Теризидон+Пиридоксин-Мак

Terizidone+Pyridoxine-Mak

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Каждая твердая желатиновая капсула содержит:

- гранулы теризидона

активное вещество:

теризидон 250 мг

вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая 51,12 мг, динатрия эдстат 3,4 мг, гипромеллоза 13,6 мг, стеариновая кислота 6,8 мг;

- таблетку, покрытую плёночной оболочкой, пиридокеинагидорохлорида

активное вещество:

пиридоксии гидрохлорид 10 мг

вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая 68.4 мг, лактоза 30.9 мг, кремния диоксид коллоидный 2,4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 7,2 мг, магния стеарат 0,6 мг;

состав оболочки:

гипромеллоза 2,52 мг, тальк очищенный 0,52 мг, титана диоксид 0,26 мг, макрокол 400 0,3 мг.

состав желатиновой капсулы:

краситель азорубин крышечка — 0,0537 %,

корпус — 0,0,537 %, краситель солнечный закат жёлтый крышечка — 1,2900 %, корпус 1,2900 %, титана диоксид крышечка — 1,4998 %, корпус — 1,4998 %, краситель бриллиантовый голубой 0,7583 %, пропилпарагидроксибензоат 0.20 %, метилпарагидроксибензоат 0,80 %, натрия лаурилсульфат 0,08 %, желатин до 100 %.

Описание

Капсулы дозировкой 150 мг + 5 мг: Твёрдые желатиновые капсулы размером "2" с корпусом и крышечкой красного цвета. Содержимое капсул: смесь мелких гранул и порошка от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета и таблетка, покрытая пленочной оболочкой от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета. На изломе — масса таблетки от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета.

Капсулы дозировкой 300 мг + 10 мг: Твёрдые желатиновые капсулы размером «О» с корпусом и крышечкой темно-красного цвета. Содержимое капсул: смесь мелких гранул и порошка от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета и таблетка, покрытая пленочной оболочкой от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета. На изломе — масса таблетки от белого до желтоватого или желтовато-бежеватого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Теризидон — антибиотик широкого спектра действия, является производным D-циклосерина. Теризидон конкурентно блокирует ферменты, которые встраивают аланин в аланил-аланин дипептид — основной компонент стенки микобактерии. Не обладает перекрёстной устойчивостью с другими противотуберкулезными препаратами. Теризидон обладает антибактериальной активностью по отношению к микобактериям туберкулёза и бактериям, вызывающим инфекции мочевыводящих путей, включая штаммы бактерий, которые становятся резистентными к другим антибиотикам. Минимальная ингибирующая концентрация теризидона для чувствительных штаммов — 4-250 мг/л, в том числе для микобактерий туберкулёза составляет 10-40 мг/л, для стафилококков — 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение — 50-250 мг/л.

К теризидону чувствительны следующие бактерии:

Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis. К этому препарату чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Morganella morganii Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa.

Пиридоксин действует как коэнзим, участвуя в биохимических реакциях, включая метаболизм аминокислот и гликогена, в синтезе нуклеиновых кислот, гемоглобина, сфингомиелина и других сфинголипидов, в синтезе медиатора серотонина, дофамина, норэпинефрина и гамма-аминомаслянной кислоты. Пиридоксин обладает антинейротоксическим действием. Применение пиридоксина уменьшает побочные эффекты со стороны центральной нервной системы при одновременном применении с противотуберкулезными препаратами.

Фармакокинетика

Теризидон. После приёма внутрь 250 мг теризидона максимальная концентрация (Сmах) составляет около 6,5 мкг/мл, пик концентрации препарата в плазме крови достигается через 2-4 часа. Теризидон всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и почти полностью — на 70-90 %. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, например в лёгких, желчи, проникает в асцитическую, плевральную и синовиальную жидкости, лимфу, слюну. Очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (концентрация в цереброспинальной жидкости достигает 80-100 % концентрации в плазме крови), более высокая концентрация отмечается у больных с воспалением мозговых оболочек. При приёме внутрь дозы 250 мг теризидона высокие концентрации препарата обнаруживаются в крови и моче, что позволяет использовать его для лечения инфекций мочевыводящих путей, в том числе хронических форм. Выделение почками происходит медленно и равномерно, период полувыведения (Т1/2) — 24 часа. Замедленная экскреция препарата почками приводит к тому, что концентрация теризидона в моче сохраняется в течение 12 часов, 60-70 % препарата выводится в неизменённом виде путём клубочковой фильтрации. Небольшое количество выводится с калом. Значение константы элиминации составляет — 0,0262 ч-1. Теризидон метаболизируется в незначительном количестве, что является причиной слабого токсического влияния на почки. При почечной недостаточности период полувыведения удлиняется до 72-х часов.

Пиридоксин. Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфата и пиридоксаминофосфата). Пиридоксальфосфат на 90 % связывается с белками плазмы. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Период полувыведения (Т1/2) составляет 15-20 дней. Выводится почками, а также в ходе гемодиализа.

Показания

Туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулёза.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, в том числе к циклосерину, или к компонентам, входящим в состав готовой лекарственной формы.

Органические заболевания центральной нервной системы, атеросклероз головного мозга, эпилепсия, эпилептические припадки (в том числе в анамнезе).

Нарушения психики (тревожность, психозы, депрессия, в том числе в анамнезе). Хроническая сердечная недостаточность.

Хроническая почечная недостаточность.

Алкоголизм.

Беременность, период лактации.

Детский возраст до 14 лет.

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Пожилой возраст.

Ишемическая болезнь сердца.

Нарушения функции печени и почек.

Сердечная недостаточность.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

Применение при беременности и лактации

Применение препарата во время беременности возможно только по строгим показаниям или при угрожающих жизни состояниях, при уверенности врача, что потенциальная польза от применения препарата у беременных превышает возможный вред для плода. Концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в плазме крови. Решение об отмене кормления грудью или прекращения лечения препаратом необходимо принимать с учетом значения лечения препаратом для матери.

Способ применения и дозы

Внутрь, не вскрывая капсул, независимо от приёма пищи.

Доза указана по теризидону:

взрослым и детям старше 14 лет и массой тела менее 60 кг — по 300 мг 2 раза в сутки (600 мг в сутки);

взрослым с массой тела 60-80 кг — по 300 мг 3 раза в сутки (900 мг в сутки); взрослым с массой тела более 80 кг — по 600 мг 2 раза в сутки (1200 мг в сутки).

При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) доза и кратность приёма уменьшаются.

Продолжительность курса лечения составляет 3-4 месяца.

Препарат не обладает особенностями действия при первом приёме или при его отмене. Ни при каких обстоятельствах не следует преждевременно прекращать или временно прерывать начатый курс лечения или принимать препарат нерегулярно.

При пропуске приёма одной дозы необходимо принять следующую дозу препарата в установленное время, не следует принимать удвоенную дозу препарата.

Побочные эффекты

для оценки частоты возникновения побочных эффектов используют следующую градацию: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), иногда (>1/1000, но <1/100), редко (>1/10 000, но <1/1000), очень редко (<1/10 000, в том числе сообщения о единичных случаях).

Со стороны центральной нервной системы: редко — головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; очень редко — судороги (в том числе эпилептические), дизартрия, психические расстройства, такие как мании или депрессии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко: боль в животе, метеоризм и диарея. Прочие: очень редко: аллергические реакции, кожная сыпь.

За счёт наличия в составе пиридоксина (дополнительно): гиперсекреция соляной кислоты, онемение и появление чувства сдавливания в конечностях (симптом «чулок» и «перчаток»).

Передозировка

Случаи передозировки препаратом не описаны.

При передозировке возможно усиление нейротоксичности (эпилептиформные припадки), нарушение функций желудочно-кишечного тракта.

Меры по оказанию помощи при передозировке

Симптоматическая терапия, активированный уголь. Для профилактики нейротоксического действия возможно введение пиридоксина, противосудорожных и седативных лекарственных препаратов. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие

Этанол увеличивает риск и частоту возникновения побочных реакций, в том числе развития эпилептических припадков.

При одновременном применении с этионамидом повышается риск возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы, особенно судорожного синдрома.

При одновременном применении с фенитоином возможно увеличение концентрации фенитоина в плазме крови.

При одновременном применении с изониазидом увеличивается частота возникновения головокружения, сонливости.

При одновременном применении с циклосерином возможна передозировка препарата. Входящий в состав препарата пиридоксин усиливает действие диуретиков; ослабляет фармакологические эффекты леводопы.

Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют терапевтический эффект пиридоксина.

Препарат сочетается с сердечными гликозидами (пиридоксин способствует повышению синтеза сократительных белков в миокарде), с глутаминовой кислотой и калия и магния аспарагинатом.

Особые указания

Применение препарата на фоне приёма алкоголя сопряжено с повышенной частотой побочных эффектов, вплоть до развития судорог, поэтому во время приёма препарата необходимо избегать употребления алкогольных напитков.

Применение препарата одновременно с циклосерином запрещено из-за возможной передозировки.

Теризидон может вызвать развитие недостаточности цианкоболамина и фолиевой кислоты. В этих случаях необходимо провести соответствующее обследование и лечение больного. Рекомендуется принимать совместно с глутаминовой кислотой в дозе 500 мг 3 раза в день.

При терапии препаратом необходимо ежемесячно контролировать анализ крови и мочи, показатели функции печени (концентрацию в плазме крови аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрасферазы и билирубина).

Необходимо следить за состоянием больного: медицинский персонал, наблюдающий за больными в стационаре, так же, как и члены семьи амбулаторных пациентов, принимающих теризидон, должны быть информированы о возможности развития нежелательных реакций со стороны нервной системы и проинструктированы о необходимости немедленно информировать лечащего врача при появлении депрессии или изменений в поведении больного.

При тяжёлых поражениях печени пиридоксин в больших дозах может вызвать ухудшение её функции.

При определении уробилиногена с помощью реагента Эрлиха пиридоксин может искажать результаты анализа.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Способность препарата влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими техническими средствами не изучена. Следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы, Теризидон + Пиридоксин, 150 мг +5 мг и 300 мг + 10 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света, месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

2 года. Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Теризидон+Пиридоксин-Мак: