Верогалид ЕР 240
Лекарственная форма
таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
Состав
Активные вещества: верапамила гидрохлорид 240 мг;
Вспомогательные вещества: натрия альгинат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат;
Оболочка: Опадрай прозрачный YS-1-7006 (гипромеллоза 6сР, макрогол (ПЭГ 400), макрогол (ПЭГ 8000)); Опадрай жёлтый YS-5-12577 (гипромеллоза 3сР, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), титана диоксид, макрогол (ПЭГ 400), гипромеллоза 50сР, краситель жёлтый лак).
Описание
Продолговатые, вытянутые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета с желтоватым оттенком, с разделяющей риской и с гравировкой на одной стороне таблетки: "73" (с одной стороны от риски) и "00" (с другой стороны от риски) и гравировкой "TEVA" на другой стороне таблетки.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Блокатор «медленных» кальциевых каналов тормозит трансмембранный транспорт ионов кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику, за счёт снижения тонуса периферических артерий и общего периферического сосудистого сопротивления. Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к снижению сократимости миокарда, уменьшению потребности миокарда в кислороде. Верапамил оказывает спазмолитическое, гипотензивное действие, отрицательное ино- и хронотропное действие, существенно снижает проводимость через атриовентрикулярный узел, удлиняет рефрактерный период, подавляет автоматизм синусового узла.
Фармакокинетика
При приёме внутрь около 90 % верапамила всасывается в желудочно-кишечном тракте, однако биодоступность препарата невысокая и составляет приблизительно 20 % из-за интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень. Связь с белками плазмы крови — 90 %. Максимальная концентрация составляет 80-400 нг/мл. Время наступления максимальной концентрации в плазме в случае пролонгированных форм составляет 5–7 часов. Период полувыведения для пролонгированных форм — 11 часов.
В основном верапамил выводится почками и около 25 % желчью. Препарат проникает через плацентарный барьер. Выделяется с материнским молоком. Верапамил быстро метаболизируется в печени путём N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов объясняет усиление действия при курсовом лечении. Наиболее значимый метаболит норверапамил фармакологически активен.
Развития толерантности к верапамилу не наблюдается.
Показания
- Артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии (в том числе вариант стенокардии Принцметала);
- профилактика наджелучковых тахиаритмий.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- выраженная брадикардия;
- артериальная гипотензия;
- кардиогенный шок;
- острая фаза осложнённого инфаркта миокарда (с явлениями брадикардии, выраженной артериальной гипотензией, левожелудочковой недостаточностью);
- стеноз устья аорты;
- синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
- атриовентрикулярная (AV) блокада Ⅱ–Ⅲ степени;
- синоатриальная блокада;
- WPW-синдром (синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта);
- синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии);
- дигиталисная интоксикация;
- внутривенное введение бета-адреноблокаторов в течение предыдущих 2 ч;
- беременность и период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Больным с нарушением функции печени, при AV-блокаде Ⅰ степени, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.), мерцании/трепетании предсердий с синдромом WPW (риск возникновения желудочковой тахикардии).
Беременность и лактация
Применение у беременных и кормящих женщин показано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможное негативное влияние на плод или ребёнка.
Способ применения и дозы
ВЕРОГАЛИД ЕР 240 следует принимать во время еды, запивая небольшим количеством воды.
Таблетки не разжёвывают. Дозы препарата подбирают индивидуально.
Артериальная гипертензия
У больных с артериальной гипертензией доза препарата варьирует от 240 мг до 360 мг.
Максимальная суточная доза 360 мг. Увеличение суточной дозы до 480 мг должно проводится только в стационаре.
Обычно ВЕРОГАЛИД ЕР 240 назначают в средней суточной дозе 240 мг (1 таблетка) один раз в сутки утром, при необходимости 240 мг утром и 120 мг (½ таблетки) вечером с интервалом в 12 часов.
Более низкие начальные дозы 120 мг назначаются пациентам с нарушениями функции печени и почек, пожилым больным.
Профилактика приступов стенокардии
В начале лечения препарат назначают по 120 мг с кратностью приёма 1–2 раза в сутки с интервалом в 12 часов. Максимальная суточная доза 240 мг.
Профилактика наджелудочковых тахиаритмий
Средняя разовая доза составляет 120 мг с кратностью приёма 1–2 раза в сутки.Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, асистолия, AV- блокада I, Ⅱ и Ⅲ степени, брадиаритмическая форма мерцательной аритмии, артериальная гипотензия, развитие сердечной недостаточности, снижение АД, сердцебиение, тахикардия.
Со стороны нервной системы: редко — головокружение, заторможенность, головная боль, сонливость, чувство усталости, повышенная возбудимость, парестезии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, рвота, кишечная непроходимость, боль или чувство дискомфорта в животе.
Лабораторные показатели: повышение уровня «печёночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы.
Прочие: аллергические реакции (экзантема, крапивница, ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонса), приливы, периферические отёки; очень редко — миалгия и артралгия.
Сообщалось и случаях галактореи и импотенции; гинекомастия, гиперплазия дёсен, которые носят обратимый характер и проходят после отмены препарата.
Редко: стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжёлым обструктивным поражением коронарных артерий), обморок, тревожность, астения, депрессия, экстрапирамидальные нарушения, тошнота; редко — диарея, увеличение массы тела; очень редко — агранулоцитоз.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, сердечная недостаточность, шок, асистолия, синоатриальная блокада.
Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка рекомендуется во всех случаях, если с момента приёма препарата прошло не более 12 часов, а также в более поздние сроки при сниженной моторике ЖКТ (отсутствие кишечных шумов при аускультации).
Лечение симптоматическое.
При нарушениях ритма и проводимости — в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10–20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов.
Гемодиализ неэффективен.
Для повышения давления у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией не следует применять изопреналин и норэпинефрин.
Взаимодействие
При одновременном применении препарата ВЕРОГАЛИД ЕР 240 с карбамазепином происходит усиление действия последнего и повышается риск возникновения токсических поражений нервной системы.
Применение препарата ВЕРОГАЛИД ЕР 240 у пациентов, длительно получающих препараты лития, может привести к снижению концентрации лития в сыворотке крови.
Одновременное применение с рифампицином или фенобарбиталом приводит к уменьшению эффективности препарата ВЕРОГАЛИД ЕР 240.
Циметидин усиливает действие препарата ВЕРОГАЛИД ЕР 240, так как увеличивает биодоступность верапамила почти на 40–50 % (за счёт снижения печёночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.
Никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в плазме крови, что приводит к уменьшению выраженности антиангинального, антигипертензивного и антиаритмического действий.
При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, сердечной недостаточности.
Одновременное применение с антиаритмическими препаратами может привести к аддитивному эффекту и к развитию AV-блокады, брадикардии, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности.
При одновременном применении верапамила и хинидина у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией в отдельных случаях наблюдалось развитие артериальной гипотензии и отёка лёгкого.
Верапамил может немного уменьшить плазменный клиренс флекаинида, в то время как флекаинид не влияет на плазменный клиренс верапамила. Одновременное применение верапамила и флекаинида может существенно увеличить подавляющий эффект на сократимость миокарда и дополнительно воздействовать на AV-проводимость.
Одновременное применение с другими гипотензивными препаратами приводит к взаимному усилению их действия.
Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к потенцированию отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушения AV-проводимости, брадикардии.
При одновременном приёме препарата ВЕРОГАЛИД ЕР 240 и дигоксина, теофиллина, циклоспорина или хинидина, возможно повышение концентрации в сыворотке крови вышеуказанных препаратов на фоне терапии верапамилом.
С гиполипидемическими средствами: аторвастатин (повышение концентрации аторвастатина в сыворотке крови), ловастатин (повышение концентрации ловастатина в сыворотке крови), симвастатин (увеличение AUC приблизительно в 2,6 раза и максимальной концентрации приблизительно в 4,6 раз симвастатина).
Пациентам, получающим верапамил, лечение ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы следует начинать с возможно более низких доз, которые постепенно увеличивают. Если необходимо применение верапамила пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, необходимо пересмотреть их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови.
При одновременном применении с препаратами для лечения бронхиальной астмы, например, теофиллином, снижается пероральный и системный клиренс теофиллина примерно на 20 %, у курящих пациентов — снижается примерно на 11 %.
Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируюгся под действием изоферментов CYP3A4, поэтому их взаимодействие наименее вероятно.
С алмотриптаном — увеличение AUC приблизительно на 20 % и максимальной концентрации алмотриптана приблизительно на 24 %.
Грейпфрутовый сок — увеличение AUC и максимальной концентрации верапамила.
Зверобой продырявленный — уменьшается AUC верапамила с соответствующим снижением максимальной концентрации.
Доксорубицин — уменьшается период полувыведения доксорубицина (приблизительно на 27 %) и максимальная концентрация (приблизительно на 38 %). У пациентов с прогрессирующими новообразованиями верапамил не влияет на концентрацию или клиренс доксорубицина. У пациентов с мелкоклеточным раком лёгких верапамил уменьшает период полувыведения и максимальную концентрацию доксорубицина.
Гипогликемические средства (глибурид) — увеличение максимальной концентрации глибурида (приблизительно на 28 %), AUC (приблизительно на 26 %).
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) — увеличение кровоточивости.
Этанол — повышение концентрации этанола в плазме крови.
Колхицин является субстратом для изофермента CYP3A и Р-гликопротеина, а верапамил ингибирует изофермент CYP3A и перенос Р-гликопротеина. Одновременное применение с колхицином ведёт к увеличению концентрации колхицина в плазме крови и проникновению колхицина через гематоэнцефалический барьер. Одновременное применение верапамила и колхицина не рекомендуется.
Особые указания
Сердечную недостаточность необходимо перед назначением верапамила предварительно компенсировать.
Для повышения АД больным с гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреномиметики (фенилэфрин), не следует применять зопротеренол и эпинефрин.
Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, за уровнем сахара и электролитов в крови, объёмом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой, 240 мг.
Хранение
При температуре не выше 25 °C в сухом, защищённом от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать позже даты указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Верогалид ЕР 240: