Справочник лекарств

    Рифабутин

    , капсулы
    Rifabutin

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Рифабутин

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    капсулы

    Состав

    1 капсула содержит:

    активный компонент: рифабутин — 150 мг;

    вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 33 мг, натрия лаурилсульфат — 2 мг, магния стеарат — 8 мг.

    оболочка желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид, краситель пунцовый 4 R.

    Описание

    твёрдые желатиновые капсулы № 1 с двойным замком красного цвета. Содержимое капсул — порошок фиолетового цвета.

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Рифабутин — полусинтетический антибиотик из группы рифамицинов. Механизм действия связан с угнетением синтеза аминокислот за счёт ингибирования ДНК-зависимой РНК- полимеразы. Рифабутин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов). Кроме того, рифабутин активен в отношении нетуберкулёзных (атипичных) микобактерий, включая Mycobacterium avium intracellular complex (MAC).

    Фармакокинетика

    Рифабутин быстро абсорбируется и максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 2–4 часа после приёма внутрь. Уровень препарата в плазме поддерживается выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для M.tuberculosis до 30 часов с момента приема. Фармакокинетика рифабутина носит линейный характер, при этом Сmах определяется в диапазоне 0,4–0,7 мкг/мл. Рифабутин распределяется в различных органах, за исключением головного и спинного мозга. В частности, концентрация рифабутина в лёгочной ткани человека через 24 часа после приёма в 5–10 раз превышала концентрацию препарата в плазме крови. Высокая внутриклеточная концентрация обеспечивает высокую эффективность рифабутина в отношении внутриклеточнорасположенных микобактерий. Рифабутин и его метаболиты выводятся с мочой. Период полувыведения рифабутина составляет приблизительно 35 -40 часов.

    Показания

    Рифабутин показан для лечения инфекций, вызванных микобактериями M.tuberculosis, M.avium intracellulare complex (MAC), M.xenopi (в том числе у пациентов с иммунодефицитом).

    Рифабутин рекомендуется назначать для профилактики MAC инфекций у пациентов с иммунодепрессией с количеством С04-лимфоцитов 200/мкл и ниже. Рифабутин применяют для лечения как локализованной, так и диссеминированной инфекции, вызванной M.avium у пациентов со СПИДом.

    Рифабутин показан как в случаях вновь диагностированного туберкулёза лёгких, так и в случаях полирезистентного хронического туберкулёза лёгких, вызванного рифампицин-резистентными штаммами M.tuberculosis.

    В соответствии с общепринятыми принципами лечения микобактериальных инфекций Рифабутин всегда должен назначаться в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами, не принадлежащими к семейству рифамицина.

    Противопоказания

    Рифабутин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к рифабутину или другим рифамицинам (например, рифампицин) в анамнезе, при печёночной недостаточности, при тяжёлой почечной недостаточности.

    В связи с недостаточным клиническим опытом применения у беременных, кормящих матерей и детей, Рифабутин не должен применяться у этих групп больных.

    Способ применения и дозы

    Рифабутин назначают взрослым внутрь один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Рифабутин назначают в комбинации с другими препаратами. При нетуберкулёзной микобактериальной инфекции: 450–600 мг (3–4 капсулы) в течение до 6 месяцев

    При хроническом полирезистентном туберкулёзе лёгких: 300–450 мг (2–3 капсулы) в течение до 9 месяцев.

    При вновь диагностированном легочном туберкулёзе: 150 мг (1 капсула) в течение 6 месяцев.

    Профилактика MAC инфекции у пациентов с иммунодепрессией: 300 мг (2 капсулы). При тяжёлых нарушениях функции почек (при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин.) требуется снижения дозы на 50 %

    Побочное действие

    Наиболее часто возникающие побочные эффекты, расположенные по частоте в порядке убывания связаны с:

    - желудочно-кишечной системой, такие как тошнота, рвота, повышение уровня печёночных ферментов, желтуха;

    - кровеносной и лимфатической системой, такие как лейкопения, тромбоцитопения и анемия;

    - скелетно-мышечной системой: артралгия и миалгия.

    Также могут отмечаться лихорадка, сыпь и, редко, другие реакции повышенной индивидуальной чувствительности, такие как эозинофилия, бронхоспазм, шок, обратимый увеит (степень тяжести которого может варьировать от лёгкой до тяжёлой).

    Передозировка

    При передозировке применяют промывание желудка, используют симптоматическую терапию и назначают диуретики.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Было показано, что Рифабутин индуцирует ферменты семейства цитохрома P450 ЗА и тем самым может влиять на фармакокинетику лекарственных средств, метаболизируемых этими ферментами. При одновременном назначении с Рифабутином может быть необходимо увеличение дозы таких лекарственных средств. По этой же причине при лечении Рифабутином пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, и пациенту следует воспользоваться другими средствами контрацепции. Рифабутин не влияет на фармакокинетику диданозина, изониазида и этамбутола. Маловероятно возникновение лекарственных взаимодействий с теофиллином, сульфонамидами, пиразинамидом, флуконазолом и залцитабином, однако флуконазол может повышать уровень рифабутина в плазме. При назначении Рифабутина с кларитромицином может отмечаться повышение уровня рифабутина в плазме.

    При сочетании рифабутина с изониазидом, пиразинамидом и особенно с протионамидом — значительно повышается их антимикробная активность.

    Особые указания

    Рифабутин может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям.

    Пациентам, принимающим Рифабутин, не следует носить контактные линзы. В случаях незначительных нарушений функции печени и почек дозу можно не менять. Во время лечения рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов, тромбоцитов и активность печёночных ферментов.

    Сообщений о влиянии на способность управлять автомобилем и использовать техническое оборудование не имеется.

    При назначении Рифабутина в сочетании с кларитромицином суточная доза Рифабутина должна быть уменьшена до 300 мг. Из-за возможности развития увеита пациенты должны находиться под наблюдением, когда Рифабутин назначается в сочетании с кларитромицином (или другими макролидами) и/или флуконазолом (и аналогичными соединениями). При развитии увеита пациент должен быть проконсультирован офтальмологом, и при необходимости терапия Рифабутином должна быть временно прекращена.

    Форма выпуска

    Капсулы по 150 мг.

    По 10 капсул в алюминий/ПВХ блистер, по 13 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

    Хранение

    В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 15 — 25 0 С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Производитель

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Рифабутин: