Пле-Спа

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид 40 мг.

Вспомогательные: вещества: лактозы моногидрат 31,75 мг, кальция фосфат 25,00 мг, кальция гидрофосфат 13,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 11,00 мг, натрия лаурилсульфат 2,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,75 мг, повидон 2,00 мг, магния стеарат 1,50 мг.

Плёночная оболочка: готовая смесь для плёночного покрытия [гипромеллоза 35,0 %, макрогол-6000 12,0 %, титана диоксид 23,0 %, лактозы моногидрат 25,0 %, тальк 5,0 %] 3,9 мг, краситель хинолиновый жёлтый 0,1 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, жёлтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счёт ингибирования фосфодиэстеразы-4, которая гидролизует цикло-аденозинмонофосфат (ц-АМФ) до аденозинмонофосфата. Ингибирование фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4) приводит к повышению концентрации (ц-АМФ), который активирует ц-АМФ-зависимое фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина. Фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина приводит к снижению её аффинности к кальциево-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма киназы лёгких цепей миозина поддерживает мышечное расслабление. Цикло-аденозинмонофосфат, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию кальция (Ca²⁺), благодаря стимулированию транспорта Ca²⁺ в экстрацеллюлярноё пространство и саркоплазматический ретикулум.

In vitro ингибирует фермент ФДЭ-4 без подавления изоэнзимов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание фосфодиэстеразы-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз ц-АМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому, дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Фармакокинетика

Быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция — 100 %.

Однако в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы (эффект «первого прохождения» через печень). Время достижения максимальной концентрации (TC_max) 45–60 мин. Связь с белками плазмы — 95–97 %, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами, а, также липопротеидами, высокой, плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Почти полностью метаболизируется в печени путём О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит 4-дезэтилдротаверин, др. метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротавералдин.

Период полувыведения (T_½) — 8–10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % почками, (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % кишечником. Неизменённый дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки.

Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, спастический колит, синдром раздражённого кишечника;

тензорная головная боль; дисменорея. При проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам готовой лекарственной формы;
выраженная печёночная или почечная недостаточность;
тяжёлая сердечная недостаточность;
период родов;
период лактации;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат);
детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Артериальная гипотензия;
выраженный атеросклероз коронарных сосудов;
гиперплазия предстательной железы;
глаукома;
при беременности.

Беременность и лактация

Дротаверин не обладает тератогенным л и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата во время беременности (возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым и детям старше 12 лет — по 40–80 мг 2–3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза — 80 мг, максимальная суточная доза — 240 мг.

Побочные эффекты

Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — более 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота; запор.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отёк, крапивница, сыпь, зуд; частота неизвестна — анафилактический шок.

Передозировка

Случаев передозировки не зарегистрировано.

Взаимодействие

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора). Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы. Снижает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Усиливает выраженность снижения артериального давления, вызванного трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.

Особые указания

У больных с низким и нестабильным артериальным давлением лечение следует проводить под контролем артериального давления.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 40 мг.

Хранение

Хранить в сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Классификация

Фармакотерапевтическая группа

Спазмолитическое средство
АТХ

A03AD02
Действующее вещество

Дротаверин