Тейкопланин

Тейкопланин

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения и приёма внутрь

Тейкопланин, 200 мг

В 1 флаконе содержится:

действующее вещество: тейкопланин (тейкопланин представляет собой смесь 50 % мононатриевой соли и 50 % цвиттер-ионов) — 200 мг

вспомогательное вещество: натрия хлорид -24 мг

Состав прилагаемого растворителя: вода для инъекций — 5 мл.

Тейкопланин, 400 мг

В 1 флаконе содержится:

действующее вещество: тейкопланин (тейкопланин представляет собой смесь 50 % мононатриевой соли и 50 % цвиттер-ионов) — 400 мг

вспомогательное вещество: натрия хлорид -24 мг

Состав прилагаемого растворителя: вода для инъекций — 5 мл.

Лиофилизированный порошок или масса от белого до светло-жёлтого цвета. Комкование порошка допускается и не влияет на растворимость.

Растворитель: прозрачная, бесцветная жидкость без запаха.

Для парентерального введения

- тяжёлые инфекции, вызываемые чувствительными к препарату грамположительными бактериями, в том числе и резистентными к другим антибиотикам (пенициллины, в том числе метициллин и цефалоспорины), включая эти инфекции у пациентов с аллергией к пенициллинам и цефалоспоринам:

- эндокардит;

- септицемия;

- инфекции костей и суставов;

- инфекции нижних дыхательных путей;

- инфекции кожи и мягких тканей;

- инфекции мочевыводящих путей;

- перитонит, возникший при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе (НАПД).

- профилактика инфекционных осложнений при стоматологических и ортопедических операциях, когда существует риск развития инфекций, вызываемых грамположительными микроорганизмами.

Для приёма внутрь

- псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile (связанный с приёмом антибактериальных препаратов).

- Реакции повышенной чувствительности к тейкопланину и другим компонентам препарата в анамнезе.

- Пациенты с реакциями повышенной чувствительности к ванкомицину (риск перекрёстных реакций повышенной чувствительности).

- Пациенты с почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы», и мониторинг состояния слуха, гематологических показателей, показателей функции почек и печени).

- Пациенты, получающие длительное лечение (требуется мониторинг состояния слуха, гематологических показателей, показателей функции почек и печени).

- Одновременное лечение другими ототоксическими и нефротоксическими препаратами: аминогликозидами, колистином, амфотерицином B, циклоспорином, цисплатином, фуросемидом и этакриновой кислотой.

Применение при беременности

Не следует применять Тейкопланин во время беременности или при подозрении на неё за исключением случаев, когда врач посчитает, что потенциальная польза для матери преобладает над возможным вредом для плода.

Исследования на животных не выявили тератогенных эффектов у тейкопланина.

Применение в период грудного вскармливания

Информация об экскреции тейкопланина в грудное молоко отсутствует. Поэтому не следует применять Тейкопланин во время периода от грудного вскармливания, а при необходимости его применения во время лактации необходимо временно прекратить грудное вскармливание ребёнка.

Тейкопланин вводится парентерально (внутривенно или внутримышечно).

Внутривенное (в/в) введение может быть осуществлено путём либо в/в инъекции в течение 3–5 минут, либо — в/в инфузии в течение 30 минут. У новорождённых препарат должен вводится только в виде внутривенной инфузии.

Режим дозирования у взрослых и подростков 16-18 лет с нормальной функцией почек

Лечение инфекций, вызываемых чувствительными к препарату грамположительными бактериями (эндокардит; септицемия; инфекции костей и суставов; инфекции нижних дыхательных путей; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции мочевыводящих путей)

Для умеренно тяжёлых инфекций кожи и мягких тканей, мочевыводящих путей, инфекций нижних дыхательных путей начальная доза тейкопланина составляет 400 мг однократно в/в в первый день с последующей поддерживающей дозой 200 мг однократно в сутки в/в или внутримышечно (в/м).

Для лечения тяжёлых инфекций костей и суставов, септицемии, эндокардита начальная доза составляет 400 мг в/в каждые 12 часов для первых трёх доз с последующей поддерживающей дозой 400 мг в/в или в/м один раз в сутки. При тяжёлых инфекциях минимальная концентрация в сыворотке крови не должна быть ниже 10 мг/л. Максимальные концентрации, определяемые через 1 час после в/в введения 400 мг, обычно находятся в интервале от 20 до 50 мг/л.

В отдельных случаях (у ожоговых пациентов или у пациентов с эндокардитом) поддерживающая доза может составлять до 12 мг/кг массы тела в сутки. Стандартные дозы 200 мг и 400 мг соответствуют дозам 3 мг/кг и 6 мг/кг массы тела.

У пациентов с массой тела более 85 кг рекомендуется скорректировать дозу препарата с учётом массы тела, придерживаясь такой же терапевтической схемы: умеренно тяжёлые инфекции 3 мг/кг, тяжёлые инфекции 6 мг/кг.

Пациенты с перитонитом, развившимся, как осложнение непрерывного амбулаторного перитонеального диализа

После однократной нагрузочной дозы 400 мг внутривенно, в первую неделю вводят по 20 мг/л в каждый резервуар с раствором для перитонеального диализа, во вторую неделю вводят по 20 мг/л в каждый второй резервуар с раствором для перитонеального диализа, в третью неделю вводят по 20 мг/л в резервуар с раствором для перитонеального диализа для ночного диализа.

Антимикробная профилактика при хирургических операциях в ортопедии, при стоматологических операциях (например, профилактика эндокардита у пациентов с искусственными клапанами сердца): 400 мг тейкопланина (или 6 мг/кг при массе пациента более 85 кг) в виде в/в однократной инъекции во время вводного наркоза.

Псевдомембранозный колит, вызванный С.difficile:

200 мг тейкопланина перорально два раза в день.

Режим дозирования у детей

Дети старше 2 месяцев до 16 лет: для большинства грамположительных инфекций рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/кг массы тела в/в с интервалом 12 часов для первых трёх доз с переходом на поддерживающую дозу 6 мг/кг массы тела, вводимую в/м или в/в один раз в сутки.

При тяжёлых инфекциях и нейтропении рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/кг массы тела в/в с интервалом 12 часов для первых трёх доз с переходом на поддерживающую дозу 10 мг/кг массы тела, вводимую в/в один раз в сутки.

Дети младше 2 месяцев, включая новорождённых: рекомендуемая начальная доза составляет 16 мг/кг массы тела в/в в первый день с переходом на поддерживающую дозу 8 мг/кг массы тела в/в один раз в сутки. В/в введение должно осуществляться методом в/в инфузии в течение 30 минут.

Режим дозирования у пациентов пожилого возраста

При нормальной функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Режим дозирования у взрослых с почечной недостаточностью

До 4 дня лечения тейкопланином коррекции режима дозирования не требуется. Начиная с четвертого дня, вводимая доза должна поддерживать концентрацию тейкопланина в сыворотке на уровне 10 мг/л.

При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 40–60 мл/мин): поддерживающая доза должна быть уменьшена в два раза, либо путём введения прежней дозы один раз в два дня, либо введения половинной дозы один раз в сутки.

При тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе: поддерживающая доза должна быть уменьшена в три раза, либо путём введения прежней дозы каждый третий день, либо введения 1/3 прежней дозы один раз в сутки.

Тейкопланин не выводится при гемодиализе.

Продолжительность лечения

Ответная терапевтическая реакция у большинства пациентов с инфекциями, вызванными чувствительными к антибиотику возбудителями, наблюдается в течение 48–72 часов после начала введения препарата.

Общая продолжительность лечения определяется индивидуально и зависит от типа и тяжести инфекции и клинической реакции конкретного пациента.

При эндокардите и остеомиелите рекомендуется лечение в течение 3 недель или более; при этом Тейкопланин не должен вводиться более 4-х месяцев.

Приготовление раствора

3,2 мл стерильной воды нужно медленно ввести во флакон препарата Тейкопланин, осторожно покачивая флакон до тех пор, пока порошок полностью не растворится_, избегая при этом образования пены. Очень важно, чтобы весь препарат был растворен, даже та его часть, которая находится около пробочки.

При взбалтывании раствора образуется пена, которая затрудняет извлечение необходимого объёма раствора. Однако если тейкопланин полностью растворен, пена не изменяет концентрацию оставшегося раствора 200 мг в 3,2 мл во флаконе препарата Тейкопланин 200 мг и 400 мг в 3,2 мл во флаконе препарата Тейкопланин 400 мг. Если раствор получится пенистым, тогда следует оставить его постоять, примерно 15 минут для уменьшения количества пены.

Следует медленно извлекать раствор тейкопланина из флакона, стараясь извлечь его полностью, проколов иглой средину резиновой пробочки.

