риской на одной стороне, со слегка заметными жёлтыми вкраплениями.Таблетки 20 мгКруглые, двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета с коричневатым оттенком с риской на одной стороне, со слегка заметными вкраплениями более тёмного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведёт к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в лёгочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объёма крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенёсших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется втечение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от величины дозы. Начало действия — через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6–7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1–2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдали выраженного повышения АД.Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия.Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

Всасывание. После приёма препарата внутрь около 25 % лизиноприла всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на абсорбцию препарата. Абсорбция составляет в среднем 30 %, биодоступность — 29 %.Распределение. Почти не связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови (90 нг/мл) достигается через 7 часов. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.Выведение. Выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения составляет 12 часов.Фармакокинетика у отдельных групп пациентовУ пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция клиренс лининоприла снижены.У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышают концентрации в плазме крови у добровольцев, причём отмечается увеличение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови и увеличение периода полувыведения.У пациентов пожилого возраста концентрация препарата в плазме крови и площадь под кривой в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

Показания

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстяки и/или диуретики), раннее лечение острого инфаркта миокарда (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности), диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинзависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отёк в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АПФ, наследственный отёк Квинке, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Выраженные нарушения функции почек, двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, почечная недостаточность, азотемия, гиперкалиемия, стеноз устья аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомипатия, первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, цереброваскулярные заболевания (в том числе недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в том числе склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костно-мозгового кроветворения; диета с ограничением натрия; гиповолемические состояния (в том числе в результате диареи, рвоты); пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение лизиноприла в период беременности противопоказано. При установлении беременности приём препарата нужно прекратить как можно раньше. Приём ингибиторов АПФ во Ⅱ и Ⅲ триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время Ⅰ триместра нет. За новорождёнными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.Лизиноприл проникает через плаценту. Нет данных о проникновении Лизиноприла в грудное молоко. На период лечения препаратом необходимо отменить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приёма пищи. При артериальной гипертензии больным, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2–3-дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20–40 мг/сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведёт к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза — 20 мг. Максимальная суточная доза — 40 мг.Полный эффект развивается обычно через 2–4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами.Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то приём таких препаратов необходимо прекратить за 2–3 дня до начала применения Лизиноприла. Если это неосуществимо, то начальная доза Лизиноприла не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приёма первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД.При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу — 2,5–5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.При почечной недостаточности ввиду того, что лизиноприл выделяется через почки, начальная доза должна быть определена в зависимости от клиренса креатинина, затем в соответствии с реакцией, следует установить поддерживающую дозу в условиях частого контроля функции почек, уровня калия, натрия в сыворотке крови.

Клиренс креатинина мл/мин

Начальная доза мг/день

30-70

5-10

10-30

2,5-5

Менее 10 (включая и больных, подвергнутых лечению гемодиализом)

2,5

При стойкой артериальной гипертензии показана длительная поддерживающая терапия по 10–15 мг/сут.При хронической сердечной недостаточности — начинают с 2,5 мг 1 раз в сутки, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг через 3–5 дней до обычной, поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Доза не должна превышать 20 мг в сутки.У людей пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное гипотензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут).Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии)В первые сутки — 5 мг внутрь, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз в сутки. У больных с острым инфарктом миокарда препарат применять не менее 6 недель.В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим АД (120 мм рт. ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу — 2,5 мг. В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт. ст.), суточную дозу в 5 мг можно, если необходимо временно снизить до 2,5 мг. В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст. более 1 часа), лечение Лизинотоном надо прекратить.Диабетическая нефропатияУ пациентов с инсулинзависимым сахарным диабетом применяется 10 мг Лизиноприла 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличивать до 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолического АД ниже 75 мм рт. ст. в положении сидя. У больных инсулинзависимым сахарным диабетом дозировка такая же, с целью достижения значений диастолического АД ниже 90 мм рт. ст. в положении сидя.

Побочное действие

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: головокружение, головная боль (у 5-6 % больных), слабость, диарея, сухой кашель (3 %), тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, боль в груди (1-3 %).Прочие побочные эффекты (частота <1 %):Со стороны иммунной системы: (0,1 %) ангионевротический отёк (лицо, губы, язык, гортань или надгортанник, верхние и нижние конечности).Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушение функции почек, нарушения ритма сердца, учащённое сердцебиение.Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подёргивания мышц конечностей и губ.Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном лечении — небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, эритроцитопения.Лабораторные показатели: гиперкалиемия, азотемия, гиперурикемия, гипербилирубинемия, повышение активности «печёночных» ферментов, особенно при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета и реноваскулярной гипертензии.Редко встречающиеся побочные эффекты (менее 1 %):Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; тахикардия; инфаркт миокарда; цереброваскулярный инсульт у больных с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит. Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.Со стороны иммунной системы: синдром, включающий в себя ускорение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), артралгия и появление антинуклеарных антител.Со стороны центральной нервной системы: астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, снижение потенции.Прочие: миалгия, лихорадка, нарушение развития плода.

Передозировка

Симптомы (возникают при приёме однократной дозы 50 мг): выраженное снижение АД; сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение жидкости, контролирование АД, водно-электролитного баланса и нормализация последнего.Лизиноприл может быть удален из организма с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Требуется особая осторожность при одновременном применении препарата с:- калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калием, заместителями соли, содержащими калий (повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной почечной функции, поэтому их можно совместно назначать только на основе индивидуального решения лечащего врача при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови и функции почек.Осторожно может быть применён вместе:- с диуретиками: при дополнительном введении диуретика больному, принимающему Лизиноприл, как правило, наступает аддитивный антигипертензивный эффект — риск выраженного снижения АД;- с другими антигипертензивными средствами (аддитивный эффект);- с нестероидными противовоспалительными препаратами (индометацин и др.), эстрогенами, а также адреностимуляторами — снижение антигипертензивного действия лизиноприла;- с литием (выделение лития может уменьшиться, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови);- с антацидами и колестирамином — снижают всасывание в желудочно-кишечном тракте. Алкоголь усиливает действие препарата.Лизиноприл уменьшает выведение калия из организма при лечении диуретиками.

Особые указания

Симптоматическая гипотензияЧаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении объёма жидкости, вызванной терапией диуретиками, уменьшением соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без неё, возможно выраженное снижение АД. Она чаще выявляется у больных с тяжёлой стадией хронической сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких больных лечение Лизиноприлом надо начинать под строгим контролем врача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков).Подобных правил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приёма следующей дозы препарата.При применении Лизиноприла, у некоторых больных с хронической сердечной недостаточностью, но с нормальным или пониженным АД, может отмечаться снижение АД, что обычно не является причиной для прекращения лечения.До начала лечения Лизиноприлом, по возможности, следует нормализовать концентрацию натрия и/или восполнить потерянный объём жидкости, тщательно контролировать действие начальной дозы Лизиноприла на больного.В случае стеноза почечной артерии (в особенности при двухстороннем стенозе, или при наличии стеноза артерии единственной почки), а также при недостаточности кровообращения вследствие недостатка натрия и/или жидкости, применение Лизиноприла может привести и к нарушению функции почек, острой почечной недостаточности, которая обычно оказывается необратимой после отмены препарата.При остром инфаркте миокардаПоказано применение стандартной терапии (тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы). Лизиноприл возможно применять совместно с внутривенным введением или с применением терапевтических трансдермальных систем нитроглицерина.Хирургическое вмешателъство/общая анестезияПри обширных хирургических вмешательствах, а также при применении других лекарственных средств, вызывающих снижение АД, лизиноприл, блокируя образование ангиотензина II, может вызывать выраженное непрогнозируемое снижение АД.У больных пожилого возраста та же самая доза приводит к более высокой концентрации препарата в крови, поэтому требуется особая осторожность при определении дозы.Поскольку нельзя исключить потенциальный риск возникновения агранулоцитоза, требуется периодический контроль картины крови. При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитрил-мембраной может возникать анафилактический шок, поэтому рекомендуется либо другой тип мембраны для диализа, либо назначение других антигипертензивных средств.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Нет данных о влиянии лизиноприла на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, применённого в терапевтических дозах, однако необходимо учитывать, что возможно возникновение головокружения, поэтому следует соблюдать осторожность.

Форма выпуска

Таблетки по 10 мг и 20 мг.

Первичная упаковка: по 10 таблеток в блистер из плёнки ПВХ и фольги алюминиевой.Вторичная упаковка: по 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

Хранить при температуре от 15-25 ° С и в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

ALKALOID, AD, Македония

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Лизиноприл: