Парацетамол

Парацетамол

раствор для инфузий

Действующее вещество: парацетамол — 10 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 38,5 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат — 0,13 мг, натрия гидроксида раствор 1 М или хлористоводородной кислоты раствор 1 М — до pH 5,0–6,0, вода для инъекций — до 1 мл

теоретическая осмолярность 279 мОсм/л

Прозрачный бесцветный или со слегка желтоватым оттенком раствор.

Лечение острой боли средней степени выраженности (особенно в послеоперационном периоде) и краткосрочное купирование лихорадки, когда внутривенное применение клинически оправдано или при невозможности введения другими путями.

Повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или к любому другому компоненту препарата в анамнезе.

Тяжёлая печёночная недостаточность или декомпенсированные заболевания печени в активной стадии.

Период новорожденности (до 1 мес).

Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ≤30 мл/мин), доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени), хронический алкоголизм, хроническое недоедание, анорексия, булимия, кахексия, гиповолемия, обезвоживание, период грудного вскармливания, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение во время беременности

Клинический опыт внутривенного применения парацетамола у беременных ограничен. Однако эпидемиологические данные перорального применения не выявили нежелательных побочных эффектов у беременных и у плода/новорождённого. Ожидаемые данные влияния парацетамола при применении во время беременности не показали повышения риска возникновения пороков развития плода.

Репродуктивные исследования внутривенных форм парацетамола не проводились на животных. Однако подобные исследования парацетамола для перорального применения не показали развития фетотоксических побочных эффектов.

Тем не менее, препарат Парацетамол следует применять во время беременности, только если ожидаемая польза превышает возможный риск для матери и плода. Рекомендованные дозы и длительность приёма должны строго контролироваться.

Применение в период грудного вскармливания

При приёме парацетамола внутрь его небольшие количества экскретируются в грудное молоко. Появление сыпи было отмечено у детей, чьи матери применяли парацетамол в период грудного вскармливания.

Тем не менее, парацетамол может применяться в период грудного вскармливания, однако следует соблюдать осторожность при приёме препарата в этот период.

Внутривенная однократная инфузия в течение 15 минут.

Препарат нельзя смешивать в одной бутылке для инфузий с другими лекарственными препаратами.

Инфузию следует проводить немедленно после вскрытия бутылки; неиспользованный остаток препарата уничтожают. Перед началом инфузии бутылку с препаратом следует внимательно осмотреть на предмет отсутствия видимых механических частиц и изменения цвета раствора.

Допускается дополнительное разведение 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы, дополнительно на ⅒ часть первоначального объёма. Разведённый раствор следует использовать в течение часа после приготовления, включая время инфузии.

Для инфузии применяют иглу диаметром 0,8 мм, которую вводят в бутылку строго вертикально.

Как и в случае других растворов для инфузий, поставляемых в упаковке, внутри которой имеется воздух, во избежание эмболии пузырьками воздуха следует соблюдать особую осторожность, особенно в конце инфузии, независимо от того, в какую вену вводиться препарат.

Непреднамеренное превышение рекомендованных доз может привести к серьёзному нарушению функции печени, в том числе с фатальным исходом. При определении дозы следует также учитывать индивидуальные факторы риска гепатотоксичности, присутствующие у пациента: печёночную недостаточность, хронический алкоголизм, хронические нарушения питания, обезвоживание.

Дозы рассчитываются, исходя из массы тела пациента.

* Максимальная суточная доза с учётом приёма всех препаратов, содержащих парацетамол или пропацетамол.

** Безопасность и эффективность препарата для недоношенных детей не установлена.

При введении препарата детям и подросткам бутылку с препаратом нельзя подвешивать как инфузионный сосуд в связи с небольшим объёмом вводимого препарата.

Во избежание ошибок при расчёте доз для детей с массой тела менее 10 кг рекомендуется указывать объём однократного введения в миллилитрах (мл), при этом у данной группы пациентов вводимый объём лекарственного препарата Парацетамол, раствор для инфузий, 10 мг/мл не должен превышать 7,5 мл на одну инфузию.

У пациентов с меньшей массой тела требуется введение меньших объёмов препарата.

Для того чтобы отмерить дозу препарата с учётом массы тела ребёнка и необходимого объёма, следует использовать шприцы объёмом 5 мл или 10 мл.

Необходимый для введения пациенту объём препарата необходимо извлечь из бутылки и развести в 0,9 % растворе натрия хлорида или в 5 % растворе декстрозы в соотношении один к десяти (один объём препарата в девяти объёмах раствора для разведения) и вводить пациенту в течение 15 минут.

При тяжёлых нарушениях функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) интервал между введениями препарата должен составлять не менее 6 часов.

У пациентов с нарушениями функции печени суточная доза парацетамола должна быть снижена или увеличен интервал между приёмами препарата. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг/кг (не более 2 г/сутки) в следующих случаях:

• у взрослых с весом менее 50 кг;
• при хронических заболеваниях печени или компенсированных заболеваниях печени в активной стадии у взрослых, в особенности при печёночной недостаточности лёгкой или средней степени тяжести;
• синдром Жильбера (семейная гипербилирубинемия);
• у пациентов с хроническим алкоголизмом;
• при нарушениях питания (низкие запасы печёночного глутатиона);
• у пациентов с обезвоживанием.

Коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Нежелательные реакции (HP) распределены по системно-органным классам согласно словарю MedDRA и классификацией частоты развития HP ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна — не может быть оценена на основе имеющихся данных.

Со стороны кожных покровов

Очень редко: покраснение кожи, зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная).

Со стороны печени и желчно-выводящих путей

Редко: повышение активности «печёночных» ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: понижение артериального давления;

Очень редко: тахикардия.

Со стороны органов кроветворения

Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.

Общего характера

Редко: недомогание.

Указанные ниже побочные эффекты также отмечались при пострегистрационном применении препарата, однако их частота не установлена.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отёк Квинке.

Со стороны кожных покровов: острый генерализованный экзантематозный пустулёз (AGEP), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны печени и желчно-выводящих путей: молниеносный гепатит, некроз печени, печёночная недостаточность, повышение активности «печёночных» ферментов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Местные реакции: болезненность и чувство жжения в месте введения препарата.

При передозировке возможно нарушение функции печени (включая молниеносный гепатит, печёночную недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит), особенно у пожилых пациентов, детей, пациентов с заболеваниями печени, пациентов с хроническим алкоголизмом, у пациентов с нарушениями питания, а также у пациентов, принимающих индукторы микросомальных ферментов печени. В указанных выше случаях — может быть с летальным исходом.

Клиническая картина острой передозировки развивается в течение 24 ч после приёма парацетамола.

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, снижение аппетита, ощущение дискомфорта в брюшной полости, абдоминальная боль), бледность кожных покровов. При одномоментном введении взрослым 7,5 г и более или детям более 140 мг/кг происходит цитолиз гепатоцитов с полным и необратимым некрозом печени, развитием печёночной недостаточности, метаболического ацидоза и энцефалопатии, которые могут привести к коме и летальному исходу. Через 12–48 часов после введения парацетамола отмечается повышение активности «печёночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, концентрации билирубина и снижение содержания протромбина.

Клинические симптомы повреждения печени проявляются через 2 суток после передозировки препарата и достигают максимума на 4–6 день.

Лечение:

Немедленная госпитализация; определение количественного содержания парацетамола в плазме крови перед началом лечения в как можно более ранние сроки после передозировки; введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина и N-ацетилцистеина — в течение 10 ч после передозировки. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его введения; симптоматическое лечение; печёночные тесты следует проводить в начале лечения и затем — каждые 24 часа. В большинстве случаев активность печёночных трансминаз нормализуется в течение 1–2 недель. В очень тяжёлых случаях может потребоваться пересадка печени.

Пробенецид почти в два раза снижает клиренс парацетамола, ингибируя процесс его конъюгации с глюкуроновой кислотой. При одновременном назначении следует рассмотреть вопрос о снижении дозы парацетамола.

Индукторы микросомальных ферментов печени (например, этанол, барбитураты, изониазид, рифампицин, антикоагулянты, зидовудин, амоксициллин + клавулановая кислота, фенитоин) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжёлых интоксикаций при небольших передозировках.

Фенитоин снижает активность парацетамола и увеличивает риск развития гепатотоксичности. Пациентам, принимающим фенитоин, следует избегать применения парацетамола в высоких дозах и/или в течение длительного времени. Необходимо контролировать состояние таких пациентов на предмет развития гепатотоксичности.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Длительное совместное применение парацетамола и других нестероидных противовоспалительных препаратов (салициламид) повышает риск развития анальгетической нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Салициламид увеличивает период полувыведения парацетамола.

Одновременное применение парацетамола в виде инфузий (4 г/сутки, не менее 4 суток) и кумаринов, включая варфарин, может приводить к незначительному изменению международного нормализованного отношения (МНО). Следует контролировать МНО во время лечения и в течение недели после прекращения инфузий парацетамола.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином ввиду повышенного риска метаболического ацидоза с высокой анионной разницей, особенно у пациентов с факторами риска развития недостаточности глутатиона, такими как тяжёлая почечная недостаточность, сепсис, недоедание, хронический алкоголизм. Рекомендовано тщательное наблюдение с целью выявления признаков нарушений кислотно-щелочного баланса, а именно метаболического ацидоза с высокой анионной разницей (HAGMA), включая содержание 5-оксопролина в моче.

Рекомендуется перевод пациента на пероральный приём обезболивающих препаратов, как только появляется такая возможность.

Риск развития очень серьёзных поражений печени возрастает при превышении рекомендованных доз (в том числе при одновременном применении препарата Парацетамол и других препаратов, содержащих парацетамол и пропацетамол), а также у пациентов с хроническим алкоголизмом.

Клинические симптомы и признаки поражения печени (включая молниеносный гепатит, печёночную недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит) обычно наблюдаются через 2 дня после приёма препарата и достигают максимума, обычно, через 4–6 дней.

При приёме препарата Парацетамол могут развиваться серьёзные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулёз (AGEP), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут приводить к летальному исходу. Пациенты должны быть проинформированы о признаках серьёзных кожных реакций. Приём препарата должен быть прекращён при первых проявлениях кожных реакций или любых иных признаках гиперчувствительности.

Во избежание риска передозировки не рекомендуется одновременный приём препарата Парацетамол и других препаратов, содержащих парацетамол или пропацетамол (как отпускаемых по рецепту врача, так и безрецептурных). Искажает результаты количественного определения содержания мочевой кислоты в плазме.

Парацетамол не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Раствор для инфузий, 10 мг/мл.

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

1 год 6 мес.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО, Российская Федерация