Нефозип
Лекарственная форма
раствор для инфузий и внутримышечного введения
Состав
Состав на 1 мл:
Действующее вещество: нефопама гидрохлорид — 10,0000 мг;
Вспомогательные вещества:
натрия гидрофосфат додекагидрат — 1,7200 мг, натрия дигидрофосфат дигидрат — 16,1075 мг, вода для инъекций — до 1,0 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Нефопам является ненаркотическим анальгезирующим средством центрального действия, структурно отличающимся от других известных анальгетиков.
In vitro, ингибировал обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина в синаптосомах крыс.
In vivo, у животных нефопам проявил антиноцицептивную активность, путём возможного снижения освобождения глутамата на пресинаптическом уровне и активацию рецепторов N-метил-D-аспартата на постсинаптическом уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект при послеоперационной дрожи. Нефопам не оказывает противовоспалительного или жаропонижающего действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам обладает незначительным м-холиноблокирующим эффектом. Во время исследований наблюдалось временное и умеренное увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления.
Фармакокинетика
После введения одной дозы 20 мг внутримышечно, максимальная концентрация в сыворотке наблюдается через 30–60 минут и в среднем составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения (T½) в среднем составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71–76%. Биотрансформация значительна, идентифицированы три основных метаболита: десметилнефопам, нефопам N-оксид, N-глюкуронид нефопама. Десметилнефопам и нефопам N-оксид не глюкуронизируются в печени, не проявляют анальгезирующей активности в исследованиях на животных.
Выводится в основном почками: 87 % введённой дозы присутствует в моче, менее 5 % введённой дозы выводится в неизменном виде.
Метаболиты, обнаруженные в моче, составляют 6 %, 3 % и 36 % соответственно от дозы, введённой внутривенно.
Показания
Симптоматическое лечение острого болевого синдрома, в том числе послеоперационной боли.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата;
- детский возраст до 15 лет (в связи с отсутствием клинических данных);
- судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия;
- риск задержки мочи, вызванной заболеваниями уретры и/или предстательной железы;
- риск развития острой глаукомы;
- беременность, период грудного вскармливания (см. также раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
С осторожностью
- При печёночной недостаточности;
- при почечной недостаточности (в связи с риском кумуляции и, как следствие, увеличением риска развития нежелательных явлений);
- у пациентов с сердечно-сосудистой патологией, так как препарат может вызывать тахикардию (см. раздел «Побочное действие»);
- у пациентов пожилого возраста лечение препаратом Нефопам не рекомендуется в связи с его антихолинергическим действием.
Беременность и лактация
В связи с отсутствием исследований, проведённых у животных, и клинических данных у человека, риск применения препарата не установлен, поэтому препарат Нефопам противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания (см. также раздел «Противопоказания»).
Способ применения и дозы
Доза должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.
Внутримышечное введение:
Нефопам следует вводить внутримышечно глубоко. Рекомендуемая доза на одно введение — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза 120 мг.
Внутривенное введение:
Нефопам следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение не менее 15 минут, пациент должен находиться в положении лёжа во избежание возникновения таких нежелательных явлений, как тошнота, головокружение, потливость. Рекомендуемая доза на одно введение — 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа.
Максимальная суточная доза — 120 мг.
Не следует превышать рекомендованную дозу.
Методика введения:
Нефопам можно вводить в обычных растворах для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или раствор декстрозы). Следует избегать смешивания препарата Нефопам и других инъекционных препаратов в одном шприце.
Препарат следует использовать сразу же после вскрытия ампулы, разведения. Курс лечения — не более 8–10 дней.
Побочные эффекты
Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: возникающие «очень часто» (≥1/10), «часто» (≥1/100, <1/10), «нечасто» (≥1/1000, <1/100), «редко» (≥1/10000, <1/1000), «очень редко» (<1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
Нарушения психики:
редко: раздражительность, возбуждение, галлюцинации, лекарственная зависимость.
Нарушения со стороны нервной системы:
очень часто: сонливость; часто: головокружение; редко: судороги.
Нарушения со стороны сердца:
часто: тахикардия, учащённое сердцебиение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто: тошнота, рвота; часто: сухость во рту.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
часто: задержка мочи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
очень часто: повышенная потливость; редко: недомогание.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко: гиперчувствительность, крапивница, отёк Квинке, анафилактический шок.
Следующие нежелательные явления, представленные выше, относятся к атропиноподобным реакциям: раздражительность, возбуждение,
головокружение, судороги, тахикардия, учащённое сердцебиение, сухость во рту, повышенная потливость. При применении препарата Нефопам могут возникать другие атропиноподобные реакции, которые ранее не наблюдались.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Жалобы и симптомы
Тахикардия, судороги, галлюцинации.
Лечение
Симптоматическое, мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной систем в условиях стационара.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременное применение препарата с наркотическими средствами (анальгетики, противокашлевые препараты и препараты для заместительной терапии зависимости), нейролептиками, барбитуратами, бензодиазепинами, анксиолитиками небензодиазепинового ряда (такие, как мепробамат), снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативными блокаторами H1-гистаминовых рецепторов, антигипертензивными препаратами центрального действия, баклофеном, талидомидом и другими седативными средствами, так как это может усилить угнетение центральной нервной системы и привести к снижению внимательности.
Этанол и этанолсодержащие препараты усиливают седативный эффект препарата.
Особые указания
При применении препарата Нефозип существует риск возникновения лекарственной зависимости.
Нефопам не относится к наркотическим анальгетикам и антагонистам опиоидов. Таким образом, прекращение лечения наркотическими анальгетиками зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию препаратом Нефозип, повышает риск развития синдрома «отмены».
Соотношение польза/риск при лечении препаратом подлежит постоянной переоценке. Нефопам не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов.
Не следует применять одновременно с алкоголем, этанолсодержащими и седативными препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Во время лечения препаратом Нефозип не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного появления сонливости и, как следствие, снижения внимательности.
Форма выпуска
Раствор для инфузий и внутримышечного введения 10 мг/мл.
Хранение
В оригинальной упаковке (ампулы в пачке картонной) при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Нефозип: