Преднизолон

Преднизолон

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

1 ампула (1 мл) содержит:

активный компонент: преднизолона натрия фосфат, эквивалентно преднизолону 30 мг/мл;

вспомогательные компоненты: натрия гидрофосфат (безводный) 2,3 мг/мл, натрия дигидрофосфат дигидрат 0,34 мг/мл, динатрия эдетат 0,5 мг/мл, пропиленгликоль 0,25 мг/мл, вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Преднизолон применяют для экстренной терапии при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации глюкокортикостероидов в организме:

- шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный шок);

- при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;

- аллергические реакции (острые тяжёлые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;

- отёк мозга (в том числе на фоне опухоли головного мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);

- бронхиальная астма (тяжёлая форма), астматический статус;

- системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, ревматоидный артрит);

- острая надпочечниковая недостаточность;

- тиреотоксический криз;

- острый гепатит, печёночная кома;

- уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к преднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Период лактации.

С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:

- заболевания желудочно-кишечного тракта — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

- паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесённые, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амёбиаз, стронгилоидоз; системный микоз; активный или латентный туберкулёз. Применение препарата при тяжёлых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической противомикробной терапии;

- пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;

- иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфекция);

- заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе недавно перенесённый инфаркт миокарда — у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрыв сердечной мышцы), тяжёлая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия);

- эндокринные заболевания — сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к глюкозе), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение (Ⅲ–Ⅳ ст.);

- тяжёлая хроническая почечная и/или печёночная недостаточность, нефроуролитиаз;

- гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к её возникновению;

- системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;

- беременность.

Применение препарата при беременности показано только в случае, если ожидаемый лечебный эффект у матери превышает риск отрицательного влияния препарата на плод.

Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Преднизолон вводят внутривенно (капельно или струйно) или внутримышечно. Внутривенно препарат обычно вводят сначала струйно, затем капельно. При острой недостаточности надпочечников разовая доза препарата составляет 100–200 мг, суточная 300-400 мг.

При тяжёлых аллергических реакциях преднизолон вводят в суточной дозе 100–200 мг в течение 3-16 дней.

При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжёлых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.

При астматическом статусе преднизолон вводят в дозе 500-1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.

При тиреотоксическом кризе вводят по 100 мг препарата в суточной дозе 200–300 мг; при необходимости суточная доза может быть увеличена до 1000 мг. Длительность введения зависит от терапевтического эффекта, обычно до 6 дней.

При шоке, резистентном к стандартной терапии, преднизолон в начале терапии обычно вводят струйно, после чего переходят на капельное введение. Если в течение 10–20 минут артериальное давление не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают капельное введение до стабилизации артериального давления. Разовая доза составляет 50–150 мг (в тяжёлых случаях — до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3–4 часа. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (с последующим снижением дозы).

При острой печёночно-почечной недостаточности (при острых отравлениях, в послеоперационном и послеродовом периодах и др.) преднизолон вводят по 25–75 мг в сутки; при наличии показаний суточная доза может быть увеличена до 300-1500 мг в сутки и выше.

При ревматоидном артрите и системной красной волчанке преднизолон вводят дополнительно к системному приёму препарата в дозе 75-125 мг в сутки не более 7–10 дней.

При остром гепатите преднизолон вводят по 75-100 мг в сутки в течение 7–10 дней.

При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей преднизолон назначают в дозе 75-400 мг в сутки в течение 3- 18 дней.

Детям от 2 до 12 мес — 2–3 мг/кг, от 1 до 14 лет — 1–2 мг/кг в/м; в/в вводят медленно (в течение 3 мин). При необходимости данную дозу можно повторить через 20–30 мин.

При невозможности внутривенного введения, преднизолон вводят внутримышечно в тех же дозах. После купирования острого состояния назначают внутрь преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы.

При длительном применении препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

При применении преднизолона могут отмечаться:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, «стероидная» язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация стенки ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях — повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, ЭКГ- изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления (АД), гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны центральной нервной системы и психики: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов кроветворения: лейкоцитоз, тромбоцитоз, снижение количества эозинофилов и лимфоцитов.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: абсцесс лёгкого у пациентов с раком лёгкого; повышенный риск развития туберкулёза; миопатия, поражающая дыхательные мышцы.

Со стороны мочевыделительной системы: учащённое ночное мочеиспускание, мочекаменная болезнь.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Са²⁺, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.

Обусловленные минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и Na⁺ (периферические отёки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, «стероидная» миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, «стероидные» угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Лабораторные тесты: могут подавляться кожные реакции при проведении аллергических проб.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром «отмены».

Общие расстройства и нарушения в месте введения: ощущение «приливов»; жжение, онемение, покалывание, боль в месте инъекции; инфицирование места инъекции; некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и подкожной клетчатки при внутримышечном введении (особенно при инъекции в дельтовидную мышцу).

Возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу преднизолона.

Лечение: симптоматическое.

Возможна фармацевтическая несовместимость преднизолона с другими внутривенно вводимыми препаратами — его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора преднизолона с гепарином образуется осадок.

Одновременное назначение преднизолона с:

- индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин, теофиллин, рифампицин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;

- диуретиками (особенно “тиазидными" и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В- может привести к усилению выведения из организма калия (К+) и увеличению риска развития сердечной недостаточности;

- с натрийсодержащими препаратами — к развитию отёков и повышению АД;

- сердечными гликозидами — ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстрасистолии (из-за вызываемой гипокалиемии);

- непрямыми антикоагулянтами — ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы);

- антикоагулянтами и тромболитиками — повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте;

- этанолом и нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) — усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);

- парацетамолом — возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печёночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);

- ацетилсалициловой кислотой — ускоряет её выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене преднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);

- инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами — уменьшается их эффективность;

- витамином D — снижается его влияние на всасывание Са²⁺ в кишечнике;

- соматотропным гормоном — снижает эффективность последнего, а с празиквантелом — его концентрацию;

- М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами — способствует повышению внутриглазного давления;

- изониазидом и мексилетином — увеличивает их метаболизм (особенно у “быстрых ” ацетиляторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Преднизолон повышает (при длительной терапии) содержание фолиевой кислоты.

Ингибиторы карбоангидразы, “петлевые ” диуретики и Амфотерицин В могут увеличивать риск развития остеопороза.

Индометацин, вытесняя преднизолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

АКТГ усиливает действие преднизолона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.

Совместное применение с циклоспорином и кетоконазолом вызывает взаимное угнетение метаболизма — риск развития побочных эффектов обоих препаратов (при совместном применении были отмечены случаи возникновения судорог).

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отёков и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивные средства снижают клиренс преднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, вызванных вирусом Эпштейна-Барр.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приёмом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание преднизолона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс преднизолона.

Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.

Во время лечения преднизолоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы в плазме крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты К+). Пища должна быть богатой балками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе преднизолон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда — возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в преднизолоне.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома «отмены» (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен преднизолон.

Во время лечения преднизолоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением её эффективности (иммунного ответа).

Назначая преднизолон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулёзе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения преднизолоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности преднизолон используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать концентрации глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Преднизолон у больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Преднизолон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Во время лечения пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 30 мг/мл.

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 15 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Simpex Pharma, Pvt. Ltd., Индия