Цетиринакс
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Цетиринакс
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 39,26 мг, лактозы моногидрат 117,0 мг, кросповидон 1,70 мг, кремния диоксид коллоидный 0,34 мг, магния стеарат 1,70 мг.
Оболочка: гипромеллоза 1,08–2,17 мг, макрогола стеарат (Полиоксил-8-стеарат) 0,20–0,41 мг, целлюлоза микрокристаллическая 0,82–1,63 мг, пропиленгликоль 0,69–1,38 мг, титана диоксид (E171) 0,60–1,21 мг.
Описание
Для таблеток производства АО «Актавис», Исландия: двояковыпуклые, эллипсовидные таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны.
Для таблеток производства «Актавис ЮКЛимитед», Великобритания: двояковыпуклые, эллипсовидные таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. С маркировкой «С» с одной стороны таблетки. С другой стороны таблетки имеется риска, по одну сторону от которой находится маркировка "J", а по другую сторону маркировка «Е».
Маркировки «С», "J" и «Е» наносятся на таблетки методом тиснения.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отёка тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приёма 10 мг цетиризина — через 20 минут (у 50 % пациентов) и через 60 минут (у 95 % пациентов), продолжительность действия — более 24 часов.
На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3-х суток.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Достигает максимальной концентрации через 1 час после приёма внутрь. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1 ч время достижения максимальной концентрации в плазме крови и снижает величину максимальной концентрации на 23 %. При приёме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 суток равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приёма.
Связь с белками плазмы составляет 93 % и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1 000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе от 5 мг до 60 мг. Объём распределения — 0,5 л/кг.
В небольших количествах цетиризин метаболизируется в печени путём О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Препарат не кумулирует. ⅔ препарата выводится в неизменённом виде почками и около 10 % — через кишечник.
Системный клиренс цетиризина составляет 53 мл/мин. Период полувыведения (T½) у взрослых составляет 7–10 часов, у детей 6–12 лет — 6 часов.
У пожилых пациентов T½ увеличивается на 50 %, системный клиренс снижается на 40 % (снижение функции почек), Цетиризин проникает в грудное молоко.
Почечная недостаточность. У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T½ удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70 % и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T½ удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется в ходе гемодиализа.
Печёночная недостаточность. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T½ цетиризина на 50 % и снижение его общего клиренса на 40 % (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации).
При нормальной функции почек и печени коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Показания
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы), крапивница (в том числе хроническая идиопатическая крапивница), поллиноз (сенная лихорадка); другие аллергические дерматозы, в том числе атопический дерматит, сопровождающийся зудом и высыпаниями; ангионевротический отёк.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата (в том числе к производным пиперазина, например гидроксизину), недостаточность лактазы, галактоземия, глюкозо-галактозный синдром мальабсорбции, период лактации, детский возраст (до 6 лет), тяжёлые нарушения функции почек (КК менее 10 мл/мин).
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность (ХПН) при КК 10–79 мл/мин, хронические заболевания печени, беременность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Во время беременности препарат следует применять только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку цетиризин выводится с грудным молоком, на время приёма препарата Цетиринакс следует отказаться от грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, таблетки запивают небольшим количеством воды.
Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день или по 5 мг (½ таблетки) 2 раза в день.
У пациентов со сниженной функцией почек (КК — 30–49 мл/мин) назначают 5 мг/сутки, при тяжёлой ХПН (КК — 10–30 мл/мин) — 5 мг/сутки через день.
Побочное действие
Клинические исследования показали, что цетиризин в рекомендованных дозах минимально влияет на центральную нервную систему (ЦНС). Как правило, он не оказывает влияния на дневную активность пациентов, но у некоторых в результате приёма могут наблюдаться такие проявления как сонливость, чувство усталости, головокружение, головная боль и парадоксальная стимуляция ЦНС.
Частота проявления побочных реакций: иногда (>1/1 000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000).
Со стороны кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (ангионевротический отёк, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд).
Со стороны ЦНС: иногда — ажитация; редко — судороги; очень редко — синкопе.
Зрительные нарушения: очень редко — окулогирный криз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия.
Со стороны ЖКТ: иногда — жалобы на дискомфорт и расстройства ЖКТ.
Со стороны функции печени: редко — изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко — гепатит.
Прочие: иногда — сухость во рту; редко — увеличение веса.
Передозировка
Симптомы (возникают при приёме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.
Лечение: следует вызвать рвоту, промыть желудок, назначить симптоматические лекарственные средства. Специфического антидота не существует. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакокинетического взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.
Совместное назначение цетиризина с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Рекомендуется с осторожностью применять препарат совместно с алкоголем, поскольку цетиризин может потенцировать его действие (смотри раздел «Особые указания»).
Особые указания
При превышении дозы 10 мг/сутки быстрота реакции может ухудшиться.
В рекомендуемых дозах препарат не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0,5 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от его употребления во время лечения, а также от совместного приёма лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
У пациентов с ХПН средней и тяжёлой степени выраженности требуется коррекция режима дозирования.
Особое внимание следует уделять пациентам, страдающим эпилепсией, и пациентам, у которых есть предрасположенность к развитию судорожных припадков.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При приёме в рекомендованных дозах (10 мг в сутки) не оказывает влияния на способность к вождению и работу с механизмами. Пациентам в период лечения Цетиринаксом необходимо строго соблюдать рекомендованные дозы препарата и контролировать возможное появление симптомов сонливости.
Пациентам, отмечающим у себя симптомы сонливости, рекомендуется воздерживаться от вождения автомобиля и работы с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг.
Для таблеток производства АО «Актовые», Исландия:
7 или 10 таблеток в блистер из ПВХ плёнки и алюминиевой фольги; по 1 блисеру в картонную пачку с инструкцией по применению.
Для таблеток производства «Актавис ЮКЛимитед», Великобритания:
7 или 10 таблеток в блистер алюминиевая фольга/алюминиевая фольга; по 1 блистеру в картонной пачке с инструкцией по применению.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Actavis hf., Исландия
Actavis UK, Ltd., Великобритания
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Цетиринакс: