Пирацетам

Пирацетам

капсулы

Состав на одну капсулу 200 мг:

Действующее вещество: пирацетам — 200,0 мг.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 6,0 мг, повидон-К17 — 5,0 мг, магния стеарат — 2,0 мг.

Капсулы твёрдые желатиновые № 2.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2,0000 %, желатин до 100 %.

Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид чёрный — 0,5300 %, краситель железа оксид красный — 0,9300 %, краситель железа оксид жёлтый — 0,2000 %, титана диоксид — 0,3333 %, желатин до 100 %.

Состав на одну капсулу 400 мг:

Действующее вещество: пирацетам — 400,0 мг.

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 12,0 мг, повидон-К17 — 10,0 мг, магния стеарат — 4,0 мг.

Капсулы твёрдые желатиновые № 0.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид — 2,0000 %, желатин до 100 %.

Состав крышечки капсулы: краситель азорубин — 0,1445 %, краситель синий патентованный — 0,0020 %, титана диоксид — 2,0000 %, желатин до 100 %.

Дозировка 200 мг

Капсулы твёрдые желатиновые № 2. Корпус белого цвета, крышечка тёмно-коричневого цвета, непрозрачные.

Дозировка 400 мг

Капсулы твёрдые желатиновые № 0. Корпус белого цвета, крышечка тёмно-розового цвета, непрозрачные.

Содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся при лёгком нажатии стеклянной палочкой.

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.

Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов, как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведён пробный курс лечения).

Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата.

Хорея Гентингтона.

Терминальная стадия хронической почечной недостаточности.

Геморрагический инсульт.

Почечная недостаточность.

Беременность

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорождённых достигает 70–90 % от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.

Кормление грудью

Пирацетам проникает в грудное молоко. Концентрация пирацетама у новорождённых достигает 70–90 % от концентрации его в крови у матери. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии для женщины.

Внутрь.

Во время приёма пищи или натощак, запивая жидкостью.

При невозможности перорального приёма пирацетама, вводят внутривенно в той же дозе в соответствующей лекарственной форме.

При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях

По 2,4—4,8 г/сут в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2,4 г/сут, возможен приём 1,2 г/сут.

Лечение кортикальной миоклонии

Лечение начинают с 7,2 г в сутки, каждые 3–4 дня дозу увеличивают на 4,8 г в сутки до максимальной дозы 24 г в сутки в 2–3 приёма.

Применение других препаратов для лечения миоклонии следует продолжить в той же дозировке. В зависимости от полученного эффекта следует по возможности уменьшить дозу этих препаратов.

После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания.

Тем не менее, каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня (в случае синдрома Ланса-Адамса каждые 3–4 дня для предотвращения возможного внезапного рецидива или синдрома отмены).

Дозирование пациентам с нарушением функции почек

Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.

Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК): клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (K_{сыворот}), по следующей формуле:

КК(мл/мин) = [140-возраст (годы)] × масса тела (кг) / (72 × КК_{сыворот} (мг/дл)

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пожилым пациентам доза корригируется при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Дозирование пациентам с нарушением функции печени

Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функций и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. раздел «Дозирование пациентам с нарушением функции почек»).

Перечисленные ниже нежелательные реакции выявлены в клинических исследованиях и по данным пострегистрационного наблюдения.

Нежелательные реакции сгруппированы согласно Медицинскому словарю для регуляторной деятельности MedDRA. Вследствие недостаточности данных пострегистрационного наблюдения оценить частоту невозможно.

Со стороны органа слуха и лабиринта: вертиго.

Со стороны крови и лимфатической системы: кровоточивость.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль (в том числе в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: гиперактивность, атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, сонливость, тремор.

Со стороны психики: нервозность, депрессия, ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны кожи и подкожных тканей: отёк Квинке, дерматит, зуд, крапивница.

Со стороны репродуктивной системы: усиление сексуального влечения.

Общие нарушения и расстройства в месте введения: астения, увеличение массы тела.

Симптомы

Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и абдоминальной болью при приёме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г (по-видимому, это было связано с поступлением большой суммарной дозы сорбитола, который ранее входил в состав раствора для приёма внутрь).

Прочие симптомы передозировки не зарегистрированы.

Лечение

В случае значительной передозировки следует промыть желудок или вызвать рвоту.

Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Эффективность выведения пирацетама при гемодиализе составляет 50–60 %.

Гормоны щитовидной железы

При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

Аценокумарол

Согласно опубликованному слепому клиническому исследованию у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сут не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5–3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение Р-тромбоглобулина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия

В концентрациях 142, 426 и 1422 мг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4A9/1I) in vitro. В концентрации 1422 мг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11 %). Однако значения константы ингибирования (K_i), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90 % пирацетама выводится в неизменённом виде с мочой.

Противосудорожные средства

Приём пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, принимавших постоянные дозы противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота), не изменял их максимальную и минимальную концентрацию.

Алкоголь

Одновременный приём с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме; при приёме 1,6 г пирацетама концентрация этанола в плазме не изменялась.

Влияние на агрегацию тромбоцитов

Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел «Фармакодинамика»), пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Почечная недостаточность

Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентами с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пожилые пациенты

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, поскольку может потребоваться коррекция дозы.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Отмена терапии

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, поскольку это может вызвать возобновление приступов.

Учитывая профиль нежелательных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, работе с механизмами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы 200 мг, 400 мг.

При температуре не выше 25 °C в картонной упаковке (пачке).

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Озон, ООО, Российская Федерация