Оланзапин-Тева

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка содержит:

активное вещество: оланзапин 5,00/10,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 72,50/145,00 мг; гипролоза 3,00/6,00 мг; кросповидон (тип А) 5,00/10,00 мг; просолв 50 (целлюлоза микрокристаллическая 98 % 3,92/7,84 мг, кремния диоксид коллоидный 2 % 0,08/0,16 мг); просолв 90 (целлюлоза микрокристаллическая 98 % 9,80/19,60 мг, кремния диоксид коллоидный 2 % 0,20/0,40 мг), магния стеарат 0,50/1,00 мг;

оболочка: опадрай II белый Y-22-7719: титана диоксид (E171) 1,5000/3,0000 мг; полидекстроза 1,2000/2,4000 мг; гипромеллоза ЗсР 0,9000/1,8000 мг; гипромеллоза 6сР 0,7715/1,5430 мг; гипромеллоза 50сР 0,1285/0,2570 мг; триацетин 0,3750/0,7500 мг; макрогол 8000 0,1250/0,2500 мг.

Таблетки 5 мг. Белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой. На одной из сторон — гравировка "OL 5". На поперечном разрезе — ядро жёлтого цвета.

Таблетки 10 мг. Белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой. На одной из сторон — гравировка "OL 10". На поперечном разрезе — ядро жёлтого цвета.

- Шизофрения: лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия;

- биполярное аффективное расстройство: лечение острых маниакальных или смешанных эпизодов;

- для предупреждения рецидивов у пациентов с биполярным аффективным расстройством, у которых оланзапин был эффективен в лечении маниакальной фазы.

- Повышенная чувствительность к оланзапину и другим компонентам препарата;

- закрытоугольная глаукома в анамнезе;

- период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

- Почечная недостаточность;

- печёночная недостаточность;

- у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксичными препаратами;

- доброкачественная гиперплазия предстательной железы;

- нейтропения;

- миелосупрессия (в том числе вследствие сопутствующих заболеваний, химио- и лучевой терапии);

- миелопролиферативные заболевания;

- гиперэозинофильный синдром;

- состояния, предрасполагающие к развитию артериальной гипотензии (обезвоживание организма, гиповолемия, приём антигипертензивных препаратов);

- сердечно-сосудистые заболевания (инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, нарушения внутрисердечной проводимости и т.д.);

- эпилептические припадки в анамнезе;

- пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), в том числе с деменцией, связанной с психозом, и/или нарушениями поведения; паралитическая непроходимость кишечника и сходные с ней состояния;

- пневмония;

- одновременное применение с лекарственными препаратами центрального действия, бензодиазепинами, этанолом.

Женщины должны быть проинформированы о необходимости сообщать врачу о наступившей или планируемой беременности во время терапии препаратом Оланзапин-Тева. В связи с ограниченным опытом применения оланзапина при беременности препарат Оланзапин-Тева следует применять для лечения беременных женщин только в том случае, когда потенциальная польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

У новорождённых детей, матери которых принимали антипсихотические препараты (АПП), в том числе оланзапин, в Ⅲ триместре беременности, существует риск развития экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести и продолжительности. Получены сообщения о повышенной возбудимости, артериальной гипотензии, артериальной гипертензии, треморе, сонливости, вялости, расстройстве дыхания, нарушении питания новорождённого. Такие дети после родов должны находиться под наблюдением врача. Оланзапин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата Оланзапин-Тева грудное вскармливание следует прекратить.

Внутрь, независимо от приёма пищи.

При шизофрении рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки.

Для лечения острого маниакального эпизода при биполярном аффективном расстройстве рекомендуемая начальная доза — 15 мг 1 раз в сутки (при применении в качестве монотерапии) или 10 мг 1 раз в сутки (при применении комбинаций с препаратами лития или вальпроевой кислотой).

Для предупреждения рецидивов биполярного аффективного расстройства рекомендуемая начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении шизофрении, острого маниакального эпизода при биполярном аффективном расстройстве и для предупреждения рецидивов биполярного аффективного расстройства дозы оланзапина подбираются индивидуально в зависимости от клинического статуса пациента и варьируют в диапазоне 5-20 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы выше стандартной (15 мг 1 раз в сутки) рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.

Уменьшение начальной дозы рекомендуется у пациентов с комбинацией факторов (пациенты женского пола, старческого возраста, некурящие), которые могут способствовать замедлению метаболизма оланзапина.

Пациентам пожилого возраста, а также при почечной недостаточности тяжёлой степени или недостаточности функции печени средней степени тяжести препарат применяют в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки.

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 %: часто — не менее 1%, но менее 10 %; нечасто — не менее0,1 %, но менее 1%: редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1%: очень редко — не менее 0,01 %, включая единичные сообщения.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто — эозинофилия; редко — лейкопения; очень редко — тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны обмена веществ: очень часто — увеличение массы тела; часто — увеличение аппетита; неизвестная частота — развитие или обострение сахарного диабета, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, в том числе с летальным исходом.

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость; часто — головокружение, акатизия, паркинсонизм, дискинезия, нарушение походки (у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа); редко — экстрапирамидные нарушения (в основном при применении высоких доз); очень редко — потливость, бессонница, тремор, тревожность, тошнота; неизвестная частота — злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), дистония (включая окулогирный криз), поздняя дискинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия; нечасто брадикардия, удлинение интервала QT; неизвестная частота — желудочковая тахикардия/фибрилляция желудочков; внезапная смерть, тромбоэмболия лёгочной артерии, тромбоз глубоких вен.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, запор (м-холиноблокирующий эффект); очень редко — гепатит (в том числе гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный), панкреатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — реакция фотосенсибилизации; редко — кожная сыпь; очень редко — алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — недержание мочи; очень редко — приапизм, задержка мочеиспускания.

Лабораторных показатели: очень часто — увеличение концентрации пролактина в плазме крови часто — повышение концентрации глюкозы, холестерола и триглицеридов в плазме- крови, глюкозурия, транзиторное повышение активности «печёночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ)); нечасто — повышение активности креатинфосфокиназы (КФК); очень редко — повышение активности щелочной фосфатазы и концентрации общего билирубина.

Увеличение концентрации пролактина в плазме крови — слабо выраженное, имеющее преходящий характер (среднее значение максимальных концентраций пролактина не достигало верхней границы нормы и статистически достоверно не отличалось от плацебо). Клинические проявления гиперпролактинемии, возможно связанные с приёмом оланзапина (то есть аменорея, галакторея, увеличение молочных желёз у женщин, гинекомастия у мужчин), отмечались редко. Сексуальная дисфункция, возможно связанная с применением оланзапина (эректильная дисфункция у мужчин, снижение либидо у мужчин и женщин) наблюдалась часто. У большинства пациентов нормализация концентрации пролактина наблюдалась без отмены оланзапина.

Прочие: часто — астения, усталость, периферические отёки; неизвестная частота — гипотермия, синдром «отмены» (повышенное потоотделение, бессонница, тремор, тревога, тошнота, рвота).

Особые группы пациентов

У пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией: очень часто — цереброваскулярные нарушения (инсульт, транзиторные ишемические атаки), в том числе с летальным исходом, нарушение походки и падения; часто — недержание мочи и пневмония.

У пациентов с психозом, индуцированным приёмом лекарственного препарата (агониста дофаминовых рецепторов) для лечения болезни Паркинсона: очень часто — усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации.

У пациентов с биполярной манией, принимающих оланзапин в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой: очень часто — увеличение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, тремор; часто — расстройство речи.

Симптомы: тахикардия, возбуждение/агрессивность, дизартрия, различные экстрапирамидные расстройства и нарушение сознания разной степени, тяжести (от седативного эффекта до комы), делирий, судороги, ЗНС, угнетение дыхания, аспирация, артериальная гипертензия или гипотензия, желудочковая тахикардия (менее 2 % случаев передозировки), остановка сердца и дыхания. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная, доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) — 1500 мг.

Лечение: специфического антидота не существует. Искусственно вызывать рвоту не рекомендуется. Показаны, стандартные методики дезинтоксикации (то есть промывание желудка, приём активированного угля). Одновременный приём активированного угля снижает биодоступность оланзапина, принятого внутрь, на 50-60 %. Проводят симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием и контроль функций жизненно важных органов, включая коррекцию артериальной гипотензии, сосудистого коллапса и поддержку дыхательной функции. Не следует применять эпинефрин, допамин и другие симпатомиметики, которые являются агонистами бета-адренорецепторов, так как стимуляция последних может усугубить артериальную гипотензию.

Одновременное применение оланзапина с противопаркинсоническими лекарственными препаратами у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона не рекомендуется.

Как и при применении других антипсихотических препаратов, при применении оланзапина следует соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые удлиняют интервал QT.

Злокачественный нейролептический синдром. При применении любых нейролептиков, включая оланзапин, возможно развитие ЗНС, клинические проявления которого включают значительное повышение температуры тела, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса и вегетативные нарушения (тахикардия, нестабильный пульс или артериальное давление, сердечная аритмия, повышенное потоотделение).

Дополнительные признаки могут включать увеличение концентрации сывороточной КФК, миоглобинурию (симптом рабдомиолиза) и острую почечную недостаточность.

Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома или значительное повышение температуры, тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.

Болезнь Паркинсона. Применение препарата Оланзапин-Тева не рекомендовано для лечения психоза при болезни Паркинсона, вызванного применением агонистов дофаминовых рецепторов, в связи с тем, что могут усилиться симптомы паркинсонизма и галлюцинации. Эффективность применения оланзапина для лечения психотических симптомов в этом случае не превосходит применение плацебо.

Психозы, связанные с деменцией и/или нарушения поведения. Препарат Оланзапин-Тева не рекомендован для применения у пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией и/или с нарушениями поведения, в связи с тем, что в данной группе пациентов отмечено увеличение сообщений о риске развития цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки) и летального исхода. Выявлено, что высокая смертность не имела связи с дозой оланзапина или продолжительностью лечения оланзапином. Факторами риска, которые могли предрасполагать к увеличению смертности пациентов в этой популяции, являлись возраст старше 65 лет, дисфагия, седация, недоедание, обезвоживание, заболевания лёгких (пневмония с/без аспирации) или одновременное применение бензодиазепинов. Дополнительно выявлено, что все пациенты, у которых были зарегистрированы цереброваскулярные нарушения, как и в группе пациентов, принимающих оланзапин, так и в группе плацебо, страдали сосудистой деменцией или деменцией смешанного типа. Эффективность оланзапина в данной группе пациентов не была определена.

Гипергликемия и/или развитие или обострение сахарного диабета. В отдельных случаях при применении оланзапина может развиться гипергликемия, сахарный диабет, обострение ранее существовавшего диабета, диабетический кетоацидоз и диабетическая кома, в том числе с летальным исходом. Как сообщалось, увеличение массы тела пациента может быть предрасполагающим фактором для развития этих побочных эффектов.

Необходимо во время применения-препарата Оланзапин-Тева у пациентов с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета соблюдать осторожность и контролировать проявление признаков гипергликемии (полидипсия, полиурия, повышение аппетита, слабость), а также регулярно контролировать массу тела пациента и концентрацию глюкозы в плазме крови.

Изменение концентрации липидов. Изменения концентрации липидов в плазме крови при лечении препаратом Оланзапин-Тева необходимо контролировать у пациентов с дислипидемией и у пациентов с факторами риска развития нарушения обмена липидов.

М-холиноблокирующий эффект. Терапия оланзапином может сопровождаться побочными реакциями, связанными с проявлением М-холиноблокирующего эффекта. Клинический опыт применения оланзапина у пациентов с сопутствующими заболеваниями ограничен, поэтому рекомендуется проявлять осторожность при применении оланзапина у пациентов с клинически значимой доброкачественной гипертрофией предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и другими подобными состояниями.

Функция печени. Транзиторное бессимптомное повышение активности «печёночных» трансаминаз (АЛТ и ACT) наиболее часто отмечалось в начале лечения оланзапином.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с исходно повышенной активностью АЛТ и/или ACT, у пациентов с печёночной недостаточностью, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксичными препаратами. В случае развития гепатита (в том числе гепатоцеллюлярного, холестатического или смешанной этиологии) препарат Оланзапин-Тева следует отменить.

Нейтропения. Следует соблюдать осторожность у пациентов с низким числом лейкоцитов и/или нейтрофилов, связанное с любыми причинами, в том числе с приёмом лекарственных препаратов, которые вызывают нейтропению, угнетением функции костного мозга, обусловленную сопутствующими заболеваниями, радио или химиотерапией в анамнезе, а также гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. Нейтропения, как правило, возникает при одновременном применении оланзапина и вальпроевой кислоты. Применение оланзапина у пациентов с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами — указанных расстройств.

Синдром отмены. При резком прекращении приёма препарата Оланзапин-Тева в отдельных случаях может развиться состояние, сопровождающееся остро возникшими симптомами: повышенная потливость, бессонница, тремор, тревожность, тошнота и рвота.

Удлинение интервала QT. В ходе клинических исследований у пациентов, принимающих оланзапин, по сравнению с пациентами группы плацебо, наблюдалось клинически значимое удлинение интервала QTc (интервал QT, скорректированный по Фридерицию; удлинение интервала QTcF не менее 500 мс у пациентов с исходным QTcF менее 500 мс), которое не ассоциировалось с какими-либо эффектами со стороны сердечно-сосудистой системы. Однако, как и при приёме других антипсихотических препаратов, при приёме препарата Оланзапин-Тева следует соблюдать, осторожность при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые удлиняют интервал QT, особенно в пожилом возрасте, у пациентов с врождённым синдромом удлинённого интервала QT, при застойной сердечной недостаточности, гипертрофии миокарда, гипокалиемии или гипомагниемии. Во время лечения оланзапином следует проводить периодический контроль электрокардиограммы.

Тромбоэмболия. Сообщалось об отдельных случаях возникновения ВТЭ при приёме оланзапина. Причинно-следственная связь между ВТЭ и приёмом оланзапина не установлена. Однако поскольку пациенты с шизофренией, наряду с приобретенными факторами риска развития ВТЭ, могут иметь все другие возможные факторы риска развития ВТЭ, например, длительная иммобилизация, необходимо выявлять эти факторы риска и проводить профилактические мероприятия ВТЭ.

Судорожный синдром. Препарат Оланзапин-Тева следует с осторожностью применять у пациентов, которые имеют в анамнезе указание на судорожный синдром или факторы риска, которые могут способствовать снижению порога судорожной активности.

Поздняя дискинезия. В сравнительном исследовании лечение оланзапином менее 1 года достоверно реже сопровождалось развитием дискинезии, требующей медикаментозного лечения, чем лечение галоперидолом. Однако риск развития поздней дискинезии увеличивается при более длительном применении оланзапина. При появлении признаков или симптомов поздней дискинезии необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата Оланзапин-Тева или его отмене. Симптомы поздней дискинезии могут временно усилиться или проявиться даже после отмены препарата.

Ортостатическая гипотензия. Вследствие адреноблокирующего действия оланзапин может вызывать ортостатической гипотензию, сопровождающуюся головокружением, тахикардией, обмороком в процессе первичного подбора дозы. Наиболее часто ортостатическая гипотензия возникает у пациентов пожилого возраста и при применении других нейролептиков. Развитие этих явлений можно минимизировать более дробным титрованием дозы и началом терапии с минимальной дозы. При применении препарата Оланзапин-Тева следует контролировать артериальное давление, особенно у пациентов старше 65 лет. При возникновении у пациентов тяжёлой ортостатической гипотензии необходимо их предупредить, чтобы они не вставали резко и без посторонней помощи.

Внезапная смерть. Опыт клинического применения любых нейролептиков, включая оланзапин, выявил сходное, зависящее от дозы, двукратное увеличение риска возникновения внезапной смерти, по сравнению со случаями внезапной смерти у пациентов, не применявших нейролептики.

Влияние на центральную нервную систему (ЦНС). Учитывая характер действия препарата на ЦНС, следует с осторожностью применять оланзапин в комбинации с, другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом.

В условиях in vitro оланзапин проявляет антагонизм в отношении дофаминовых рецепторов и, как и другие нейролептики, теоретически может подавлять действие леводопы и агонистов дофаминовых рецепторов.

Следует соблюдать осторожность во время применения препарата Оланзапин-Тева вследствие возможного развития побочных реакций, которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг, 10 мг.

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не принимать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Антипсихотическое средство (нейролептик)

• АТХ

  N05AH03

• Действующее вещество

  Оланзапин