Суматриптан-Алиум

Sumatriptan-Alium

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

действующее вещество: суматриптана сукцинат 70 мг или 140 мг, в пересчёте на суматриптан 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, повидон К90, магния стеарат;

состав плёночной оболочки:

дозировка 50 мг: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), коповидон (кополивидон), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), тальк, титана диоксид, краситель пунцовый [Понсо 4R];

дозировка 100 мг: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), коповидон (кополивидон), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), тальк, титана диоксид.

Описание

Дозировка 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета.

Дозировка 100 мг: двояковыпуклые таблетки продолговатой формы со скруглёнными концами, покрытые плёночной оболочкой белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с риской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия

Суматриптан — селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5HT1D), не влияет на другие подтипы 5-HT-рецепторов (5HT2-5-HT7). Рецепторы 5HT1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.

У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отёк их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека.

Кроме того, экспериментальные данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.

Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут после перорального приёма 100 мг препарата.

Хотя рекомендованная доза при пероральном приёме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.

Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени, в том числе менструально-ассоциированной мигрени, то есть мигрени без ауры, которая возникает в промежутке за три дня до начала и до пяти дней после начала менструации.

Фармакокинетика

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.

Всасывание

После перорального приёма суматриптан быстро всасывается, 70 % от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. После приёма дозы 100 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 мг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14 %, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции.

Распределение

Суматриптан связывается белками плазмы незначительной степени (14–21 %), средний общий объём распределения составляет 170 л.

Метаболизм

Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится преимущественно с мочой в виде свободной кислоты и глюкуронидного конъюгата. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-HT1- и 5-HT2-серотониновым рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.

Выведение

Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, средний почечный клиренс составляет примерно 260 мл/мин, внепочечный клиренс — около 80 % от общего клиренса.

Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови.

Пациенты разных возрастных групп

Фармакокинетика у пациентов старше 65 лет значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста.

Показания

СУМАТРИПТАН-АЛИУМ показан к применению у взрослых в возрасте от 18 до 65 лет.

Купирование приступов мигрени с аурой или без неё, включая приступы менструально­ассоциированной мигрени.

Назначают только при верифицированном диагнозе «мигрень».

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
  • Гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени.
  • Ишемическая болезнь сердца (ИБС), в том числе подозрение на неё; инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, стенокардия (включая стенокардию Принцметала).
  • Окклюзионные заболевания периферических сосудов.
  • Инсульт или транзиторная ишемическая атака (в том числе в анамнезе).
  • Неконтролируемая артериальная гипертензия.
  • Приём одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид), или другими триптанами/агонистами 5-HT1-рецепторов.
  • Одновременный приём с другими агонистами 5-HT1-серотониновых рецепторов.
  • Применение одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или ранее чем через 2 недели после отмены этих препаратов.
  • Тяжёлая степень нарушения функции печени и/или почек.
  • Возраст до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность не установлены).
  • Редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

  • Контролируемая артериальная гипертензия.
  • Заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, нарушение функции почек или печени).
  • Эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности).
  • У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам (приём суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии). Данные о перекрёстной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при применении суматриптана у таких пациентов.
  • Беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Следует соблюдать осторожность при применении препарата при беременности, применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Доступны данные пострегистрационного наблюдения более 1000 женщин, принимавших суматриптан во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объёмом информации окончательные выводы о повышении риска врождённых пороков делать преждевременно. Опыт применения суматриптана во II и III триместрах беременности ограничен.

Результаты экспериментальных исследований на животных не показали прямого тератогенного действия суматриптана на плод или отрицательного влияния на пери- и постнатальное развитие эмбриона или плода у крыс. Однако есть данные о влиянии суматриптана на жизнеспособность эмбриона и плода у кроликов при приёме больших доз суматриптана.

Период грудного вскармливания

Суматриптан проникает в грудное молоко. Во избежание отрицательного воздействия на ребёнка следует прекратить грудное вскармливание во время применения суматриптана и в течение 24 ч после окончания его применения.

Способ применения и дозы

Препарат СУМАТРИПТАН-АЛИУМ не должен применяться в качестве профилактики. Нельзя превышать рекомендованную дозу суматриптана.

Рекомендуется начать приём препарата СУМАТРИПТАН-АЛИУМ сразу же, при первых проявлениях приступа мигрени, при этом суматриптан одинаково эффективен при применении на любой стадии приступа мигрени.

Препарат применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой.

Взрослые

Рекомендованная доза препарата СУМАТРИПТАН-АЛИУМ составляет 50 мг. Некоторым пациентам может потребоваться доза 100 мг.

Если после приёма первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени назначать не следует. В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или НПВП. Однако суматриптан можно применять для купирования последующих приступов мигрени.

Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то в течение следующих 24 ч можно принять вторую дозу при условии, что интервал между дозами составляет не менее 2 часов и принято не более 300 мг в течение 24-часового периода. В течение любого 24 ч периода максимальная доза суматриптана не должна превышать 300 мг.

Препарат СУМАТРИПТАН-АЛИУМ можно применять не раньше, чем через 24 ч после приёма препаратов, содержащих эрготамин или его производные, включая метисергид; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно применять не раньше, чем через 6 ч после приёма суматриптана.

Особые группы пациентов

Дети и подростки (младше 18 лет)

Эффективность суматриптана в данной группе пациентов не была продемонстрирована. СУМАТРИПТАН-АЛИУМ противопоказан у детей в возрасте 18 лет.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Опыт применения суматриптана у пациентов старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика у пациентов данной популяции значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста; но до тех пор, пока не будут получены дополнительные клинические данные, применение суматриптана у пациентов старше 65 лет не рекомендовано.

Побочные эффекты

Классификация частоты побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным). Некоторые из симптомов, которые были описаны как нежелательные явления, могут быть симнтохмами, ассоциированными с мигренью.

Данные клинических исследований

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности.

Нарушения со стороны сосудов: часто — преходящее повышение артериального давления (вскоре после приёма препарата), приливы.

Нарушения со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: часто — одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота (причинно- следственная связь возникновения нежелательных реакций с приёмом препарата не доказана).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).

Лабораторные и инструментальные данные, очень редко — незначительные отклонения показателей печёночных проб.

Пострегистрационные данные

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии.

Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна — судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.

Нарушения со стороны органа зрения: частота неизвестна — мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения (обычно преходящая); однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.

Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна — брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, ЭКГ-признаки транзиторной ишемии миокарда, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — снижение артериального давления, синдром Рейно.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна — ишемический колит, диарея.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна — ригидность шеи, артралгия.

Нарушения со стороны психики: частота неизвестна — тревога.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — гипергидроз.

Передозировка

Приём суматриптана внутрь в дозе более 400 мг не вызывал каких-либо побочных эффектов, помимо перечисленных выше.

В случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 12 ч и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.

Взаимодействие

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.

При одновременном приёме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов.

Имеются ограниченные данные о взаимодействии с препаратами, содержащими эрготамин или другие триптаны/агонисты 5-HT1-рецепторов. Теоретически возможно повышение риска возникновения коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано.

Период времени, который должен пройти между применением суматриптана и эрготамин­содержащих препаратов или другого триптана/агониста 5-HT1-рецепторов, неизвестен. Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется подождать как минимум 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5-HT1-рецепторов перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется подождать как минимум 6 часов после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих эрготамин, и как минимум 24 часа до применения другого триптана/5-HT1-агониста рецепторов. Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.

Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).

Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный.

Особые указания

Препарат СУМАТРИПТАН-АЛИУМ следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.

Препарат СУМАТРИПТАН-АЛИУМ нельзя применять в профилактических целях.

Препарат СУМАТРИПТАН-АЛИУМ противопоказан для применения при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической формах мигрени. Как и в случае применения других лекарственных препаратов для лечения острых приступов мигрени, перед лечением приступа головной боли у пациентов с ранее не диагностированной мигренью или у пациентов с атипичной формой мигрени необходимо исключить другие виды неврологической патологии. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определённых цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или преходящих ишемических атак). Приём суматриптана может быть связан с возникновением таких преходящих симптомов, как боль и стеснение в груди, распространяющиеся на область шеи; симптомы могут носить интенсивный характер. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование. Не следует применять препарат СУМАТРИПТАН-АЛИУМ у пациентов с факторами риска развития ИБС, в том числе у злостных курильщиков или пациентов, находящихся на никотиновой заместительной терапии, без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы. Особое внимание следует уделить женщинам в постклимактерическом периоде, мужчинам в возрасте старше 40 лет с данными факторами риска.

Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у каждого пациента. В очень редких случаях у пациентов, не имеющих в анамнезе сердечно-сосудистой патологии, могут возникнуть серьёзные нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.

Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления. Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегиеграционного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с СИОЗСН.

Если пациенту показано одновременное применение препаратов группы СИОЗС и/или СИОЗСН, следует тщательно контролировать состояние пациента.

Одновременное применение любого триптана (5-HT1-агониста) с суматриптаном не рекомендуется.

Препарат СУМАТРИПТАН-АЛИУМ следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, у пациентов с нарушением функции почек или печени).

Препарат СУМ АТРИПТАН-АЛИУМ необходимо применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или другими факторами риска снижения порога судорожной готовности.

У пациентов с выявленной повышенной чувствительностью к сульфаниламидам приём суматриптана может вызвать аллергические реакции, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии. Данные о перекрёстной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при применении препарата СУМАТРИПТАН-АЛИУМ у таких пациентов.

Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами). При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.

Нельзя превышать рекомендуемую дозу препарата СУМАТРИПТАН-АЛИУМ.

Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Вспомогательные вещества

Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать препарат СУМАТРИПТАН-АЛИУМ, так как в его состав входит лактоза.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с приёмом суматриптана, поэтому они должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг, 100 мг.

Хранение

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Суматриптан-Алиум: