Мекситерра
MexiterraРегистрационный номер
Торговое наименование
Мекситерра
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 125,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), повидон (К30), кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Плёночная оболочка: Опадрай II 33G280000 белый.
Состав плёночной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы,
повышает соотношение «липид-белок», уменьшает вязкость мембраны, увеличивает её текучесть.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы (ФДЭ), аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приёмом этанола и его отменой. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Быстро всасывается при приёме внутрь (период полуабсорбции 0,08–1 ч). Время достижения максимальной концентрации (Tmax) при приёме внутрь 0,46–0,5 ч. Максимальная концентрация (Cmax) при приёме внутрь 50–100 нг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме при приёме внутрь 4,9–5,2 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путём глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 1-й метаболит — 3-оксипиридина фосфат образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
Выведение
Период полувыведения при приёме внутрь (T½) 4,7–5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизменённом виде (0,3 % за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приёма препарата. Показатели выведения с мочой неизменённого препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Показания
- последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
- лёгкая черепно-мозговая травма (ЧМТ), последствия ЧМТ;
- энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- синдром вегетативной дистонии;
- лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии);
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
- состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами:
- астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
- воздействие экстремальных (стрессовых) факторов.
Противопоказания
- острые нарушения функции печени;
- острые нарушения функции почек;
- непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения этилметилгидроксипиридина сукцината (ЭГПС) у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.
С осторожностью
Аллергические заболевания и реакции в анамнезе.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного, мутагенного эмбриотоксического действия. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований при беременности и в период грудного вскармливания не проводилось. Препарат Мекситерра противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь.
По 125–250 мг 3 раза/сут; максимальная суточная доза 800 мг (6 таб.). Длительность лечения 2–6 недель; для купирования алкогольной абстиненции 5–7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2–3 дней.
Начальная доза 125–250 мг (1–2 таб.) 1–2 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза 800 мг (6 таб.).
Продолжительность курса терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) составляет не менее 1,5–2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея.
Прочие: аллергические реакции, сонливость.
Передозировка
В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна.
Симптомы
При случайной передозировке возможно нарушение сна (бессонница), в некоторых случаях сонливость и седация.
Лечение
Как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжёлых случаях при бессоннице рекомендуется применение одного из снотворных и анксиолитических средств для приёма внутрь (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Этилметилгидроксипиридина сукцинат усиливает действие анксиолитиков производных бензодиазепина, противопаркинсонических (леводопа) и противосудорожных (карбамазепин) средств, нитратов.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания
Применение в педиатрии
Препарат не назначают детям в связи с недостаточной изученностью действия препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 125 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки ПВХ прозрачной и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Биннофарм, ЗАО, Российская Федерация
Производитель/организация, принимающая претензии
АО «Биннофарм», Россия
124460, г. Москва, г. Зеленоград, ул. Конструктора Гуськова, д. 3, стр. 1.
Тел.: (495) 646-28-68, (495) 510-32-88.
www.binnopharm.ru
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Мекситерра: