Мексазолам

Мексазолам — производное бензодиазепина, структурно схож с оксазоламом и клоксазоламом. Снижает частоту и выраженность психологических и соматических симптомов, связанных с тревогой. Не влияет на психомоторную работоспособность и когнитивные функции.

Метаболизируется с участием CYP3A4.

Лечение тревоги с психоневротическими состояниями или без них.

• Повышенная чувствительность к бензодиазепинам;
• одновременное применение с этанолом;
• миастения гравис;
• тяжёлая дыхательная недостаточность;
• синдром апноэ во сне;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• беременность (Ⅰ триместр);
• роды;
• лактация (кормление грудью);
• детский возраст.

• Органические поражения мозга;
• заболевания сердца;
• заболевания почек;
• заболевания печени;
• беременность (Ⅱ и Ⅲ триместр);
• депрессия.

Бензодиазепины следует применять с особой осторожностью у пациентов с наркотической зависимостью и алкоголизмом.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения мексазолама при беременности не проведено.

При использовании других бензодиазепинов повышен риск врождённых пороков развития. Сообщалось о симптомах отмены у новорождённых детей, чьи матери принимали другие бензодиазепины во время беременности.

В период лечения мексазоламом женщины репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Если мексазолам применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.

Мексазолам не рекомендуется к применению во время беременности.

Роды

Применение по мексазолама по медицинским показаниям на поздних сроках беременности или во время родов может вызывать у новорождённого угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого ребёнка).

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о безопасности применения мексазолама в период грудного вскармливания не проведено.

Мексазолам выделяется в грудное молоко.

Дети (особенно в младшем возрасте) очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов.

На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в возрасте до 18 лет противопоказано.

Перорально (внутрь).

Взрослые пациенты: 1–3 мг 3 раза в сутки.

Пожилые пациенты: не превышать дозу 1,5 мг в сутки.

Режим дозирования индивидуальный в зависимости от тяжести симптомов и возраста пациента.

Наиболее частые нежелательные реакции, связанные с бензодиазепинами, включают дневную сонливость, головокружение, мышечную слабость и атаксию.

При применении мексазолама наблюдались изменения движений языка, артериальная гипотензия, ощущение пустоты в голове, тошнота, рвота, анорексия, дискомфорт в желудке, боль в желудке, боль в животе, диарея, симптомы гиперчувствительности (например, сыпь) возникали редко (<0,1 %) на коже), снижение либидо, повышение щелочной фосфатазы, анемия и лейкопения.

Нечасто (0,1–5 %) наблюдались сонливость, головокружение, головокружение, головная боль, атаксия, сухость во рту, слабость, повышение уровня глутамикоксалоцетовой и глутамикопировинной трансаминаз и повышение гамма-глутамилтранспептидазы.

Нежелательные реакции обычно возникают в первые несколько дней лечения и обычно исчезают при продолжении терапии.

Амнезия может возникнуть при применении терапевтических доз бензодиазепинов, при увеличении доз повшается риск возникновения. Амнестические эффекты могут быть связаны с неадекватным поведением.

Ранее существовавшая депрессия может проявиться во время применения бензодиазепинов.

Психиатрические и парадоксальные реакции: такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, ярость, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие неблагоприятные поведенческие эффекты могут возникать и быть особенно серьёзными при приёме бензодиазепинов. Эти реакции чаще встречаются у детей и пожилых людей.

Применение мексазолама, даже в терапевтических дозах, может привести к развитию физической зависимости: прерывание терапии может привести к явлениям отмены или рикошета.

Может возникнуть психическая зависимость. Сообщалось о злоупотреблении бензодиазепинами.

Симптомы, о которых сообщалось после прекращения приёма бензодиазепинов, включают: головные боли, мышечные боли, беспокойство, напряжение, депрессию, бессонницу, беспокойство, спутанность сознания, раздражительность, потоотделение, возникновение феномена «отскока», при котором симптомы, которые привели к лечению бензодиазепинами, возвращаются в усиленной форме. Эти симптомы может быть трудно отличить от исходных симптомов, от которых был прописан препарат.

В тяжёлых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация; обезличивание; гиперакузия; тиннитус; онемение и покалывание в конечностях; гиперчувствительность к свету, шуму и физическому контакту; непроизвольные движения; гиперрефлексия, тремор, тошнота, рвота; диарея, спазмы в животе, потеря аппетита, возбуждение, учащённое сердцебиение, тахикардия, панические атаки, головокружение, потеря кратковременной памяти, галлюцинации/бред; кататония; гипертермия, судороги. Судороги могут быть более частыми у пациентов с ранее существовавшими судорожными расстройствами или у тех, кто принимает другие препараты, снижающие судорожный порог, такие как антидепрессанты.

Как и в случае с другими бензодиазепинами, передозировка мексазолама усиливается при сочетании с другими депрессантами центральной нервной системы, включая алкоголь.

После передозировки мексазолама для перорального применения рекомендуется индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций.

Если улучшения опорожнения желудка нет, следует назначить активированный уголь для снижения всасывания мексазолама.

Передозировка бензодиазепинов обычно проявляется угнетением центральной нервной системы в степени от сонливости до комы.

В лёгких случаях симптомы включают сонливость, спутанность сознания и вялость, в более тяжёлых случаях (особенно на фоне приёма других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, или алкоголя) симптомы могут включать атаксию, гипотонию, гипотонию, угнетение дыхания, редко кому и очень редко смерть.

Флумазенил (специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов) может быть полезен в качестве антидота.

Седативный эффект может усиливаться при применении мексазолама в сочетании с алкоголем, применение противопоказано.

При одновременном применении мексазолама с антипсихотиками (нейролептиками), снотворными средствами, анксиолитиками/седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими средствами, седативными средствами может наблюдаться усиление центрального угнетающего действия.

В случае сочетанного применения наркотических анальгетиков также может усиливаться эйфория, приводящая к усилению физической зависимости.

Препараты, которые могут потенцировать действие мексазолама: хлорпромазин, галоперидол, диазепам, ципрогептадин, аминопирин, фенобарбитал, этанол, сульпирид, трихлорметиазид и альфа-метилдопа.

Препараты, которые могут снижать действие мексазолама: имипрамин, амитриптилин и хлорфенирамин.

Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил.

Продолжительность лечения должна быть как можно более короткой в зависимости от показаний, но не должна превышать 8–12 недель в случае тревоги, включая период отмены. Продление лечения за пределы этих периодов не следует проводить без повторной оценки клинической картины.

Употребление бензодиазепинов может привести к развитию физической и психологической зависимости. Риск зависимости увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения, а также выше у пациентов, злоупотребляющих наркотиками или алкоголиков. После развития физической зависимости резкое прекращение приёма препарата может сопровождаться такими симптомами отмены, как головные боли, мышечные боли, сильная тревога, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность. В тяжёлых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание конечностей, повышенная чувствительность к свету, шуму и физическому контакту, галлюцинации или судороги.

При прекращении лечения может наблюдаться возобновление тревоги. Это может сопровождаться другими реакциями, включая расстройства настроения, тревогу, нарушения сна и беспокойство.

Седативный эффект мексазолама может усиливаться при применении препарата в сочетании с алкоголем — сочетание противопоказано.

Парадоксальные реакции наблюдались при применении мексазолама у больных шизофренией.

Бензодиазепины не показаны для лечения пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью, поскольку они могут спровоцировать энцефалопатию.

Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психотических заболеваний.

Бензодиазепины не следует использовать отдельно для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией (они могут спровоцировать самоубийство у этих пациентов).

Бензодиазепины следует применять с особой осторожностью у пациентов с наркотической зависимостью или алкоголизмом.

Мексазолам следует применять с большой осторожностью у пациентов с изменениями функции сердца, почек или печени, а также у пациентов с органическим поражением головного мозга.

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  N05BA25

• Фармакологическая группа

  Анксиолитики

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)