Винкристин-Рихтер

П N014883/01

Винкристин-Рихтер

Винкристин

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

1 флакон с лиофилизатом содержит:

активное вещество: винкристина сульфат 1 мг;

вспомогательные вещества: лактоза.

Состав растворителя: натрия хлорид, бензиловый спирт, вода для инъекций.

Лиофилизат: белый или желтовато-белый лиофилизат.

Растворитель: прозрачный, бесцветный раствор.

Противоопухолевое средство - алкалоид

L01CA02

Острый лейкоз, болезнь Ходжкина, неходжкинские лимфомы, саркома Юинга, нейробластома, опухоль Вильмса, рабдомиосаркома, множественная миелома, саркома Капоши, хориокарцинома матки.

- Повышенная чувствительность к винкристину или любому другому составному веществу препарата;

- нейродистрофические заболевания (в частности димиелинизированная форма синдрома Шарко-Мари-Тута);

- одновременная лучевая терапия с вовлечением области печени;

- беременность и период кормления грудью.

При снижении функции печени, угнетении костномозгового кроветворения, у пациентов пожилого возраста, при наличии нейропатии в анамнезе, острых инфекционных заболеваниях, при предшествующей химиотерапии или радиотерапии.

Винкристин вводится строго внутривенно (избегать экстравазации) с интервалом в 1 неделю. Длительность инъекции должна составлять примерно 1 минуту.

Интратекальное применение препарата запрещено!

Дозу необходимо определять индивидуально, в зависимости от применяемой схемы лечения и клинического состояния больного.

Взрослым: обычно вводят 1,0–1,4 мг/м² поверхности тела, разовая доза не должна превышать 2 мг. Максимальная общая доза составляет 10–12 мг/м².

Детям: вводят 1,5–2,0 мг/м² поверхности тела. Для детей с массой тела ≥ 10 кг начальная доза должна составлять 0,05 мг/кг в неделю.

Курс терапии обычно составляет 4–6 недель.

При снижении функции печени (концентрация прямого билирубина в сыворотке крови ≥ 3 мг/100 мл) дозу винкристина необходимо снизить на 50 %.

Сухое содержимое флакона надо растворить при помощи приложенного растворителя (конечный раствор содержит 0,1 мг винкристина в одном миллилитре). Этот раствор затем можно разбавить 0,9 % раствором натрия хлорида и вводить в виде внутривенной инъекции или одновременно с внутривенной инфузией 0,9 % хлорида натрия, через инфузионный набор, в течение 1 минуты.

Нейротоксичность является ограничивающим дозу фактором.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, боли в брюшной полости, тошнота, рвота, стоматит, диарея, паралитическая кишечная непроходимость (особенно часто у детей), некроз тонкого кишечника и/или перфорация, анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, дизурия, задержка мочи вследствие атонии мочевого пузыря, отёки, нефропатия вследствие гиперурикемии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или понижение артериального давления. У больных с ранее облученным средостением при применении полихимиотерапии с включением винкристина возможно возникновение стенокардии и инфаркта миокарда.

Со стороны дыхательной системы: острая одышка и тяжёлый бронхоспазм наблюдались при применении винкристина с митомицином С.

Со стороны эндокринной системы: редко наблюдается синдром, обусловленный нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), при котором с мочой выделяется большое количество натрия, приводящее к гипонатриемии. При этом отсутствуют признаки поражения почек и надпочечников, артериальная гипотензия, дегидратация, азотемия и отёки.

Со стороны системы кроветворения: винкристин не оказывает существенного влияния на кроветворение. Однако могут наблюдаться умеренная лейкопения, тромбоцитопения и анемия.

Местные реакции: при попадании препарата под кожу может развиться воспаление подкожножировой клетчатки, флебит, некроз окружающих тканей.

Прочие: алопеция, аллергические реакции (сыпь, отёки, анафилаксия), снижение массы тела, миалгия, артралгия, повышение температуры тела, аменорея, азооспермия.

При случайной передозировке следует ожидать усиления побочных эффектов Винкристина. Специфический антидот не известен. Лечение должно носить симптоматический характер и должно включать в себя ограничение потребления жидкости, назначение диуретических средств (для предупреждения синдрома секреции АДГ), применение фенобарбитала (для предупреждения судорог), применение клизм и слабительных препаратов (предупреждение непроходимости кишечника). Необходимо также наблюдать за деятельностью сердечно-сосудистой системы и осуществлять гематологический контроль.

Осуществление гемодиализа неэффективно.

Помимо вышеперечисленного может быть назначен лейковорин в дозе 100 мг внутривенно каждые 3 часа в течение 24 часов и затем каждые 6 часов в течение по крайней мере 48 часов.

Винкристин нельзя применять с препаратами-ингибиторами CYP3A4, фермента печени (снижение метаболизма винкристина и увеличение его токсичности).

Потенциальные индукторы CYP3A4 снижают эффективность винкристина.

Винкристин может снизить противосудорожный эффект фенитоина.

При одновременном применении с нейротоксическими препаратами (изониазид, итраконазол, нифедипин) и ототоксическими препаратами наблюдается усиление побочных явлений со стороны нервной системы и системы слуха соответственно.

Винкристин снижает эффективность дигоксина и ципрофлоксацина.

Верапамил повышает токсичность винкристина.

При одновременном применении винкристин ослабляет действие противоподагрических препаратов.

При одновременном применении с урикозурическими средствами повышается риск нефропатии.

При назначении в комбинации с митомицином С винкристин может вызвать тяжёлый бронхоспазм.

При необходимости применения препарата в комплексе с L-аспарагиназой винкристин нужно вводить за 12–24 часа до применения L-аспарагиназы. Назначение аспарагиназы до введения винкристина может нарушить его печёночный клиренс.

Одновременное применение винкристина с другими миелодепрессивными препаратами и преднизолоном может усилить угнетение костномозгового кроветворения.

Не следует смешивать винкристин с другими препаратами в одном шприце.

Разбавлять винкристин можно только 0,9 % раствором натрия хлорида.

Лечение винкристином следует проводить под наблюдением специалиста, имеющего опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.

Интратекальное введение винкристина может привести к смерти.

Во время лечения следует осуществлять регулярный гематологический контроль.

В случае обнаружения лейкопении при введении повторных доз следует соблюдать особую осторожность.

При повышении уровня мочевой кислоты рекомендуется ощелачивание мочи и назначение ингибиторов урикосинтеза.

При повышении уровня печёночных проб дозу винкристина следует снизить.

Периодически следует определять концентрацию ионов натрия в сыворотке крови. Для коррекции гипонатриемии рекомендуется введение соответствующих растворов.

Особому контролю подлежат больные, имевшие в анамнезе нейропатию.

При появлении симптомов нейротоксичности лечение винкристином необходимо прекратить.

Для поддержки регулярной работы кишечника рекомендуется приём слабительных или применение клизм.

В случае экстравазации введение винкристина необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу препарата следует ввести в другую вену. Место экстравазации можно обколоть раствором гиалуронидазы.

С осторожностью следует назначать винкристин пожилым пациентам, так как нейротоксичность у них может быть более выраженной.

Любые жалобы на боль в глазах или снижение зрения требуют тщательного офтальмологического обследования.

Женщинам и мужчинам во время лечения винкристином и как минимум в течение 3-х месяцев после необходимо использовать надёжные методы контрацепции.

Избегать попадания раствора винкристина в глаза. Если это произошло, следует немедленно обильно и тщательно промыть глаза большим количеством жидкости.

Некоторые побочные реакции винкристина, в частности нейротоксичность, могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем или выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 1 мг.

При температуре 2-8 °C, в защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Gedeon Richter, Ltd., Венгрия

Гедеон Рихтер, ОАО, Венгрия