Оптигинал®

Optiginal

Лекарственная форма

суппозитории вагинальные

Состав

Действующие вещества: сертаконазола нитрат 300 мг, лидокаина гидрохлорид 10 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат 1,44 мг, калия дигидрофосфат 0,038 мг, вода для инъекций 123,522 мг, макрогол-1500 до 2,5 г.

Описание

Суппозитории от белого до белого с желтоватым оттенком цвета цилиндрической формы с заостренным концом, однородные на продольном срезе. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления!

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Сертаконазол — противогрибковый препарат, производное имидазола и бензотиофена. В терапевтических дозах оказывает фунгистатическое и фунгицидное действие. Механизм действия заключается в угнетении синтеза эргостерола и увеличении проницаемости клеточной мембраны, что приводит к лизису клетки гриба.

Активен в отношении Candida spp. (в том числе Candida albicans, Candida tropicalis, Candida glabratа и других грибов рода Candida).

Лидокаин — местный анестетик, стабилизирует нейрональную мембрану, снижает её проницаемость для ионов натрия, что препятствует возникновению и проведению болевых импульсов. Расширяет сосуды.

Фармакокинетика

Системная абсорбция сертаконазола после однократного интравагинального применения отсутствует. При местном применении создаёт стабильные высокие концентрации в слизистой оболочке влагалища.

Лидокаин быстро и почти полностью метаболизируется в печени (в неизменённом виде при местном применении с мочой выводится менее 10 % от дозы, поступившей в системный кровоток). Основной путь метаболизма — окислительное N-дезалкилирование, при этом образуются активные метаболиты (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющие период полувыведения (T½) 2 ч и 10 ч соответственно.

При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10% от нормальной величины. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери).

При местном применении лидокаин может всасываться в системный кровоток в незначительном количестве.

Показания

Местное лечение инфекций слизистой оболочки влагалища, вызванных грибами рода Candida (кандидозный вульвовагинит).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сертаконазолу, лидокаину, производным имидазола, бензтиофена и другим компонентам препарата.

Тяжёлые нарушения функции почек и печени.

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены).

С осторожностью

Нарушение функции печени и почек. Следует соблюдать осторожность в случае назначения препарата Оптигинал® пациентам со сниженной функцией печени и/или почек.
Прочее. Генетическая предрасположенность к злокачественной гипертермии, местная инфекция в области применения, травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, сопутствующие острые заболевания, ослабленные больные, пожилой возраст.

Применение при беременности и лактации

Достаточные данные о применении сертаконазола при беременности и в период лактации отсутствуют. Лидокаин проникает через плаценту. Лидокаин применялся у большого числа беременных женщин и женщин детородного возраста. Данные о нарушении лидокаином репродуктивных процессов (например, повышение частоты пороков развития или какое-либо прямое или непрямое воздействие на плод) отсутствуют. Тем не менее, риск для человека до конца не установлен. Исследования на животных относительно влияния лидокаина на беременность, эмбрио-фетальное развитие, роды и постнатальное развитие неполные. При интравагинальном введении риск проникновения лидокаина в грудное молоко минимален.

Учитывая однократный способ применения, а также отсутствие системного действия компонентов препарата, его применение в период беременности и лактации возможно, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребёнка.

Способ применения и дозы

Препарат применяют интравагинально однократно. Суппозиторий вводят глубоко во влагалище, лёжа на спине, перед сном.

В случае сохранения клинических симптомов возможно повторное применение препарата через 7 дней.

Перед применением препарата необходимо произвести тщательный туалет наружных половых органов с использованием нейтрального мыла.

Коррекция режима дозирования

Необходимость коррекции режима дозирования решается индивидуально совместно с лечащим врачом.

Применение у особых групп пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов со сниженной функцией почек следует соблюдать осторожность при назначении препарата Оптигинал®. Снижение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может вызывать накопление метаболитов. Необходимость коррекции режима дозирования решается индивидуально совместно с лечащим врачом.

Пациенты с нарушениями функции печени. У пациентов со сниженной функцией печени следует соблюдать осторожность при назначении препарата Оптигинал®. У пациентов со сниженной функцией печени период полувыведения может увеличиваться в 2 и более раза. Необходимость коррекции режима дозирования решается индивидуально совместно с лечащим врачом.

Пациенты с генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Оптигинал® пациентам, имеющим генетическую предрасположенность к злокачественной гипертермии.

Детский возраст. Противопоказано применять препарат Оптигинал® у пациентов младше 18 лет, т.к. клинические исследования в этой возрастной группе не проводились.

Побочные эффекты

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100; <1/10), нечасто (≥ 1/1000; <1/100), редко (≥ 1/10000; <1/1000), очень редко (<1/10000).

Аллергические реакции:

Редко: реакции гиперчувствительности (контактный дерматит, местная эритема,

ангионевротический отёк и иные аллергические реакции).

Местные реакции:

Редко: ощущение жжения, зуд во влагалище.

Передозировка

Случаи передозировки препарата Оптигинал® не зарегистрированы.

При случайном единовременном введении большего числа суппозиториев, чем предписано врачом, возможно возникновение следующих симптомов: гипергидроза, бледности кожных покровов, головокружения, головной боли, сонливости, нарушения чувствительности, тремора, беспокойства, психомоторного возбуждения, судорог, нарушения зрения, гипотонии, нарушения сердечного ритма, озноба, метгемоглобинемии. Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

Сертаконазол. Одновременное применение с местными контрацептивными препаратами может привести к ослаблению спермицидного действия последних.

Лидокаин. Циметидин и пропранолол снижают печёночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в том числе состояние оглушенности, сонливости, брадикардия, парестезии и др.). Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы). При применении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное применение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии. Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные лекарственные средства усиливают мышечную релаксацию. Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы (ЦНС), галлюцинаций. При одновременном применении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания. При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При интравагинальном введении риск возникновения нежелательного лекарственного взаимодействия отсутствует.

Особые указания

Лечение можно проводить во время менструации.

Риск разрыва барьерных контрацептивов (презерватив или диафрагма) из латекса увеличивается при их одновременном использовании с препаратом. Для предотвращения реинфекции рекомендуется проводить одновременное лечение полового партнёра с помощью местных или системных противогрибковых препаратов. В период лечения рекомендуется воздерживаться от половой жизни.

Не допускать попадания препарата на слизистую оболочку глаз, носа, рта, открытые раны или в желудок. При случайном попадании препарата в глаза, следует немедленно промыть их водой.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает или появляются новые симптомы.

При развитии аллергической реакции препарат отменяется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Оптигинал® не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами, машинным оборудованием и т.п.).

Форма выпуска

Суппозитории вагинальные 300 мг/10 мг.

Хранение

В сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Оптигинал: