Теризидон+Пиридоксин-Мак
, 250 мг + 10 мгРегистрационный номер
Торговое наименование
Теризидон+Пиридоксин-Мак
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Каждая твёрдая желатиновая капсула содержит:
- гранулы теризидона
активное вещество:
теризидон — 250 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 51,12 мг, динатрия эдетат 3,4 мг, гипромеллоза 13,6 мг, стеариновая кислота 6,8 мг;
- таблетку, покрытую плёночной оболочкой, пиридоксина гидорохлорида
активное вещество: пиридоксин гидрохлорид 10 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 68.4 мг, лактоза 30.9 мг, кремния диоксид коллоидный 2,4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 7,2 мг, магния стеарат 0,6 мг;
состав оболочки:
гипромеллоза 2,52 мг, тальк очищенный 0,52 мг, титана диоксид 0,26 мг, макрокод 400 0,3 мг.
состав желатиновой капсулы:
краситель азорубин крышечка — 0,0537 %, корпус — 0,0,537 %, краситель солнечный закат жёлтый крышечка — 1,2900 %, корпус 1,2900 %, титана диоксид крышечка — 1,4998 %, корпус — 1,4998 %, краситель бриллиантовый голубой 0,7583 %, пропилпарагидроксибензоат 0.20 %, метилпарагидроксибензоат 0,80 %, натрия лаурилсульфат 0,08 %, желатин до 100 %.
Описание
Твёрдые желатиновые капсулы размером "0" с корпусом и крышечкой оранжевого цвета. Содержимое капсул: смесь мелких гранул и порошка от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета и таблетка, покрытая оболочкой от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета. На изломе — масса таблетки от белого до желтоватого илй желтовато-бежеватого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Теризидон
Теризидон — антибиотик широкого спектра действия, является производным D-циклосерина. Теризидон конкурентно блокирует ферменты, которые встраивают аланин в аланил-аланин дипептид, — основной компонент стенки микобактерии. Не обладает перекрёстной устойчивостью с другими противотуберкулёзными препаратами. Теризидон обладает антибактериальной активностью по отношению к микобактериям туберкулёза и бактериям, вызывающим инфекции мочрвыводящих путей, включая штаммы бактерий, которые становятся резистентными к другим антибиотикам. Минимальная ингибирующая концентрация теризидона для чувствительных штаммов — 4-250 мг/л, в. том числе для микобактерий туберкулёза составляет 10-40 мг/л, для стафилококков — 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение — 50-250 мг/л.
К теризидону чувствительны следующие бактерии:
Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis. К этому препарату чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Morganella morganii Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa.
Пиридоксин
Пиридоксин действует как коэнзим, участвуя в биохимических реакциях, включая метаболизм аминокислот и гликогена, в синтезе нуклеиновых кислот, гемоглобина, сфингомиелина и других сфинголипидов, в синтезе медиатора серотонина, дофамина, норэфедрина и гаммааминомасляной кислоты. Пиридоксин обладает антинейротоксическим действием. Применение пиридоксина уменьшает побочные эффекты со стороны ЦНС.
Фармакокинетика
Теризидон
После приёма внутрь 250 мг теризидона максимальная концентрация (Сmах) составляет около 6,5 мкг/мл, пик концентрации препарата в плазме крови достигается через 2–4 часа. Теризидон всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и почти полностью — на 70-90 %. Приём пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, например в лёгких, желчи, проникает в асцитическую, плевральную и синовиальную жидкости, лимфу, слюну. Очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (концентрация в цереброспинальной жидкости достигает 80–100 % концентрации в сыворотке крови), более высокий уровень концентрации отмечается у больных с воспалением мозговых оболочек. При приёме внутрь дозы 250 мг теризидона высокие концентрации препарата обнаруживаются в крови и моче, что позволяет использовать его для лечения инфекций мочевыводящих путей, в том числе хронических форм.
Выделение почками происходит медленно и равномерно, период полувыведения (T½) — 24 часа. Замедленная экскреция препарата почками приводит к тому, что уровень концентрации теризидона в моче сохраняется в течение 12 часов, 60-70 % препарата выводится в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации. Небольшое количество выводится с калом. Значение константы элиминации составляет — 0,0262 ч-1. Незначительное количество теризидона метаболизируется, что является причиной низкого/слабого токсического влияния на почки.
При почечной недостаточности период полувыведения удлиняется до 72-х часов. Пиридоксин
Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфата и пирйдоксаминофосфата), Пиридоксальфосфат на 90 % связывается с белками плазмы. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Период полувыведения (T½) составляет 15–20 дней. Выводится почками (при в/в введении — с желчью 2 %), а также в ходе гемодиализа.
Показания
Туберкулёз (различные формы и локализации) в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулёза.
Противопоказания
- гиперчувствительность к теризидону, циклосерину и пиридоксину;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
- эпилепсия, эпилептические припадки (в том числе в анамнезе);
- органические заболевания центральной нервной системы;
- нарушения психики (тревожность, психозы, депрессия, в том числе в анамнезе);
- хроническая сердечная недостаточность;
- алкоголизм;
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
Беременность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременным женщинам теризидон может быть назначен, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.
Теризидон выделяется с грудным молоком, на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Способы применения и дозы:
Внутрь, натощак по 1 капсуле 3–4 раза в день, каждые 6–8 часов или по назначению врача. Для пациентов с массой тела более 50 кг — по 1 капсуле 4 раза в день.
Для пациентов весом менее 50 кг — по 1 капсуле 3 раза в день.
Продолжительность курса лечения составляет 3-4 месяца.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: редко — головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; очень редко — судороги (в том числе эпилептические), дизартрия, психические расстройства, такие как мании или депрессии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, метеоризм и диарея.
Очень редко: аллергические реакции, кожная сыпь.
Передозировка
Данные о передозировке препарата отсутствуют. При передозировке возможно усиленное проявление всех побочных эффектов (за исключением аллергических реакций), которые перечислены выше, в этом случае следует срочно прекратить приём препарата и проконсультироваться с врачом. Лечение симптоматическое, активированный уголь. Для профилактики нейротоксического действия возможно введение йиридоксина, противосудорожных и седативных лекарственных средств.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Теризидон
Этионамид и изониазид: повышают риск развития побочных реакций со стороны нервной системы;
Фенитоин: может увеличить уровень концентрации фенитоина;
Не применять вместе с циклосерином, так как теризидон является его производным.
Особые указания
Рекомендуется принимать совместно с глутаминовой кислотой в дозе 500 мг 3 раза в день. Теризидон должен использоваться осторожно и под медицинским наблюдением у пациентов с эпилепсией, с психическими болезнями. Во время лечения не допускается употребление алкоголя.
Нужно тщательно проводить мониторинг, при первых признаках нейротоксикоза контролировать концентрацию препарата в крови и производить соответствующую регулировку дозы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При приёме теризидона следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скоростью психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы, 250 мг + 10 мг.
4 капсулы в стрипе из алюминиевой фольги.
1 стрип вместе с инструкцией но применению помещают в пачку картонную.
10 капсул в стрипе из алюминиевой фольги.
5 или 10 стрипов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. При упаковке на российском предприятии (ООО «Добролек», ФГБНУ "РОНЦ им. Н. Н. Блохина") 10 стрипов по К) капсул помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Теризидон+Пиридоксин-Мак: