Мирлокс®

Mirlox®

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Дозировка 7,5 мг

Действующее вещество: мелоксикам 7,5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 63,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 33,75 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200) 0,5 мг, магния стеарат 1,25 мг, натрия цитрат 15,0 мг, кросповидон 4,0 мг.

Дозировка 15 мг

Действующее вещество: мелоксикам 15 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 126,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 67,5 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200) 1,0 мг, магния стеарат 2,5 мг, натрия цитрат 30,0 мг, кросповидон 8,0 мг.

Описание

Таблетки 7,5 мг: таблетки округлые, слегка двояковыпуклые, светло-жёлтого цвета с гравировкой "B 18 ".

Таблетки 15 мг: таблетки круглые, слегка двояковыпуклые, светло-жёлтого цвета с риской и гравировкой "B" выше риски и гравировкой "19" ниже риски.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, жаропонижающим и анальгетическим действием.

Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку пищеварительного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность мелоксикама - 89 %. Одновременный приём пищи не изменяет всасывание. При применении препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3–5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приёма один раз в день относительно невелик и составляет 0,4-1,0 мкг/мл при приёме в дозе 7,5 мг, а при приёме в дозе 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл, (приведены значения Cmin и Cmax, соответственно). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырёх неактивных в фармакологическом отношении метаболитов. Основной метаболит, 5'- карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени почками и через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизменённом виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (T½) мелоксикама составляет 15–20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Кажущийся объём распределения низкий и составляет в среднем 11 л. Печёночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.

Показания

  • Симптоматическое лечение остеоартроза;
  • Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
  • Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к какому-либо компоненту препарата;
  • сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • тяжёлая почечная недостаточность у пациентов, которым не проводится гемодиализ (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтверждённая гиперкалиемия;
  • состояние после аортокоронарного шунтирования;
  • декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность;
  • активное желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
  • дети в возрасте до 15 лет; беременность;
  • период лактации;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, лактазная недостаточность Лаппа.

С осторожностью

Пожилой возраст, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, сахарный диабет, дислипидемия, гиперлипидемия, курение, хроническая почечная недостаточность с клиренсом креатинина 30–60 мл/мин, анамнез язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, наличие Helicobacter pylori, длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов, тяжёлые сопутствующие соматические заболевания. Сопутствующая терапия кортикостероидами (в том числе преднизолоном), антикоагулянтами (в том числе варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, сертралин, пароксетин, циталопрам, флуоксетин), частое употребление алкоголя.

Применение при беременности и лактации

Препарат не рекомендуется применять в период беременности и лактации.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время еды один раз в день. Рекомендуемый режим дозирования:

  • Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.
  • Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.
  • Анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, которым проводится гемодиализ, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Побочные эффекты

Частота возникновения побочных эффектов характеризуется как часто (≥1/10), нечасто (≥1/1000, <1/10), редко (<1/10001)

Со стороны пищеварительной системы:

Часто: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запоры, метеоризм, диарея;

Нечасто: стоматит, эзофагит, желудочно-кишечное кровотечение, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки;

Редко: гастрит, перфорация желудочно-кишечного тракта, колит, панкреатит, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто: периферические отёки, включая отёки нижних конечностей;

Нечасто: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица;

Редко: стенокардия, сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы:

Часто: инфекции верхних дыхательных путей, гриппоподобные симптомы, фарингит;

Редко: бронхоспазм, одышка.

Со стороны нервной системы:

Часто: головная боль, головокружение;

Нечасто: шум в ушах, сонливость;

Редко: дезориентация, спутанность сознания, нарушение сна, повышенный аппетит, нервозность, депрессия, ночные кошмары.

Со стороны системы кроветворения:

Часто: анемия;

Нечасто: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Нечасто: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, задержка натрия и воды, гиперкалиемия;

Редко: острая почечная недостаточность у пациентов с наличием факторов риска, мочевая инфекция;

Связь с мелоксикамом не установлена: интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств:

Редко: конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечёткость зрительного восприятия.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:

Часто: зуд, сыпь;

Нечасто: крапивница;

Редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация.

Аллергические реакции:

Редко: анафилактоидные реакции (в том числе анафилактический шок), отёк Квинке.

Нарушения обмена веществ и расстройства питания:

Редко: потеря веса, набор веса.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: Редко: лихорадка.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно- кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печёночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, приём активированного угля (в течение ближайшего часа), назначить симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.

Взаимодействие

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе салицилаты, ацетилсалициловая кислота в дозе >3 г/сут)

Применение мелоксикама с другими лекарственными средствами из группы НПВП увеличивает риск изъязвлений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта ввиду синергического действия. Не рекомендуется одновременное применение мелоксикама и других НПВП.

Кортикостероиды

Увеличивают риск появления язвенной болезни желудочно-кишечного тракта или кровотечений.

Пероральные антикоагулянты

НПВП могут усиливать действие пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин и аценокумарол, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. При необходимости одновременного применения этих препаратов следует строго контролировать показатели свёртывания крови.

Тромболитические и антиагрегантные средства

В результате торможения функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта увеличивается риск кровотечений.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Увеличенный риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Мочегонные средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецептора ангиотензина II

Применение НПВП одновременно с мочегонными средствами и другими антигипертензивными средствами может ослаблять их эффективность. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (пациенты с дегидратацией организма, пациенты пожилого возраста) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецептора ангиотензина и ингибиторов конвертазы ангиотензина может вызвать последующее ухудшение функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности (обычно обратимой). Такие лекарственные сочетания должны применяться осторожно, особенно у пациентов пожилого возраста. Перед началом такого лечения следует восполнить дефицит жидкости в организме. Необходимо регулярно проводить контроль функции почек.

Другие антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы)

Возможно ослабление антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Циклоспорин

НПВП могут усиливать нефротоксическое действие циклоспорина. Во время лечения следует контролировать функцию почек, особенно у пожилых людей.

Внутриматочная высвобождающая система

Известны случаи ослабления эффективности внутриматочной высвобождающей системы при применении НПВП.

Фармакокинетические взаимодействия — влияние мелоксикама на Фармакокинетику других препаратов

Солилития

НПВП могут вызывать увеличение концентрации лития в крови вплоть до токсической вследствие снижения его клиренса почками. Применение НПВП одновременно с солями лития не рекомендуется. При необходимости такого сочетания необходимо проводить тщательный контроль концентрации лития в плазме, особенно в начале лечения, после изменения дозировки и после прекращения применения мелоксикама.

Метотрексат

НПВП могут приводить к увеличению концентрации метотрексата в плазме крови.

Нельзя принимать мелоксикам в ходе лечения высокими дозами метотрексата (более 15 мг в неделю). При необходимости применения комбинированного лечения требуется тщательный контроль формулы крови и функции почек. Особую осторожность следует соблюдать в случае, если метотрексат и мелоксикам вводятся каждые 3 дня или чаще, так как существует риск достижения токсического уровня концентрации метотрексата. Следует учитывать возможность усиления токсичности метотрексата на кроветворную систему.

Фармакокинетические взаимодействия — влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама

Холестирамин

Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама, нарушая его кишечно-печёночную циркуляцию и увеличивая клиренс на 50 % и сокращая период полувыведения до 13 ч. (±3 ч.). Это взаимодействие является клинически значимым.

Не наблюдалось существенных фармакокинетических взаимодействий в ходе одновременного применения мелоксикама с препаратами, уменьшающими кислотность желудочного сока (цитемидином, дигоксином и фуросемидом). Нельзя исключить взаимодействия с пероральными противодиабетическими средствами.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Лекарственные средства из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) тормозят в почках синтез простагландинов, регулирующих почечный кровоток и обострение этого действия зависит от дозы. Введение мелоксикама пациентам с нарушениями почечного кровотока или уменьшенным объёмом циркулирующей крови может усиливать симптомы нарушения функции почек. Параметры функции почек приходят в исходное состояние после прекращения приёма мелоксикама. У этих пациентов во время лечения мелоксикамом необходим контроль диуреза и других биохимических параметров функции почек.

Наибольший риск появления вышеуказанных реакций наблюдается в следующих группах пациентов:

  • у пациентов пожилого возраста;
  • у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, антагонистов рецептора ангиотензина II (сартана) или мочегонные средства;
  • у пациентов в состоянии гиповолемии (независимо от причины);
  • у пациентов с застойной сердечной недостаточностью;
  • у пациентов с почечной недостаточностью;
  • у пациентов с нефротическим синдромом;
  • у пациентов с волчаночной нефропатией;
  • у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени (концентрация альбуминов в сыворотке <25 г/л или класс C по Чайлд-Пью).

В редких случаях лекарственные средства из группы НПВП могут вызвать межуточный нефрит, клубочковый нефрит, некроз мозгового вещества почки или нефротический синдром.

  • У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 30 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
  • У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сутки.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, сенсибилизация к свету) пациенту необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приёма препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Если возникают вышеуказанные явления необходимо отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов.

Форма выпуска

Таблетки 7,5 мг: 10 таблеток в блистер Алюм./ПВХ/ПВДХ. По 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

Таблетки 15 мг: 10 таблеток в блистер Алюм./ПВХ/ПВДХ. По 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранение

В сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Мирлокс: