Норэпинефрин Велфарм

концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: норэпинефрина битартрата моногидрат — 2,11 мг, в пересчёте на норэпинефрина битартрат — 2,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, 1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Прозрачный бесцветный или слегка коричневато-жёлтый раствор.

Быстрое восстановление артериального давления при остром его снижении.

• Артериальная гипотензия, обусловленная гиповолемией (за исключением случаев, когда норэпнефрин применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение объёма циркулирующей крови);
• проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии (в связи с риском развития желудочковой тахикардии и фибрилляции);
• выраженная гипоксия и гиперкапния;
• выраженная гиперчувствительность к норэпинефрину и другим компонентам препарата.

• Выраженная левожелудочковая недостаточность;
• острая сердечная недостаточность;
• недавно перенесённый инфаркт миокарда;
• тромбоз коронарных, брыжеечных и периферических сосудов (в связи с риском усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта), недостаточное кровообращение;
• нарушение ритма сердца во время инфузии препарата (меры коррекции описаны в разделе «Особые указания»);
• гипертиреоз или сахарный диабет;
• пожилые пациенты.

Норэпинефрин может нарушать плацентарное кровообращение и вызывать брадикардию у плода. Также препарат может вызывать сокращение матки, что может привести к асфиксии плода на поздних месяцах беременности.

Поэтому перед принятием решения о начале инфузии норэпинефрина следует определить, превышает ли предполагаемая польза для матери потенциальный риск для плода.

Препарат в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, так как отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.

Общие рекомендации

Вводят только внутривенно.

Индивидуальная доза препарата устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента.

Норэпинефрин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа, с целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей (см. раздел «Особые указания»).

Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

Введение препарата

Рекомендуется начальная доза и скорость введения препарата — от 0,1 до 0,3 мкг/кг/мин норэпинефрина битартрата. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0,05–0,1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым, прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии.

Существуют индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель — достижение нижней границы нормы систолического давления (100–120 мм рт. ст.) или достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65–80 мм рт. ст. в зависимости от состояния пациента). Индивидуальная доза, вследствие высокой вариабельности клинического ответа при введении препарата, устанавливается в зависимости от состояния пациента.

Норэпинефрин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объёма циркулирующей крови.

Необходимо остерегаться введения раствора норэпинефрина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов.

Разведение концентрата

Концентрат следует разводить в 5 % растворе глюкозы (декстрозы). Не вводить не разведённым! Не смешивать с другими препаратами!

Для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы: к 2 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения препарата добавляют 48 мл 5 % раствора глюкозы (декстрозы).

Для введения с помощью капельницы: к 20 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения препарата добавляют 480 мл 5 % раствора глюкозы (декстрозы).

При обоих вариантах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения составляет 0,08 мг/мл норэпинефрина битартрата, что соответствует 0,04 мг/мл норэпинефрина основания.

Объём вводимой жидкости: уровень разведения зависит от состояния пациента. Если требуется введение большого объёма жидкости, следует разводить препарат большим количеством глюкозы (декстрозы) и, таким образом, использовать для введения препарат с меньшей концентрацией. В случае нежелательности ввода большого объёма жидкости, концентрат разводят меньшим объёмом глюкозы (декстрозы), получая более концентрированный раствор.

Чтобы определить скорость инфузии раствора препарата с концентрацией 0,08 мг/мл и соответствующее ей количество норэпинефрина битартрата, можно воспользоваться данными из таблицы:

Таблица.Расчёт скорости инфузии (мл/ч) раствора препарата с концентрацией 0,08 мг/мл *

* При использовании другого разведения концентрата следует заменить значение концентрации раствора в используемой формуле:

Артериальное давление:

Длительность, скорость введения и дозирование раствора норэпинефрина, определяются данными контроля сердечной деятельности при обязательном врачебном контроле артериального давления (АД) (каждые 2   мин до достижения нормотонии. после — каждые 5   мин в течение всей инфузии), чтобы избежать возникновения артериальной гипертензии.

Одновременный приём ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового ряда повышает риск развития выраженного и продолжительного повышения АД.

Прекращение терапии:

Терапию препаратом следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к острой артериальной гипотензии.

Курс лечения может длиться от нескольких часов до   6   дней.

Особенности действия препарата при первом приёме или при отмене

При начале инфузии необходимо титровать дозу препарата до достижения целевого АД.

При длительном применении возможно снижение плазменного объёма с необходимой коррекцией во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата.

Нарушения со стороны нервной системы: тревога, бессонница, головная боль, психические состояния, слабость, тремор, спутанность сознания, снижение внимания, тошнота, рвота, анорексия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочеиспускания.

Нарушения со стороны иммунной системы: при гиперчувствительности к одному из ингредиентов препарата возможны аллергические реакции и затруднение дыхания.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, боли в области грудины и средостения, затруднение дыхания, дыхательная недостаточность.

Нарушения со стороны органа зрения: острая глаукома (у пациентов с анатомической предрасположенностью — с закрытием угла передней камеры глазного яблока).

Нарушения со стороны сосудов: артериальная гипертензия и гипоксия тканей, ишемические нарушения (вызванные мощной вазоконстрикцией, которая может привести к бледности и похолоданию конечностей и лица).

Нарушения со стороны сердца: тахикардия, брадикардия (вероятно, рефлекторно в результате повышения АД), аритмия, ощущение сердцебиения, повышение сократительной способности сердечной мышцы в результате β-адренергического эффекта на сердце (инотропного и хронотропного), острая сердечная недостаточность.

Общие нарушения и реакции в месте введения: раздражение в месте введения или развитие некроза (см. раздел «Особые указания»).

При быстром введении наблюдается: головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия.

Продолжительное введение вазопрессора для поддержания артериального давления при отсутствии восстановления объёма циркулирующей крови может вызвать следующие побочные эффекты:

• тяжёлый периферический и висцеральный ангиоспазм;
• снижение почечного кровотока;
• гипоксия тканей;
• увеличение уровня лактата в сыворотке крови;
• снижение выработки мочи.

В случае гиперчувствительности к действию препарата (например, при гипертиреозе): при применении высоких или обычных доз препарата наблюдается выраженное повышение АД, сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей болью за грудиной, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой; диспепсические явления.

Симптомы: могут наблюдаться спазмы сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение АД.

Лечение: при появлении дозозависимых симптомов передозировки по возможности следует уменьшить дозу препарата.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.

Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, талазозин) и прочие лекарственные средства, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию.

Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) — риск развития желудочковых аритмий.

Трициклические антидепрессанты и мапротилин — возможно усиление сердечнососудистых эффектов, прессорного действия, тахикардии и аритмий.

Гипотензивные лекарственные средства и диуретики — снижение эффекта от действия норэпинефрина.

β-адреноблокаторы — взаимное ослабление действия.

Кокаин, доксапрам — взаимное усиление гипертензивного действия.

Ингибиторы МАО, линезолид, фуразолидон, прокарбазин и селегилин — возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.

Нитраты — ослабление антиангинального действия.

Алкалоиды спорыньи или окситоцин могут усиливать вазопрессорный и сосудосуживающий эффекты.

Гормоны щитовидной железы — риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.

Норэпинефрин должен применяться только при условии надлежащего восполнения объёма циркулирующей крови.

Перед введением разведённого раствора норэпинефрина необходим обязательный визуальный контроль на наличие присутствия осадка, помутнения или изменения цвета раствора. В случае наличия каких-либо изменений введение раствора запрещено. Раствор должен быть прозрачным.

Во время инфузии следует часто (каждые 2 мин до достижения нормотонии, после — каждые 5 мин в течение всей инфузии) проверять АД и скорость введения во избежание артериальной гипертензии.

Не рекомендуется одновременное применение препарата и ингибиторов МАО, антидепрессантов имипраминового и триптилинового типа (риск развития выраженного и продолжительного повышения АД).

При длительном применении препарата может наблюдаться снижение плазменного объёма (необходима коррекция во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата).

Пожилые пациенты могут быть особенно чувствительны к воздействию норэпинефрина.

При возникновении нарушения сердечного ритма во время инфузии следует сократить дозу. При полиморфной экстрасистолии или появлении залпов экстрасистол дозу препарата нужно существенно уменьшить или отменить лечение. При необходимости применения норэпинефрина и переливания крови или плазмы, препарат вводят отдельно.

При применении норэпинефрина у пациентов с гипертериозом и сахарным диабетом также необходимо соблюдать осторожность.

Особую осторожность следует соблюдать для пациентов с тромбозом коронарных, брыжеечных или периферических сосудов, так как норэпинефрин может привести к усилению ишемии и увеличению зоны инфаркта.

Для пациентов с артериальной гипотензией после перенесённого инфаркта миокарда и пациентов со стенокардией Принцметала также необходима осторожность применения.

Риск экстравазации

Для снижения риска экстравазации и последующего некроза тканей необходим постоянный контроль положения иглы в вене при введении норэпинефрина.

Место инфузии необходимо часто проверять на возникновение свободного потока (инфильтрации). Следует действовать с осторожностью, чтобы избежать протекания препарата из сосуда (экстравазация). По причине вазоконстрикции вены с повышенной проницаемостью сосудистой стенки может произойти протекание препарата в ткани, окружающие вену, в этом случае следует сместить место инфузии, чтобы ослабить эффект локальной вазоконстрикции.

Лечение ишемии, вызванной экстравазацией

При протекании норэпинефрина из сосуда или в случае инъекции мимо вены, может произойти побледнение и в дальнейшем некроз тканей в результате сосудосуживающего действия препарата на сосуды.

При попадании препарата мимо венозного кровотока, в место инъекции вводят 5–10 мл фентоламина разведённого 10–15 мл физиологического раствора.

При приёме препарата запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл.

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Альфа-адреномиметик

• АТХ

  C01CA03

• Действующее вещество

  Норэпинефрин