Воспроизведенный раствор будет содержать 200 мг тейкопланина в 3,2 мл во флаконе препарата Тейкопланин 200 мг и 400 мг в 3,2 мл во флаконе препарата Тейкопланин 400 мг. Важно, чтобы приготовление раствора проводилось правильно, и раствор тщательно извлекался из флакона; неправильное приготовление раствора может привести к введению меньшей дозы, чем требуется.

Приготовленный раствор является изотоническим и имеет pH 6,5-7,5.

Приготовленный раствор может быть непосредственно введен путём инъекции или дополнительно разведен 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, 5 % раствором глюкозы, раствором для перитонеального диализа, содержащим 1,36 % или 3,86% глюкозы.

Обычно Тейкопланин хорошо переносится. Нежелательные реакции редко требуют отмены лечения и в большинстве своём бывают умеренными и преходящими; тяжёлые нежелательные реакции редки. Были зарегистрированы перечисленные ниже нежелательные реакции.

Местные реакции

Эритема, боль в месте инъекции, тромбофлебит, абсцесс на месте в/м инъекции.

Реакции повышенной чувствительности

Сыпь, зуд, лихорадка, озноб, бронхоспазм, анафилактические реакции, анафилактический шок, крапивница, ангионевротический отёк, редкие сообщения об эксфолиативном дерматите, токсическом эпидермальном некролизе, многоформной эритеме, включая синдром Стивенса-Джонсона.

Помимо этого, сообщалось о связанных с инфузией реакциях, таких как эритема или приливы крови к верхней части тела, при этом в анамнезе отсутствовало предшествующее лечение тейкопланином и они не повторялись при последующем введении препарата со сниженной скоростью или концентрацией препарата. Эти случаи не были специфичными для какой-нибудь определённой концентрации инфузионного раствора и скорости инфузии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, диарея.

Со стороны крови

Агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны печени

Увеличение активности «печёночных» трансаминаз и (или) щелочной фосфатазы в сыворотке крови.

Со стороны почек

Повышение концентраций креатинина в сыворотке крови, почечная недостаточность.

Со стороны центральной нервной системы

Головокружение; головная боль, судороги при внутривенном введении.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Потеря слуха, звон в ушах и вестибулярные расстройства.

Прочие

Суперинфекция (чрезмерное размножение микроорганизмов, не чувствительных к препарату).

Опыт передозировки у человека

Сообщалось о случаях введения чрезмерно высоких доз по ошибке пациентам детского возраста. В одном сообщении наблюдалось возбуждение, возникшее у 29-дневного новорождённого, получившего 400 мг в/в (95 мг/кг массы тела). Во всех остальных случаях не было каких-либо симптомов или отклонений лабораторных показателей, связанных с передозировкой тейкопланина. Возраст пациентов с передозировкой составлял от 1 месяца до 8 лет. По ошибке вводились дозы от 35,7 мг/кг до 104 мг/кг.

Лечение передозировки

Тейкопланин не выводится с помощью гемодиализа. Лечение передозировки должно быть симптоматическим.

С нефротоксическими и ототоксическими препаратами (стрептомицином, неомицином, канамицином, гентамицином, амикацином, тобрамицином, цефалоридином, колистином, амфотерицином B, циклоспорином, цисплатином, фуросемидом, этакриновой кислотой)

Возможно увеличение риска развития побочных эффектов при одновременном или следующим друг за другом применении тейкопланина с этими препаратами.

Тейкопланин фармацевтически несовместим с аминогликозидами.

Тейкопланин нужно вводить с осторожностью в случае известной повышенной чувствительности к ванкомицину, так как возможно развитие перекрёстной повышенной чувствительности.

Сообщалось о токсическом воздействии на орган слуха, гематологической, печёночной и почечной токсичности тейкопланина. Поэтому следует контролировать состояние слуха, гематологические показатели, функциональное состояние печени и почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов, длительно получающих тейкопланин и у пациентов одновременно получающих другие ото- и нефротоксические препараты (аминогликозиды, колистин, амфотерицин B, циклоспорин, цисплатин, фуросемид и этакриновая кислота).

Суперинфекция: как и в случае с другими антибиотиками, применение тейкопланина, особенно, если оно длительное, может привести к чрезмерному размножению нечувствительных к препарату микроорганизмов. В случае развития суперинфекции во время лечения препаратом, необходимо принять соответствующие меры.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и др. побочные эффекты, которые могут повлиять на указанные способности.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения и приёма внутрь, 200 мг и 400 мг.

При температуре не выше 25 °C.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Jodas Expoim, Pvt. Ltd., Индия