Триамтерен

Triamterene

Фармакологическое действие

Триамтерен — калийсберегающий диуретик. Уменьшает проницаемость клеточных мембран дистальных канальцев для ионов натрия и усиливает их выведение с мочой без увеличения выделения ионов калия. Секреция калия в дистальных канальцах понижается. Уменьшает гипокалемию, вызываемую тиазидными диуретиками, и усиливает диуретический эффект последних. Диуретическое действие после приёма внутрь отмечается через 15–20 минут. Максимальный эффект — через 2–3 часа, длительность действия — 12 часов.

Фармакокинетика

После приёма внутрь триамтерен очень быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Степень всасывания вариабельна. Триамтерен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Биодоступность составляет около 50 %.

Связывание с белками плазмы — около 60 %. Интенсивно метаболизируется и выводится главным образом с мочой в виде метаболитов и в некотором количестве — в неизменённом виде.

Период полувыведения (T½) составляет около 2 часов.

Показания

Отёчный синдром различного генеза (в том числе хроническая сердечная недостаточность, нефротический синдром, цирроз печени), артериальная гипертензия, профилактика гипокалиемии на фоне применения салуретиков.

Противопоказания

Печёночная и/или почечная недостаточность, период лактации, повышенная чувствительность к триамтерену.

С осторожностью

Подагра, мочекаменная болезнь.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения триамтерена при беременности не проведено. Пересекает плацентарный барьер и определяется в пуповинной крови.

Исследования на животных не выявили признаков вреда плода при применении доз до 20 раз, превышающих максимально рекомендуемую для человека.

Применение препарата в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения триамтерена в период грудного вскармливания не проведено.

Неизвестно, проникает ли триамтерен в грудное молоко. Экспериментальные исследования показали выделение триамтерена в молоко лактирующих животных. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь взрослым — 150–250 мг/сут или по 100 мг 2 раза в сутки после приёма пищи в первой половине дня. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Для детей начальная доза — 1–2 мг/кг массы тела 2 раза в сутки.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы

Диспептические симптомы, сухость во рту.

Со стороны водно-электролитного баланса

Гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны мочевыделительной системы

Увеличение концентрации мочевой кислоты в крови, образование камней в почках (так как триамтерен плохо растворим и может давать осадок в моче); редко — обратимая почечная недостаточность, обусловленная острым интерстициальным нефритом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Артериальная гипотензия.

Взаимодействие

При сочетании с антигипертензивными препаратами потенцируется антигипертензивное действие триамтерена.

При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), так как ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.

С препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.

С диклофенаком описан случай нарушения функции почек.

При сочетаниии с индометацином возможно развитие острой почечной недостаточности; с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном — возникает риск развития гиперкалиемии; с ранитидином — возможно уменьшение абсорбции и диуретического эффекта триамтерена.

Меры предосторожности

Не рекомендуется применять при гиперкалиемии, одновременно с другими калийсберегающими диуретиками (в том числе с амилоридом, спиронолактоном, комбинированными препаратами, содержащими триамтерен), заменителями соли, содержащими калий.

При применении у пациентов с циррозом печени возможно повышение риска развития мегалобластной анемии.

Спортивная медицина

Спортсмены должны быть информированы о том, что триамтерен может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Триамтерен относится к классу S5 «Диуретики и маскирующие агенты» запрещённого списка WADA.

⚠ Запрещённые вещества не следует применять для повышения спортивных результатов, поскольку это представляет собой серьёзный риск для здоровья.

ПРИМЕЧАНИЕ: обнаружение в пробе спортсмена в любое время или в соревновательный период, в зависимости от ситуации, любого количества субстанций, разрешённых к применению при соблюдении порогового уровня концентрации, например: формотерола, сальбутамола, катина, эфедрина, метилэфедрина и псевдоэфедрина, в сочетании с диуретиком или маскирующим агентом, будет считаться неблагоприятным результатом анализа (AAF), если только у спортсмена нет одобренного разрешения на терапевтическое использование (ТИ) этой субстанции в дополнение к разрешению на терапевтическое использование диуретика.

Глоссарий

ТерминОписание
WADAВсемирное антидопинговое агентство

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Триамтерен:

Информация о действующем веществе Триамтерен предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Триамтерен, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.