Рольприна^® СР

таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка 2 мг содержит:

Действующее вещество:

Ропинирола гидрохлорид 2,28 мг (что эквивалентно ропиниролу 2,00 мг)

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 250,00 мг, лактозы моногидрат 164,72 мг, кремния диоксид коллоидный 3,00 мг, карбомер 20,00 мг, касторовое масло гидрогенизированное 50,00 мг, магния стеарат 10,00 мг

Оболочка плёночная:

*Опадрай белый Y-1-7000 14,925 мг, краситель железа оксид красный (E172) 0,045 мг, краситель железа оксид жёлтый (E172) 0,030 мг

*Опадрай белый Y-1-7000: гипромеллоза — 62,50 %, титана диоксид — 31,25 %, макрогол-400 — 6,25 %.

1 таблетка 4 мг содержит:

Действующее вещество:

Ропинирола гидрохлорид 4,56 мг (что эквивалентно ропиниролу 4,00 мг)

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 250,00 мг, лактозы моногидрат 162,44 мг, кремния диоксид коллоидный 3,00 мг, карбомер 20,00 мг, касторовое масло гидрогенизированное 50,00 мг, магния стеарат 10,00 мг

Оболочка плёночная:

*Опадрай белый Y-1-7000 14,300 мг, краситель железа оксид красный (E172) 0,140 мг, краситель железа оксид жёлтый (E172) 0,490 мг, краситель железа оксид чёрный (E172) 0,070 мг

*Опадрай белый Y-1-7000: гипромеллоза — 62,50 %, титана диоксид — 31,25 %, макрогол-400 — 6,25 %.

1 таблетка 8 мг содержит:

Действующее вещество:

Ропинирола гидрохлорид 9,12 мг (что эквивалентно ропиниролу 8,00 мг)

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 250,00 мг, лактозы моногидрат 157,88 мг, кремния диоксид коллоидный 3,00 мг, карбомер 20,00 мг, касторовое масло гидрогенизированное 50,00 мг, магния стеарат 10,00 мг

Оболочка плёночная:

*Опадрай белый Y-1-7000 14,300 мг, краситель железа оксид красный (E172) 0,490 мг, краситель железа оксид жёлтый (E172) 0,140 мг, краситель железа оксид чёрный (E172) 0,070 мг

*Опадрай белый Y-1-7000: гипромеллоза — 62,50 %, титана диоксид — 31,25 %, макрогол-400 — 6,25 %.

Таблетки 2 мг:

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета.

Таблетки 4 мг:

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой светло — коричневого цвета.

Таблетки 8 мг:

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой коричневато — розового цвета.

Болезнь Паркинсона:

• монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в дофаминергической терапии;
• в качестве комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, в целях повышения эффективности леводопы, включая контроль флуктуаций терапевтического действия леводопы (феномен «включения-выключения») и эффекта «конца дозы» на фоне хронической терапии леводопы, а так же в целях снижения суточной дозы леводопы.

• Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из компонентов препарата.
• Почечная недостаточность тяжёлой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) у пациентов, не получающих лечение программным (хроническим) гемодиализом.
• Нарушение функции печени.
• Детский возраст до 18 лет.
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
• Период грудного вскармливания.

В связи с фармакологическим действием ропинирола его следует назначать с осторожностью пациентам с тяжёлой сердечно-сосудистой недостаточностью. Ропинирол можно назначать пациентам с психотическими расстройствами в анамнезе, в тех случаях, если ожидаемая польза его применения превышает потенциальный риск.

Недостаточно данных по применению ропинирола у беременных женщин. В исследованиях на животных выявлена репродуктивная токсичность. Потенциальный риск применения у беременных женщин неизвестен, поэтому применение препарата Рольприна^® CP при беременности возможно, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Не следует принимать в период грудного вскармливания, так как может ингибировать лактацию.

Внутрь. Препарат Рольприна^® CP следует принимать один раз в сутки, в одно и то же время, вне зависимости от приёма пищи. Пациентам для достижения требуемой дозы ропинирола рекомендуется принимать минимальное количество таблеток пролонгированного действия, используя максимальные возможные дозировки таблеток препарата Рольприна^® СР. У некоторых пациентов одновременное применение с жирной пищей может увеличить AUC и/или C_max в 2 раза Таблетки Рольприна^® CP следует проглатывать целиком. Не следует разжёвывать или делить на части, так как оболочка таблетки обеспечивает пролонгированное высвобождение ропинирола. Рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата с учётом эффективности и переносимости. Если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы, рекомендуется снизить дозу препарата. При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы. Необходимость подбора дозы должна рассматриваться при пропуске дозы (одной или более).

Монотерапия

Начальный подбор дозы

Рекомендованная стартовая доза препарата Рольприна^® CP составляет 2 мг один раз в сутки в течение первой недели, на второй неделе дозу следует увеличить до 4 мг один раз в сутки. Терапевтический эффект может быть достигнут при применении препарата Рольприна^® CP в дозе 4 мг один раз в сутки.

Схема лечения

Необходимо проводить терапию ропиниролом в минимальной эффективной дозе. В дальнейшем, при необходимости, дозу увеличивают на 2 мг с интервалами не менее 1 недели до 8 мг в сутки. Если терапевтический эффект препарата Рольприна^® CP в дозе 8 мг/сутки недостаточно выражен или является неустойчивым, можно продолжить увеличение суточной дозы препарата на 2–4 мг каждые 2 недели или с более длительными интервалами (до достижения необходимого терапевтического эффекта). Максимальная суточная доза составляет 24 мг в один приём.

Комбинированная терапия

При одновременном применении препарата Рольприна^® CP в дозах, применяющихся при монотерапии, с леводопой, возможно постепенное снижение дозы леводопы (до 30 %) в зависимости от клинического эффекта. У пациентов с прогрессирующей формой болезни Паркинсона, одновременно получающих леводопу, в период подбора дозы ропинирола пролонгированного высвобождения может развиться дискинезия. При возникновении дискинезии дозу леводопы следует снизить.

В случае перехода с терапии другим агонистом дофаминовых рецепторов на препарат Рольприна^® CP необходимо выполнить рекомендации, касающиеся отмены ранее принимавшегося препарата.

Отмена терапии

Как и в случае с другими агонистами дофаминовых рецепторов, препарат Рольприн^® CP следует отменять постепенно, снижая суточную дозу в течение не менее 1 недели.

Переход от терапии таблетками ропинирола (с немедленным высвобождением) на терапию таблетками пролонгированного действия Рольприна^® CP

Пациенты могут быть сразу же переведены с терапии таблетками ропинирола с немедленным высвобождением на терапию таблетками пролонгированного действия Рольприна^® СР.

Доза препарата Рольприна^® CP (таблетки пролонгированного действия) должна соответствовать принимаемой суточной дозе ропинирола в таблетках немедленного высвобождения. Рекомендуемые соответствующие дозы препарата Рольприна^® CP (таблетки пролонгированного действия) в случае перехода с терапии таблетками ропинирола немедленного высвобождения представлены в таблице (см. ниже). При приёме другой дозы таблеток ропинирола немедленного высвобождения, неуказанной в таблице, пациента следует перевести на ближайшую дозу, указанную в таблице:

При необходимости, в дальнейшем доза может быть скорректирована в зависимости от терапевтического ответа (см. подразделы «Начальный подбор дозы» и «Схема лечения»).

Прерывание терапии

При пропуске дозы (одной или более) и дальнейшего возобновления терапии необходимо повторно провести подбор дозы.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Клиренс ропинирола после приёма внутрь снижается примерно на 15 % у пациентов пожилого возраста по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категории пациентов не требуется.

У пациентов в возрасте 75 лет и старше целесообразен более медленный подбор дозы.

Нарушение функции почек

У пациентов с лёгким или умеренным нарушением функции почек (КК 30–50 мл/мин) клиренс ропинирола не изменяется. Поэтому коррекции дозы ропинирола не требуется. Рекомендуемая стартовая доза ропинирола у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, составляет 2 мг один раз в сутки. В дальнейшем, дозу увеличивают с учётом переносимости и эффективности препарата. Максимальная суточная доза ропинирола у пациентов, находящихся на программном (хроническом) гемодиализе, составляет 18 мг. Приём дополнительных доз после проведения гемодиализа не требуется.

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), не получающих лечение программным (хроническим) гемодиализом, применение ропинирола не изучалось.

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

• очень часто ≥1/10
• часто от ≥1/100 до <1/10
• нечасто от ≥1/1000 до <1/100
• редко от ≥1/10000 до <1/1000
• очень редко <1/10000
• частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных.

В пределах каждой группы частота побочных реакций представлена в порядке уменьшения значимости.

*У пациентов с прогрессирующей формой болезни Паркинсона в период подбора дозы ропинирола может развиться дискинезия. По данным клинических исследований снижение дозы леводопы может привести к уменьшению выраженности дискинезии.

**Лечение ропиниролом вызывало развитие сонливости и нечасто сопровождалось выраженной сонливостью и эпизодами внезапного засыпания.

Нарушение контроля импульсов (расстройства привычек и влечений) патологическое влечение к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, компульсивное переедание, может возникнуть у пациентов, применяющих агонисты дофаминовых рецепторов, в том числе препарат Рольприна^® CP (см. раздел «Особые указания»).

Симптомы: в основном симптомы передозировки связаны с дофаминергической активностью (тошнота, рвота, головокружение, сонливость).

Лечение: антагонисты дофаминовых рецепторов, такие как типичные нейролептики и метоклопрамид.

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы изменения доз этих препаратов. Нейролептики и другие антагонисты дофаминовых рецепторов центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, могут уменьшить эффективность ропинирола, поэтому следует избегать одновременного применения этих препаратов. У пациентов, получавших высокие дозы эстрогенов, отмечено повышение концентрации ропинирола в плазме крови. У женщин, уже получающих заместительную гормонотерапию (ЗГТ) до начала лечения ропиниролом, коррекции дозы ропинирола не требуется. Однако, в случае назначения ЗГТ или её отмены на фоне лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция дозы препарата Рольприна^® СР.

Ропинирол, в основном, метаболизируется под действием изофермента CYP1A2. При одновременном применении ропинирола (в дозе 2 мг три раза в сутки) с ципрофлоксацином увеличивались показатели С_max и AUC ропинирола на 60 % и 84 %, соответственно, что может привести к развитию нежелательных явлений. В связи с этим, у пациентов, получающих ропинирол, его доза должна быть скорректирована при назначении или отмене препаратов, ингибирующих изофермент CYP1A2, таких как: ципрофлоксацин, эноксацин или флувоксамин.

Фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом (в дозе 2 мг три раза в сутки) и теофиллином, являющимся субстратом изофермента CYP1A2, у пациентов с болезнью Паркинсона не отмечено.

Никотин повышает активность изофермента CYP1A2. Если пациент прекращает или начинает курить во время лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция его дозы.

Учитывая риск развития артериальной гипотензии, у пациентов с тяжёлой сердечно-сосудистой недостаточностью (в частности, с ишемической болезнью сердца) рекомендуется контролировать АД, особенно в начале лечения. Одновременное применение с гипотензивными и антиаритмическими препаратами не изучалось. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с указанными препаратами, так как риск развития артериальной гипотензии, брадикардии или других аритмий не известен.

Пациентам с психотическими расстройствами или наличием их в анамнезе следует назначать агонисты дофаминовых рецепторов только в случаях, если ожидаемая польза применения превышает потенциальный риск.

Следует предупредить пациентов о возможном развитии сонливости или эпизодов внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Эпизоды внезапного засыпания в течение дня, в некоторых случаях без предвестников, отмечались нечасто. В случае возникновения таких реакций следует рассмотреть возможность отмены терапии.

Нарушение контроля импульсов (расстройства привычек и влечений)

Необходимо регулярно контролировать возможность развития нарушений контроля импульсов. Пациентов и их опекунов следует информировать о том, что при применении агонистов дофаминовых рецепторов, в том числе ропинирола, возможны поведенческие проявления расстройства импульсивного контроля, например, патологическое влечение к азартным играм, увеличение либидо, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, компульсивное переедание. Нарушения контроля импульсов, как правило, обратимы после снижения дозы или отмены препарата. При появлении таких симптомов целесообразно снизить дозу ропинирола или постепенно прекратить его применение.

Препарат Рольприна^® CP выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, покрытых плёночной оболочкой, со свойством высвобождения действующего вещества в течение 24 часов. В случае быстрого прохождения препарата через желудочно-кишечный тракт существует риск неполного высвобождения лекарственного вещества и перехода его остатка в стул.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Препарат Рольприна^® CP содержит лактозу, поэтому противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Пациенты должны быть предупреждены о возможных нежелательных реакциях во время терапии ропиниролом. Пациенты должны быть проинформированы о том, что имеются очень редкие случаи развития эпизодов внезапного засыпания без каких-либо предвестников и случаи головокружения (вплоть до вертиго).

Если у пациента развилась сонливость днем и/или возникли эпизоды внезапного засыпания в течение дня, требующие активного вмешательства, пациента необходимо предупредить о том, что он не должен управлять автомобилем, и ему следует избегать других видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, 2 мг, 4 мг и 8 мг.

При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

KRKA, d.d., Novo mesto, Словения